Cetrin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Glycerol 250 mg, propylène glycol 350 mg, sucralose 7 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 1,62 mg; le parahydroxybenzoate de propyle 0,18 mg; hydrogénophosphate de sodium 28,4 mg, acide citrique monohydraté à pH 6,0, eau purifiée à 1 ml.

La description:

Un liquide incolore et transparent exempt de particules visibles.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antiallergique - bloqueur des récepteurs H1-histamine

ATX: & nbsp

E.06.A.E.07 Cetirizine

Pharmacodynamique:

La substance active de la préparation Cetrin®- cetirizine - un métabolite de l'hydroxyzine, un antagoniste compétitif de l'histamine, bloque H₁-gistaminovye. Prévient le développement et facilite le cours des réactions allergiques, a une action antipruritique et antiexcudative. Affecte le stade «précoce» dépendant de l'histamine des réactions allergiques, limite la libération de médiateurs inflammatoires au stade «tardif» de la réaction allergique, réduit la migration des éosinophiles, neutrophiles et basophiles, stabilise les membranes des mastocytes. Réduit la perméabilité des capillaires, empêche le développement de l'œdème des tissus, soulage le spasme des muscles lisses. Élimine la réaction cutanée à l'administration d'histamine, d'allergènes spécifiques, ainsi qu'au refroidissement (avec l'urticaire au froid). Réduit la bronchoconstriction induite par l'histamine avec l'asthme bronchique de la course du poumon. Cetirizine n'a pas d'action anticholinergique et antisérotonine. En doses thérapeutiques, il n'a pas d'effet sédatif.

L'effet après la prise de cétirizine dans une dose unique de 10 mg se développe en 20 minutes chez 50% des patients et après 60 minutes chez 95% des patients et dure plus de 24 heures.

Dans le contexte du traitement du cours, la tolérance à l'effet antihistaminique de la cétirizine ne se développe pas.

Après la fin du traitement, l'effet dure jusqu'à 3 jours.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine varient linéairement.

Succion. Après ingestion, le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas la complétude de l'absorption, bien que le taux d'absorption diminue. Chez l'adulte, après une dose unique à la dose thérapeutique, la concentration maximale (C_max) dans le plasma sanguin est atteint après 1 ± 0,5 heure et est de 300 ng / ml.

Distribution. La cétirizine à 93,0 ± 0,3% se lie aux protéines plasmatiques. Volume de distribution (Vd) est de 0,5 l / kg. Lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, le cumul de la cétirizine n'est pas observé.

Métabolisme. En petites quantités, il est métabolisé dans l'organisme par O-désalkylation (contrairement à d'autres antagonistes H₁-gistaminovyh, qui sont métabolisés dans le foie en utilisant les isoenzymes du système cytochrome), avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif.

Excrétion. Chez les adultes, la demi-vie (T_1/2) est d'environ 10 heures, pour les enfants de 6 à 12 ans - 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - 3,1 heures. Environ 2/3 de la dose du médicament est excrété par les reins inchangés.

Chez les patients âgés et les patients atteints d'une maladie hépatique chronique avec une dose unique du médicament à la dose de 10 mg T_1/2augmente d'environ 50%, et la clairance systémique est réduite de 40%.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux observés chez les patients ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients sous hémodialyse (CC <7 ml / min), en prenant le médicament à l'intérieur à une dose de 10 mg T_1/2 allongé 3 fois, et la clairance totale est réduite de 70%, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, ce qui nécessite un changement correspondant dans le régime posologique.

La cétirizine n'est pratiquement pas éliminée du corps pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière (persistante) et saisonnière (intermittente) et de la conjonctivite allergique: démangeaisons, éternuements, congestion nasale, rhinorrhée, larmoiement, hyperémie conjonctivale; Pollinose (rhume des foins); urticaire; d'autres dermatoses allergiques, y compris la dermatite atopique, accompagnées de démangeaisons et d'éruptions cutanées.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la cétirizine, à l'hydroxyzine ou au dérivé de pipérazine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

- stade terminal de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- l'âge des enfants jusqu'à 6 mois (en raison de données limitées sur l'efficacité et la sécurité du médicament);

- grossesse, allaitement.

