Zirtek - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 37,00 mg, lactose monohydraté 66,40 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,60 mg, stéarate de magnésium 1,25 mg, opadrai^® Y-1-7000 3,45 mg (hypromellose (E 464) 2,156 mg, dioxyde de titane (E 171) 1,078 mg, macrogol 400 0,216 mg).

La description:

Comprimés pelliculés blancs oblongs à surfaces biconvexes, à risque unilatéral et à gravure "Y"des deux côtés des risques.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiallergique bloqueur des récepteurs H1-histamine

ATX: & nbsp

E.06.A.E.07 Cetirizine

Pharmacodynamique:

La cétirizine, la substance active de Zirtek®, est un métabolite de l'hydroxyzine, appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine et des₁-gistaminovye.

En plus de l'effet antihistaminique cetirizine empêche le développement et facilite le cours des réactions allergiques: à une dose de 10 mg une ou deux fois par jour inhibe la phase tardive de l'agrégation des éosinophiles dans la peau et la conjonctive des patients qui ont des réactions allergiques.

Efficacité clinique et sécurité

Des études chez des volontaires sains ont montré que cetirizine à des doses de 5 ou 10 mg inhibe significativement la réaction sous la forme d'éruptions cutanées et de rougeur à l'introduction de forte concentration d'histamine dans la peau, cependant, la corrélation avec l'efficacité n'est pas établie.

Dans une étude de 6 semaines contrôlée par placebo portant sur 186 patients atteints de rhinite allergique et d'asthme bronchique concomitant dans les poumons et d'intensité légère à sévère, il a été démontré que la prise de cétirizine à la dose de 10 mg une fois par jour réduit les rhinite et n'affecte pas la fonction pulmonaire.

Les résultats de cette étude confirment la sécurité de la cétirizine chez les patients souffrant d'allergies et d'asthme bronchique du poumon et d'évolution modérée.

Dans une étude contrôlée contre placebo, il a été démontré que la prise de cétirizine à la dose de 60 mg par jour pendant 7 jours n'a pas entraîné d'allongement cliniquement significatif de l'intervalle. QT.

La prise de cétirizine à la dose recommandée a montré une amélioration de la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique saisonnière et saisonnière.

Enfants

Dans une étude de 35 jours impliquant des patients âgés de 5-12 ans, aucun signe d'immunité à l'effet antihistaminique de la cétirizine.La réaction cutanée normale à l'histamine a été restaurée dans les trois jours après l'arrêt du médicament avec son application répétée.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine lorsqu'ils sont utilisés à des doses allant de 5 à 60 mg varient linéairement.

Succion

La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 ± 0,5 heure et est de 300 ng / ml.

Divers paramètres pharmacocinétiques, tels que la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) et l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) avoir un caractère homogène.

Manger n'affecte pas l'absorption complète de la cétirizine, bien que son taux diminue.

La biodisponibilité de différentes formes posologiques de cétirizine (solution, gélules, comprimés) est comparable.

Distribution

La cétirizine se lie aux protéines plasmatiques de 93 ± 0,3%. Volume apparent de distribution (V_ré) est de 0,5 l / kg. Cetirizine n'affecte pas la liaison de la warfarine avec les protéines.

Métabolisme

La cétirizine n'est pas soumise à un métabolisme primaire important

Excrétion

Demi vie (T_1/2) est d'environ 10 heures.

Lors de la prise du médicament à une dose quotidienne de 10 mg pendant 10 jours, le cumul de la cétirizine n'a pas été observé.

Environ les 2/3 de la dose acceptée du médicament sont excrétés dans l'urine sans modification.

Patients âgés:

Chez 16 personnes âgées avec une dose unique de 10 mg T_1/2 était plus élevé de 50%, et la clairance était inférieure de 40% par rapport aux personnes âgées.

La diminution de la clairance de la cétirizine chez les patients âgés est probablement associée à une diminution de la fonction rénale chez cette catégorie de patients.

Patients atteints d'insuffisance rénale:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux observés chez des volontaires sains ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients sous hémodialyse (CC <7 ml / min), en prenant le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg T_1/2 allonger de 3 fois, et la clairance totale est réduite de 70% par rapport aux volontaires sains ayant une fonction rénale normale.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, un changement approprié du schéma posologique est requis. Cetirizine pratiquement pas retiré du corps pendant l'hémodialyse.

