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Forme de dosage: & nbsppilules
Composition:

1 comprimé contient:

substance active: kétoconazole 200 mg;

Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, povidone, cellulose microcristalline, colloïde de dioxyde de silicium, anhydre, stéarate de magnésium.

La description:

Comprimés ronds avec des bords biseautés et une encoche d'un côté, du blanc au gris clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique
Pharmacodynamique:

Le kétoconazole est un dérivé synthétique de l'imidazolidioxole qui a un effet fongicide ou mycostatique contre les dermatophytes, les levures (Candidose, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), champignons dimorphes et champignons supérieurs (eumycètes). Moins sensible à l'action du kétoconazole: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, certains Dermatiaceae, Mucor spp. et d'autres fikomitsety, sauf pour Enomophthorales.

Le kétoconazole inhibe la biosynthèse de l'ergostérol chez les champignons, ce qui entraîne une modification de la composition des composants lipidiques dans les membranes.

À une dose thérapeutique de 200 mg par jour, il peut y avoir une diminution transitoire de la concentration de testostérone dans le plasma. La concentration de testostérone revient à la valeur initiale dans les 24 heures suivant l'administration de kétoconazole. Au cours d'un traitement prolongé avec ce dosage, la concentration de testostérone diffère généralement légèrement du contrôle.

Le kétoconazole à une dose quotidienne de 400 mg ou plus n'a pas entraîné de diminution de la réponse du cortisol à la stimulation de l'ACTH chez les volontaires.
Pharmacocinétique

La concentration maximale de kétoconazole dans le plasma est de 3,5 mg / ml atteinte 1 à 2 heures après un seul apport oral de 200 mg de médicament pendant les repas.

Dans in vitro la liaison aux protéines plasmatiques, principalement avec la fraction albumine, est de 99%. Seule une petite partie du médicament pénètre dans le liquide céphalo-rachidien. Kétoconazole est une substance dibasique faible, qui a besoin d'un milieu acide pour la dissolution et l'absorption.

Après l'absorption du tractus gastro-intestinal kétoconazole est métabolisé dans le foie en un grand nombre de métabolites inactifs.

Les principaux moyens de métabolisme sont l'oxydation et le clivage de l'imidazole et anneaux de pipérazine, O-désalkylation oxydative et hydroxylation aromatique. Kétoconazole Ce n'est pas un inducteur de son propre métabolisme.

Environ 13% de la dose est excrétée par les reins, dont 2 à 4% sont des médicaments inchangés. Le médicament est excrété principalement avec de la bile dans le tractus gastro-intestinal.

L'excrétion du plasma est en deux phases: T1/2 = 2 heures pendant les 10 premières heures, et ensuite - 8 heures.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du kétoconazole diffèrent généralement légèrement chez les individus en bonne santé et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale.

Les indications:

Lisser les infections cutanées du cuir chevelu provoquées par des dermatophytes et / ou champignons de levure dans les cas où le traitement local n'est pas applicable en raison de la grande taille des zones touchées, profondeur de lésion significative, et aussi en l'absence de traitement local préalable:

- dermatophytose;

- lichen coloré;

folliculite causée par des champignons du genre Pityrosporum;

Candidose de l'œsophage;

Candidose de la bouche et du pharynx;

- candidose chronique de la peau et des muqueuses;

- candidose chronique récurrente du vagin en l'absence de l'effet de la thérapie locale.

Infections fongiques systémiques:

- Paracoccidioïdose;

- Histoplasmose;

- coccidioïdose;

- blastomycose.

L'utilisation prophylactique chez les patients avec des forces protectrices réduites du corps (congénitales ou causées par la maladie ou l'action de médicaments), car dans ces cas, le risque d'infections fongiques augmente.

L'utilisation du kétoconazole dans la méningite fongique n'est pas recommandée, car le médicament pénètre mal à travers la BHE.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoconazole ou aux excipients;

- enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique) et poids corporel jusqu'à 15 kg (efficacité et sécurité non étudiées);

- maladie hépatique aiguë ou chronique;

- administration simultanée avec du kétoconazole: substrats CYP3A4: astémizole, terfénadine, bépridil, halofantrine, disopyramide, cisapride, dofétilide, lévacétylmétadol, misolastine, pimozide, quinidine ou sertindole, t. une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma peut entraîner une extension de l'intervalle QT sur l'ECG et le développement d'arythmies ventriculaires de type «torsade de pointe»; dompéridone, tk. une extension de l'intervalle QT est possible; le triazolam et le midazolam pour l'administration orale; inhibiteurs de l'HMG-CoAGreductase, métabolisés par le CYP3A4, tels que simvastatine et lovastatine; les alcaloïdes de l'ergot, par exemple, la dihydroergotamine, l'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométrine (méthylergonovine); la nisoldipine; l'éplérénone; irinoteverolimus. (voir également la section "Interactions avec d'autres médicaments");

- intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase de Lapp ou altération de l'absorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

- La réception simultanée de médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique (antiacides, bloqueurs H2récepteurs de l'histamine, inhibiteurs de la pompe à protons);

- les femmes de plus de 50 ans, la maladie du foie dans l'histoire, l'intolérance au médicament, l'utilisation de médicaments hépatotoxiques, la durée du traitement par Oronazole pendant plus de 2 semaines;

- Insuffisance de la fonction surrénale;

- Patients subissant un stress important (interventions chirurgicales étendues, réanimation, etc.);

- La porphyrie.