Soigneusement:

- Insuffisance rénale chronique (avec une clairance de la créatinine> 10 ml / min, la correction du schéma posologique est nécessaire);

- les patients d'âge avancé (avec une diminution de la filtration glomérulaire liée à l'âge);

- l'épilepsie et les patients avec une préparation convulsive accrue;

- les patients présentant des facteurs prédisposant à la rétention urinaire (voir rubrique "Instructions spéciales");

- enfants de moins de 1 an.

Grossesse et allaitement:

Des études expérimentales chez l'animal n'ont révélé aucun effet indésirable direct ou indirect de la cétirizine sur le fœtus en développement (y compris la période postnatale), le déroulement de la grossesse et l'accouchement n'ont pas non plus changé.

Des essais cliniques adéquats et strictement contrôlés sur l'innocuité du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menés, par conséquent cetirizine ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse.

La cétirizine est excrétée dans le lait maternel, de sorte que le médecin traitant doit décider de la fin de l'alimentation pour la période d'utilisation du médicament.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Enfants de 6 mois à 12 mois:

2,5 mg (5 gouttes) une fois par jour.

Enfants de 1 an à 2 ans:

2,5 mg (5 gouttes) jusqu'à 2 fois par jour.

Enfants de 2 à 6 ans:

2,5 mg (5 gouttes) 2 fois par jour ou 5 mg (10 gouttes) une fois par jour.

Enfants de plus de 6 ans et adultes:

la dose initiale de 5 mg une fois par jour (10 gouttes), si nécessaire, peut être augmentée à 10 mg (20 gouttes) une fois par jour. Parfois, une dose initiale de 5 mg (10 gouttes) peut être suffisante pour obtenir un effet thérapeutique.

Dose quotidienne de cétirizine - 10 mg (20 gouttes ou 1 ml).

Groupes de patients spéciaux

Comme cetirizine sont excrétés principalement par les reins, lorsque le médicament est administré les patients avec insuffisance rénale et les patients d'âge avancé La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC).

KK> 80 ml / min (normal) ou 50-79 ml / mi (insuffisance rénale légère) - le schéma posologique habituel est de 10 mg (20 gouttes) du médicament par voie orale par jour.

KK de 30 à 49 ml / min (degré moyen d'insuffisance rénale) - le régime posologique du médicament - 5 mg (10 gouttes) du médicament 1 fois inday.

KK de 10 à 29 ml / min (stade sévère de l'insuffisance rénale) - 5 mg (10 gouttes) tous les deux jours.

KK moins de 10 ml / min (stade terminal de l'insuffisance rénale) - le médicament est contre-indiqué.

Clairance de la créatinine pour les hommes peut être calculé à partir de la concentration créatinine sérique, selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années)] х poids corporel (kg) / 72 x KCyros (mg / dL)

QC pour les femmes peut être calculé en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Quand combinaison d'insuffisance rénale et hépatique le médicament est également prescrit dans le mode ci-dessus.

Patients avec facultés affaiblies seulement la fonction hépatique la correction du schéma posologique n'est pas requise.

Les patients vieillesse avec une fonction rénale normale aucun ajustement de dose n'est requis.

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes du corps et la fréquence de l'occurrence: très souvent (> 1/10); souvent (1/10 - 1/100); rarement (1/100 - 1/1000); rarement (1/1000 - 1/10 000); très rarement (<1/10 000), est inconnu (il est impossible d'estimer, sur la base des données disponibles).

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: bouche sèche, nausée; rarement: diarrhée, douleur abdominale.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions d'hypersensibilité; très rarement: choc anaphylactique.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: maux de tête, fatigue, vertiges, somnolence; rarement: paresthésie (sensation altérée); rarement: convulsions; très rarement: dysgueusie (perversion du goût), dyskinésie, dystonie, évanouissement, tremblement, tique; Inconnu: troubles de la mémoire, y compris l'amnésie.

Troubles de la psyché

Rarement: éveil; rarement: agression, confusion, dépression, hallucinations, troubles du sommeil; inconnu: idéation suicidaire.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Très rarement: perturbation de l'accommodation, vision floue, mouvement du globe oculaire (nystagmus).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: gain de poids.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

La fréquence est inconnue: le vertige (l'illusion du mouvement de votre corps ou des objets qui l'entourent).

Maladie cardiaque

Rarement: tachycardie.

Perturbations du système respiratoire

Souvent: rhinite, pharyngite.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquents: éruption cutanée, démangeaisons: rarement: urticaire; très rarement: angioedème, érythème persistant.