Patients avec insuffisance hépatique:

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) avec une dose unique de 10 ou 20 mg de T_1/2 augmente d'environ 50%, et la clairance diminue de 40% par rapport aux sujets sains. La correction de la dose n'est nécessaire que si le patient atteint d'insuffisance hépatique présente également une insuffisance rénale concomitante.

Enfants:

T_1/2chez les enfants de 6 à 12 ans est de 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - réduit à 3,1 heures.

Les indications:

Le dichlorhydrate de cétirizine, 10 mg comprimés pelliculés est indiqué chez les adultes et les enfants de 6 ans et plus pour soulager:

- symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique saisonnière (persistante) et saisonnière (intermittente) et de la conjonctivite allergique: prurit, éternuement, congestion nasale, rhinorrhée, larmoiement, hyperémie conjonctivale;

- symptômes de l'urticaire chronique idiopathique.

Contre-indications

- hypersensibilité à la cétirizine, à l'hydroxyzine ou au dérivé de pipérazine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

- stade terminal de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml / min);

- Enfants de moins de 6 ans (pour cette forme posologique);

- Grossesse;

- L'intolérance héréditaire au galactose, l'absence de lactase ou le syndrome de la malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

- insuffisance rénale chronique (avec une clairance de la créatinine> 10 ml par minute, la correction du schéma posologique est nécessaire);

- les patients d'âge avancé (avec une diminution de la filtration glomérulaire liée à l'âge);

- l'épilepsie et les patients avec une préparation convulsive accrue;

- les patients présentant des facteurs prédisposant à la rétention urinaire (voir rubrique "Instructions spéciales");

- la période d'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Lors de l'analyse des données prospectives de plus de 700 cas d'issues de grossesse, il n'y a pas eu de cas de formation de défauts de développement, de toxicité embryonnaire et néonatale avec une relation de cause à effet claire.

Des études expérimentales chez l'animal n'ont révélé aucun effet indésirable direct ou indirect de la cétirizine sur le fœtus en développement (y compris la période postnatale), le déroulement de la grossesse et l'accouchement.

Des études cliniques adéquates et rigoureusement contrôlées sur l'innocuité du médicament pendant la grossesse n'ont pas été effectuées, de sorte que Zirtek® ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse.

Allaitement maternel

La cétirizine excrétée dans le lait maternel à une concentration représentant 25% à 90% de la concentration du médicament dans le plasma sanguin, selon le moment après le rendez-vous. Pendant la période d'allaitement, il est utilisé après consultation avec le médecin si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

La fertilité

Les données disponibles sur l'impact sur la fertilité humaine sont limitées, mais il n'y a pas d'effet négatif sur la fertilité.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Il est recommandé de boire des comprimés avec un verre d'eau.

Adultes

10 mg (1 comprimé) une fois par jour.

Parfois, une dose initiale de 5 mg (1/2 comprimé) peut être suffisante si cela vous permet d'obtenir un contrôle satisfaisant des symptômes.

Patients âgés

Il n'est pas nécessaire de réduire la posologie chez les patients âgés si la fonction rénale n'est pas altérée.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Puisque Zirtek est excrété du corps principalement par les reins (voir la sous-section «Pharmacokinetics»), si le traitement alternatif n'est pas possible les patients atteints d'insuffisance rénale Le régime posologique doit être ajusté en fonction de la fonction des reins (la valeur de clairance de la créatinine du CC).

La clairance de la créatinine (CK) chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

[140 - âge (années)] х poids corporel (kg)

KK (ml / min) = ------------------------------------------- -------------------------

72 х КК_sérum (mg / dL)

KK pour les femmes peut être calculé en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Dosage chez les adultes souffrant d'insuffisance rénale

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	10 mg / jour
Poids léger	50-79	10 mg / jour
Moyenne	30-49	5 mg / jour
Lourd	10-29	5 mg tous les deux jours
Patients en phase terminale sous dialyse	< 10	le médicament est contre-indiqué

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients présentant un dysfonctionnement de la fonction hépatique, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et de la fonction rénale, il est recommandé de corriger le dosage (voir le tableau ci-dessus)

Enfants

Enfants de 6 à 12 ans 5 mg (1/2 comprimé) deux fois par jour

Enfants de plus de 12 ans 10 mg (1 comprimé) une fois par jour

Parfois, une dose initiale de 5 mg (1/2 comprimé) peut suffire si cela permet un contrôle satisfaisant des symptômes.