Grossesse et allaitement:

À l'heure actuelle, les informations sur l'utilisation du kétoconazole pendant la grossesse sont limitées. Dans des études chez l'animal, une toxicité sur la reproduction du kétoconazole a été observée. Le degré de risque potentiel pour une personne est inconnu. Par conséquent, les comprimés d'Oronazole ne doivent pas être administrés aux femmes enceintes à moins que le bénéfice potentiel ne l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Parce que le kétoconazole pénètre dans le lait maternel, l'allaitement lors de la prise Oronazole n'est pas recommandé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec de la nourriture pour améliorer l'absorption.

Application thérapeutique

Adultes: un comprimé (200 mg) une fois par jour avec les repas. S'il n'y a pas d'amélioration dans la prise de cette dose, la dose doit être doublée (400 mg une fois par jour).

Candidose vaginale: deux comprimés (400 mg) une fois par jour avec les repas.

Enfants de plus de 3 ans:

- avec un poids corporel de 15 à 30 kg: 1/2 comprimé (100 mg) une fois par jour;

- avec un poids corporel supérieur à 30 kg: les doses indiquées pour les adultes.

Durée moyenne du traitement:

- candidose vaginale - 7 jours;

- mycoses cutanées causées par des dermatophytes - environ 4 semaines;

- lichen multicolore -10 jours;

- Candidose de la peau et de la cavité buccale - 2-3 semaines;

- les lésions fongiques du cuir chevelu -1-2 mois;

- Paracoccidioidomycose, histoplasmose, coccidiodomycose - habituellement la durée du traitement est de 6 mois.

Pour toutes les indications, le traitement doit être continu jusqu'à ce que les paramètres cliniques et les indicateurs de laboratoire indiquent l'éradication de l'agent pathogène.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10 000, <1/1000); très rarement (<1/10 000), y compris les messages individuels.

Du côté du système sanguin et lymphatique: très rarement - thrombocytopénie.

Du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques, y compris choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes et anaphylactiques, angioedème.

Du système endocrinien: très rarement - insuffisance surrénalienne.

Du système nerveux central: très rarement - une augmentation réversible de la pression intracrânienne (par exemple, oedème des disques optiques, vomissements "fontaine" chez les enfants, gonflement de la fontanelle chez les jeunes enfants), vertiges, maux de tête, paresthésie.

Du côté de l'organe de la vision: très rarement - photophobie.

Du tractus gastro-intestinal: très rarement - vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées.

Du foie et des voies biliaires: très rarement - hépatotoxicité sévère, y compris jaunisse, hépatite, hépatite (confirmée par biopsie), cirrhose du foie, insuffisance hépatique (y compris les cas de transplantation hépatique et de décès) (voir rubrique "Instructions spéciales"), violation des paramètres biologiques de la fonction hépatique.

De la peau et de la graisse sous-cutanée: très rarement - urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, alopécie.

Des organes génitaux et des glandes mammaires: très rarement - azoospermie à des doses dépassant 200 ou 400 mg par jour, dysfonction érectile, gynécomastie (réversible), troubles du cycle menstruel.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, vertiges et maux de tête, paresthésie et convulsions.

Traitement: en cas de surdosage dans la première heure après la prise du médicament, il est nécessaire d'annuler le médicament, de se laver l'estomac, de prescrire Charbon actif. Nécessaire: surveiller l'état du patient et effectuer un traitement symptomatique.

Interaction:

1. Médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique (antiacides, bloqueurs H2récepteurs de l'histamine, inhibiteurs de la pompe à protons), réduisent l'absorption du kétoconazole. Par conséquent, l'utilisation de ces médicaments est recommandée au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise de kétoconazole.

2. Les médicaments qui affectent le métabolisme du kétoconazole:

A) réduisant significativement la biodisponibilité du kétoconazole: préparations d'induction d'oxydation microsomale, telles que rifampicine, rifabutine, carbamazépine, névirapine, phénytoïne et isoniazide. L'utilisation de kétoconazole en même temps que de tels médicaments n'est pas recommandée;

B) augmentant la biodisponibilité du kétoconazole, tel que ritonavir (en conséquence, avec admission simultanée, il est nécessaire de réduire la dose de kétoconazole).

3. Effet du kétoconazole sur le métabolisme d'autres médicaments:

UNE) kétoconazole peut inhiber le métabolisme des médicaments métabolisés par le CYP3A: astémizole, terfénadine, bépridil, halofantrine, disopyramide, cisapride, dofétilide, lévacétylmétadol, misolastine, pimozide, quinidine ou sertindole, dompéridone.En conséquence, les concentrations de ces médicaments augmentent, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence et / ou de la durée des effets, y compris des effets secondaires (par exemple, la durée de l'intervalle QT sur l'ECG est le risque de tachycardie ventriculaire. type "torsade de pointe" en association avec le kétoconazole.