Troubles des reins et des voies urinaires

Très rarement: dysurie, énurésie; Inconnu: rétention d'urine.

Troubles généraux

Rarement: asthénie, malaise; rarement: œdème périphérique; Inconnu: augmentation de l'appétit.

Données de laboratoire et instrumentales

Rarement: augmentation de l'activité des «transaminases hépatiques», de la phosphatase alcaline, de la gamma-glutamine transférase et de la concentration de bilirubine); très rarement: thrombocytopénie.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez votre médecin.

Surdosage:

Symptômes

Avec une admission unique de 50 mg de cétirizine, confusion, diarrhée, vertiges, fatigue, mal de tête, malaise, mydriase (pupille dilatée), démangeaisons, agitation, faiblesse, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblement, rétention urinaire sont notés.

Traitement

Immédiatement après la prise du médicament - lavage gastrique ou stimulation des vomissements. Il est recommandé de prendre du charbon actif, une thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Lors de l'étude de l'interaction médicamenteuse de la cétirizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide, le diazépam et l'antipyrine, aucune interaction indésirable cliniquement pertinente n'a été identifiée.

Avec un rendez-vous simultané avec la théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétirizine est réduite de 16% (la cinétique de la théophylline ne change pas).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le ritonavir, l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) la cétirizine a augmenté de 40%, tandis que l'indice similaire du ritonavir a légèrement changé (-11%).

Rendez-vous simultané avec les macrolides (azithromycine, l'érythromycine) et le kétoconazole n'entraîne pas de modification de l'électrocardiogramme des patients.

En doses thérapeutiques cetirizine n'a pas démontré d'interactions cliniquement significatives avec l'alcool (à un taux d'alcoolémie de 0,5 g / l). Néanmoins, il faut s'abstenir de boire de l'alcool.

Instructions spéciales:

En raison de l'effet oppressif potentiel sur le système nerveux central, la prudence s'impose lors de la prescription de cétirizine en gouttes aux enfants de moins de 1 an, avec les facteurs de risque suivants pour le syndrome de mort subite du nourrisson (liste non exhaustive) :

- syndrome d'apnée du sommeil ou syndrome de mort subite du nourrisson chez les nourrissons d'un frère ou d'une soeur;

- abus de la mère de la drogue ou fumer pendant la grossesse;

- jeune âge de la mère (19 ans et moins);

- l'abus de tabac par une nourrice s'occupant d'un enfant (un paquet de cigarettes par jour ou plus);

- les enfants qui s'endorment régulièrement et qui ne sont pas couchés sur le dos;

- prématurés (moins de 37 semaines de gestation) ou nés avec un poids corporel insuffisant (inférieur au 10e centile de l'âge gestationnel);

- avec l'ingestion de médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central.

Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer des réactions allergiques, y compris le type retardé.

Les gouttes ne contiennent pas de sucre, comme un édulcorant utilisé sucralose, qui n'affecte pas le niveau de glucose dans le sérum sanguin, donc Cetrin® en gouttes peut être prescrit aux patients atteints de diabète sucré.

Chez les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie prostatique et d'autres facteurs prédisposant à la rétention urinaire, la prudence s'impose cetirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

Impact sur les tests de laboratoire

Avant la nomination d'échantillons allergologiques, une période de «lavage» de trois jours est recommandée parce que les inhibiteurs H₁-gistaminovyh (y compris cetirizine) inhibent le développement de réactions allergiques cutanées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Avec une évaluation objective de la capacité à conduire des véhicules et à gérer les mécanismes, il n'y a eu aucun événement indésirable significatif lors de la prise du médicament à la dose recommandée, mais il est conseillé de ne pas conduire de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses. vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Gouttes pour l'administration orale, 10 mg / ml.

Emballage:

Pour 10 ml ou 20 ml dans une bouteille d'obscurité avec un col à vis, équipé d'un distributeur de compte-gouttes en polyéthylène basse densité et un bouchon à vis en plastique blanc avec un système de contrôle de première ouverture et des verrous de sécurité pour enfants.

Chaque bouteille, avec les instructions d'utilisation, est placée dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-003473

Date d'enregistrement:26.02.2016

Date d'expiration:26.02.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDr. Reddy`c Laboratoris Ltd.Dr. Reddy`c Laboratoris Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

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