Enfants avec insuffisance rénale dose ajustée pour l'AQ et le poids corporel.

Effets secondaires:

Les données, obtenu dans des essais cliniques
Aperçu

Les résultats des études cliniques ont démontré que l'utilisation de la cétirizine aux doses recommandées entraîne l'apparition d'effets indésirables mineurs sur le SNC, notamment la somnolence, la fatigue, les vertiges et les céphalées. Dans certains cas, une stimulation paradoxale du système nerveux central a été enregistrée.

Bien que cetirizine est un bloqueur sélectif de H périphérique₁récepteurs et ne rend pas pratiquement l'action anticholinergique, il y avait des rapports de cas simples de difficulté à uriner, troubles de l'accommodation et de la bouche sèche. Violations signalées de la fonction hépatique, accompagné par augmentation des taux d'enzymes hépatiques et de bilirubine. Dans la plupart des cas, les effets indésirables ont été résolus après l'arrêt du dichlorhydrate de cétirizine.

La liste des réactions secondaires indésirables

Des études cliniques contrôlées en double aveugle visant à comparer la cétirizine et le placebo ou d'autres antihistaminiques utilisés aux doses recommandées (10 mg une fois par jour pour la cétirizine) ont été menées chez plus de 3 200 patients, sur la base desquelles une analyse fiable peut être effectuée. données de sécurité.

Selon une analyse combinée, dans les études contrôlées par placebo avec la cétirizine à une dose de 10 mg, les effets indésirables suivants ont été observés avec une fréquence de 1,0% ou plus

Réactions indésirables (terminologie OMS)	Cétirizine 10 mg (n = 3260)	Placebo (n = 3061)
Violations générales et violations sur le site d'introduction Fatigabilité	1,63%	0,95%
Les perturbations du système nerveux Vertiges	1,10%	0,98%
Mal de tête	7,42%	8,07%
Troubles du tractus gastro-intestinal Douleur abdominale	0,98%	1,08%
Bouche sèche	2,09%	0,82%
La nausée	1,07%	1,14%
Troubles de la psyché
Somnolence	9,63%	5,00%
Infractions de
système respiratoire, organes
thorax et médiastin
Pharyngite	1,29%	1,34%

Bien que l'incidence de la somnolence dans le groupe cétirizine était plus élevée que dans le groupe placebo, dans la plupart des cas, cet événement indésirable était d'intensité légère ou modérée. Dans une évaluation objective réalisée dans d'autres études, il a été confirmé que l'utilisation de la cétirizine dans la dose quotidienne recommandée chez les jeunes volontaires en bonne santé n'affecte pas leur activité quotidienne.

Enfants

Dans les études contrôlées contre placebo, les événements indésirables suivants ont été observés chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans à une fréquence de 1% ou plus:

Réactions indésirables (terminologie OMS)	Cetirizine (n = 1656)	Placebo (n =1294)
Infractions de gastro-intestinal tract La diarrhée	1,0%	0,6%
Troubles de la psyché Somnolence	1,8%	1,4%
Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux Rhinite	1,4%	1,1%
Violations générales et violations sur le site d'introduction Fatigabilité	1,0%	0,3%

Expérience de l'application post-enregistrement

En plus des événements indésirables identifiés dans les essais cliniques et décrits ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été observés dans l'utilisation post-commercialisation du médicament. Les événements indésirables sont présentés ci-dessous en termes de classes de systèmes d'organes. MedDRA et la fréquence du développement, sur la base des données sur l'utilisation post-commercialisation du médicament.

L'incidence des événements indésirables a été déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (en raison de données insuffisantes).

Du côté du système sanguin et lymphatique:

Rarement: thrombocytopénie

Du système immunitaire:

Rarement: réactions d'hypersensibilité

Rarement: choc anaphylactique

Troubles métaboliques et nutritionnels:

Fréquence inconnue: augmentation de l'appétit

Troubles de la psyché:

Rarement: excitation

Rarement: agression, confusion, dépression, hallucinations, troubles du sommeil.

