Atorvastatine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibe de manière compétitive la HMG-CoA réductase, une enzyme qui convertit la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A en acide mévalonique, un précurseur des styrènes, y compris le cholestérol.

Il inhibe la synthèse du cholestérol dans les hépatocytes, ce qui conduit à une augmentation de la synthèse et à l'augmentation subséquente de la densité des récepteurs de lipoprotéines de basse densité à la surface de ces cellules. En conséquence, la capture de lipoprotéines de basse densité à partir du plasma sanguin augmente, ce qui conduit à une diminution de la teneur en cholestérol.

Dans une dose de 40 mg diminue la concentration dans le plasma: cholestérol de 30-46%, lipoprotéines de basse densité - de 40-60%, les triglycérides - de 14-33%, les apolipoprotéines B100 - de 35-50%; augmente la concentration de lipoprotéines de haute densité et d'apoliprotéines A.

A un effet positif sur l'intima des vaisseaux dans la phase préclinique du développement de l'athérosclérose en raison des effets antiprolifératifs et antioxydants, améliore les propriétés rhéologiques du sang. Minimise le risque de complications vasculaires de la maladie coronarienne, réduit le risque d'infarctus du myocarde à répétition.

Pharmacocinétique

Absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La communication avec les protéines plasmatiques est de 98%.

Demi-élimination (demi-vie) de la drogue est de 13 heures, métabolites actifs - jusqu'à 24-30 heures.

Métabolisme hépatique avec la participation d'enzymes: 3A4 et CYP3A3. Élimination avec les fèces, environ 2% - par les reins.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter l'hypercholestérolémie, lorsque les méthodes de thérapie diététique ne suffisent pas.

CIM-10

IV.E70-E90.E78.1 Hyperglycéridémie pure

IV.E70-E90.E78.0 Hypercholestérolémie pure

IV.E70-E90.E78.2 Hyperlipidémie mixte

Contre-indications

Hépatite dans la phase active.

Intolérance individuelle

Soigneusement:

Dans les processus inflammatoires chroniques dans le foie. Avec une augmentation de l'activité alanine aminotransférase et aspartate aminotransférase > trois fois l'élimination de la drogue.

Grossesse et allaitement:

Grossesse et allaitement: recommandations pour Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - catégorie X. Violation possible du développement embryonnaire fœtal due à l'inhibition de la synthèse de l'acide mévalonique impliqué dans la réplication acide désoxyribonucléique. Il n'y a aucune preuve d'ingestion dans le lait maternel. L'atorvastatine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Il est pris par voie orale, une fois par jour. La dose initiale est de 10 mg par jour. L'effet est détecté deux semaines après le début du traitement. La dose est ajustée en fonction de l'efficacité de la thérapie.

La dose quotidienne la plus élevée: 80 mg.

La dose unique la plus élevée: 80 mg.

Utiliser chez les enfants

Il est utilisé dès l'âge de 10 ans avec des formes familiales d'hyperlipidémie. De 10 à 17 ans, 10 mg par jour. Augmentation de la dose progressivement - après deux semaines d'admission. La dose maximale: 80 mg par jour.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, rêves désagréables, neuropathie périphérique, migraine.

Système cardiovasculaire: palpitations, hypotension orthostatique, arythmie.

Le système de l'hématopoïèse: l'anémie, la thrombocytopénie.

Système respiratoire: exacerbation de l'asthme bronchique.

Système musculaire: myopathie, myosite, rhabdomyolyse (rarement).

Système digestif: nausée, dysphagie, stomatite, hépatite, saignement rectal (melena), ténesme.

Analyseurs: bruits dans les oreilles, amblyopie, perte de sensations gustatives.

Système génito-urinaire: troubles dysuriques, impuissance.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

Le traitement est symptomatique, l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Le jus de pamplemousse augmente la concentration d'atorvastatine - une augmentation des effets secondaires (myopathie).

À l'accueil de l'alcool pendant le traitement par la préparation augmente l'activité des transaminases.

Agents antifongiques, l'érythromycine, ciclosporine - augmenter la concentration d'atorvastatine de 40%. Digoxin - de 20%. En cas d'utilisation simultanée, un ajustement de la dose est nécessaire.

Instructions spéciales:

Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool - les personnes atteintes d'alcoolisme chronique, atorvastatine non affecté.

Dans le traitement de l'atorvastatine chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la progression de la maladie ralentit ou la protéinurie diminue ou cesse.

Instructions

Atorvastatine (Atorvastatine)