B) une interaction similaire avec les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase métabolisés par le CYP3A4, tels que: simvastatine et lovastatine. N'utilisez pas ces médicaments en même temps que le kétoconazole.

B) les interactions possibles avec les alcaloïdes de l'ergot, par exemple la dihydroergotamine, l'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométine (méthylergonovine); la nisoldipine; éplérénone. N'utilisez pas ces médicaments en même temps que le kétoconazole.

De plus, des interactions avec le triazolam et le midazolam (prolongation de l'effet sédatif du midazolam) sont possibles. Par conséquent, il ne faut pas appliquer simultanément kétoconazole avec midazolam dans la forme de dosage pour l'administration orale, alors que l'administration intraveineuse de midazolam est permise seulement avec la surveillance adéquate de l'état du patient.

4. Préparations, dans la nomination de laquelle il est nécessaire de surveiller leur concentration dans le plasma sanguin, la gravité des effets thérapeutiques et des effets secondaires. Leur posologie en concomitance avec le kétoconazole doit être réduite si nécessaire:

- certains immunosuppresseurs: ciclosporine, tacrolimus, sirolimus;

- les anticoagulants;

- Certains glucocorticostéroïdes, tels que budésonide, dexaméthasone et méthylprednisolone;

- Les inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que indinavir, saquinavir;

- Certains agents antinéoplasiques, tels que les vinca alcaloïdes roses, busulfan et docétaxel;

- métabolisé à l'aide des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 "lente des canaux calciques" série dihydropyridine et, éventuellement, vérapamil.

- certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, par exemple, atorvastatine;

- d'autres drogues: digoxine, buspirone, alfentanil, alprazolam, le brothisolam, le trimetrexate, ébastine, réboxétine, cilostazol, élétriptan, fentanyl, répaglinide, sildénafil, toltérodine.

Dans des cas isolés avec une réception simultanée d'alcool, il y a eu des réactions de type disulfirame caractérisées par un rougissement de la peau, des éruptions cutanées, un œdème périphérique, des nausées et des céphalées. Ces symptômes sont passés indépendamment pendant plusieurs heures.

Instructions spéciales:

Lorsque vous prenez des comprimés Oronazole, il existe un risque de développer des effets hépatotoxiques graves. Par conséquent, Oronazole doit être utilisé dans les cas suivants: lorsque le bénéfice potentiel dépasse le risque possible, si les formes posologiques locales de kétoconazole sont inefficaces, avec une résistance au fluconazole, à la terbinafine ou à l'itraconazole ou à leur intolérance.

Hépatotoxicité. Chez les femmes de plus de 50 ans, avec une maladie du foie dans l'histoire, avec une intolérance au médicament, l'utilisation simultanée de médicaments hépatotoxiques, le risque d'effets toxiques de la drogue sur le foie augmente. Si une grave faiblesse se manifeste par de la fièvre, des démangeaisons cutanées, un assombrissement de l'urine et une décoloration des selles, une jaunisse et des douleurs abdominales, cesser immédiatement de prendre le médicament, consulter un médecin et évaluer la fonction hépatique.

Contrôle de la fonction hépatique. Lorsque la durée du traitement par le kétoconazole est supérieure à 2 semaines, il est nécessaire d'effectuer une étude de la fonction hépatique avant le début du traitement, après 2 et 4 semaines de traitement puis mensuellement. Si l'un des indicateurs de la fonction hépatique augmente à des valeurs trois fois plus élevées que la limite supérieure de la norme, l'utilisation de kétoconazole doit être interrompue.

Contrôle de la fonction surrénale.Chez les patients atteints d'insuffisance surrénale, ainsi que chez les patients subissant des effets stressants prolongés et importants (interventions chirurgicales étendues, réanimation, etc.), lors de l'administration du médicament, la fonction surrénalienne doit être surveillée, kétoconazole réduit la réponse du cortisol à la stimulation avec l'hormone adrénocorticotrope (ACTT).

Etudes in vitro kétoconazole Il est considéré comme dangereux chez les patients atteints de porphyrie, donc si possible, le kétoconazole doit être évité dans la porphyrie.

Données sur l'utilisation de la drogue Oronazole chez les enfants pesant moins de 15 kg sont très limités. Par conséquent, cette catégorie de patients ne devrait pas être prescrite.

Oronazole contient du lactose, de sorte que les patients avec une intolérance héréditaire au galactose, une carence en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne devrait pas prendre le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

N'a aucune influence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 200 mg.

Emballage:

Pour 20 comprimés dans une bouteille de verre foncé avec un couvercle en aluminium avec le contrôle de la première autopsie. L'espace libre dans le flacon est rempli de coton absorbant le coton.

1 bouteille dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:N ° N013691 / 01
Date d'enregistrement:25.03.2008
Date d'expiration:Illimité
Date d'annulation:2015-05-08
Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
Fabricant: & nbsp
KRKA, d.d. Slovénie
Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie
Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.06.2017
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