Rarement: teck

Fréquence inconnue: idées suicidaires

Du système nerveux

Rarement: paresthésie

Rarement: convulsions

Rarement: perversion du goût, dyskinésie, dystonie, syncope, tremblement

Fréquence inconnue: troubles de la mémoire, y compris l'amnésie

Du côté de l'organe de vision

Rarement: perturbation de l'accommodation, vision floue, nystagmus

Des organes de l'audition

Fréquence inconnue: vertige

Du côté du système cardio-vasculaire

Rarement: tachycardie

Du système digestif

Rarement: la diarrhée

Troubles hépatobiliaires

Rarement: changement dans les échantillons hépatiques fonctionnels (augmentation de l'activité des transaminases, de la phosphatase alcaline, de la gamma-glutamyltransférase et de la bilirubine)

Du côté de la peau

Rarement: éruption cutanée, démangeaisons

Rarement: urticaire

Rarement: angioedème, érythème persistant

Du système urinaire

Rarement: dysurie, énurésie

Fréquence inconnue: rétention d'urine

Troubles généraux

Rarement: asthénie, malaise

Rarement: œdème périphérique

Recherche

Rarement: gain de poids

Notification des effets indésirables:

Le système de notification des effets indésirables soupçonnés après l'enregistrement du médicament est d'une grande importance.

Cela permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament.

Surdosage:

Symptômes:

Avec une dose unique de 50 mg, les symptômes: confusion, diarrhée, vertige, fatigue, mal de tête, malaise, mydriase, démangeaison, agitation, faiblesse, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblement, rétention d'urine.

Traitement: immédiatement après la prise du médicament - lavage gastrique ou stimulation des vomissements. Il est recommandé de prendre du charbon actif, d'effectuer une thérapie symptomatique et d'entretien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Basé sur l'analyse de pharmacodynamics, pharmacokinetics de cétirizine, l'interaction avec d'autres drogues est peu probable.

Il n'y avait pas d'interactions significatives avec la pseudoéphédrine et la théophylline (à la dose de 400 mg par jour) dans des études spéciales sur les interactions médicamenteuses.

L'utilisation simultanée de cétirizine avec de l'alcool et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central peut réduire davantage la concentration de l'attention et la rapidité des réactions, bien que cetirizine n'augmente pas l'effet de l'alcool (lorsque sa concentration dans le sang est de 0,5 g / l).

Instructions spéciales:

Il est recommandé d'être prudent lors de l'utilisation concomitante de cétirizine et d'alcool, bien qu'il n'y ait aucune interaction cliniquement significative avec l'alcool à des doses thérapeutiques (à une concentration d'alcool dans le sang de 0,5 g / l).

Chez les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie prostatique et d'autres facteurs prédisposant à la rétention urinaire, la prudence s'impose cetirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

La prudence devrait être observée dans les patients avec l'épilepsie et la préparation convulsive augmentée.

Avant la nomination des échantillons allergologiques, une période de «lavage» de trois jours est recommandée parce que les inhibiteurs des récepteurs H1-histamine inhibent le développement de réactions allergiques cutanées.

La cétirizine sous forme de comprimés pelliculés ne doit pas être administrée aux patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, une carence en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Enfants

La cétirizine dans les comprimés pelliculés n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans, car cette forme posologique ne permet pas l'utilisation d'un dosage adapté à ce groupe d'âge. Il est recommandé d'utiliser une forme posologique pédiatrique (gouttes pour administration orale).

Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

Avec une évaluation objective de la capacité à conduire des véhicules et à gérer les mécanismes, il n'y a pas d'événements indésirables lors de la prise du médicament à la dose recommandée. Cependant, les patients souffrant de somnolence sur le fond de prendre le médicament est conseillé de s'abstenir de conduire une voiture, s'engager dans des activités potentiellement dangereuses ou des mécanismes de contrôle qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés 10 mg.

Emballage:

Pour 7 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires (blister) [feuille de PVC / aluminium]. Pour 1 blister (7 ou 10 comprimés) ou 2 blisters (10 comprimés), ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années/

Ne le prenez pas après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:П N014186 / 01

Date d'enregistrement:13.08.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:FSB Farshim S.A.FSB Farshim S.A. Suisse

Fabricant: & nbsp

USB Farshim S.A. Suisse

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2016

Instructions illustrées

Instructions

Zirtek® (Zyrtec®)