Convulex - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: acide citrique 39,0 / 65,0 mg, éthylcellulose 60,0 / 100,0 mg, méthacrylate de méthyle chlorure de triméthylammonioéthyle méthacrylate, copolymère d'acrylate d'éthyle (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) 20,1 / 33,5 mg, talc 8,1 / 13,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium 6,0 / 10,0 mg, stéarate de magnésium 6,0 / 10,0 mg;

coquille: méthacrylate de méthyle chlorure de triméthylammonioéthyle méthacrylate, copolymère d'acrylate d'éthyle (1: 2: 0,2) (Eudragit RL30D type A) 2,25 / 3,2 mg, méthacrylate de méthyle chlorure de triméthylammonioéthyle méthacrylate, copolymère d'acrylate d'éthyle (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) 2,25 / 3,2 mg, citrate de triéthyle 0,9 / 1,28 mg, carmellose sodique 1,27 / 1,8 mg, dioxyde de titane 1,06 / 1,5 mg, talc 2,02 / 2,87 mg, vanilline 0,11 / 0,15 mg.

La description:

Ovale, comprimés biconvexes de couleur blanche, pelliculés, avec une ligne de faille et gravure "CC3" (pour les comprimés de 300 mg) et "CC5" (pour les comprimés de 500 mg) d'une part, avec l'odeur de la vanilline. Sur la fracture: blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.G.01 Acide valproïque

Pharmacodynamique:

CONVULX ® est un anti-épileptique, a un effet relaxant musculaire central et sédatif.

Le mécanisme d'action est principalement dû à une augmentation de la teneur en acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le système nerveux central (SNC) due à l'inhibition de l'enzyme GABA transférase. Le GABA réduit l'excitabilité et la convulsion des zones motrices du cerveau. En outre, dans le mécanisme d'action du médicament joue un rôle important dans les effets des récepteurs de l'acide valproïque GABA A, ainsi que l'effet sur les canaux sodiques sensibles à la tension. Selon une autre hypothèse, il agit sur les sites des récepteurs postsynaptiques, imitant ou renforçant l'effet inhibiteur du GABA. Influence directe possibleYanie sur l'activité de la membrane est associée à des changements de conductivité pour les ions potassium. Il améliore l'état mental et l'humeur des patients, a une activité antiarythmique.

Pharmacocinétique

L'acide valproïque est presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité lorsqu'il est ingéré est de 100%. Manger ne réduit pas le taux d'absorption. Le niveau maximal de concentration plasmatique est noté 4 heures après l'administration de comprimés à action prolongée. La concentration d'équilibre est atteinte au 2ème et 4ème jour de traitement, en fonction des intervalles entre les doses. La concentration thérapeutique du médicament dans le plasma sanguin varie entre 50 et 150 mg / l. Connexion avec les protéines plasmatiques - 90-95% à une concentration dans le plasma sanguin à 50 mg / l et 80-85% à une concentration de 50-100 mg / l.

Avec l'urémie, l'hypoprotéinémie et la cirrhose du foie, la liaison aux protéines plasmatiques est réduite.

La concentration dans le liquide céphalo-rachidien est en corrélation avec la valeur de la fraction sans protéines du médicament.

L'acide valproïque pénètre dans la barrière placentaire et dans la barrière hémato-encéphalique, excrétée dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel est de 1 à 10% de concentration dans le plasma sanguin de la mère.

Le médicament est soumis à la glucuronidation et l'oxydation dans le foie, les métabolites et inchangée acide valproïque (1-3% de la dose) sont excrétés par les reins, de petites quantités sont excrétées avec les excréments et avec l'air exhalé.

La demi-vie (T_1/2) du médicament est chez les sujets sains et en monothérapie de 8 à 20 heures, lorsqu'il est combiné avec des médicaments qui induisent des enzymes impliquées dans le métabolisme de l'acide valproïque, T_1/2peut être de 6 à 8 heures, chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et les patients âgés et les enfants de moins de 18 mois peuvent être significativement plus longs.

La forme prolongée est caractérisée par une absorption lente, une concentration plasmatique plus faible (de 25%), mais relativement plus stable entre 4 et 14 heures.

Les indications:

- Epilepsie de diverses étiologies - idiopathique, cryptogénique et symptomatique;

- crises d'épilepsie généralisées chez les adultes et les enfants: cloniques, toniques, tonico-cloniques, absences, myocloniques, atoniques;

- crises épileptiques partielles chez l'adulte et l'enfant: avec ou sans généralisation secondaire;

- Syndromes spécifiques (Vesta, Lennox-Gastaut);

- Troubles de la nature et du comportement causés par l'épilepsie;

- des convulsions fébriles chez les enfants, le teck des enfants;

- troubles affectifs bipolaires, qui ne peuvent pas être traités avec du lithium ou d'autres médicaments - traitement et prévention.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide valproïque et à ses sels ou composants du médicament;

- insuffisance hépatique;

hépatite aiguë et chronique;

- altération de la fonction pancréatique;

- la porphyrie;

- diathèse hémorragique;

- thrombocytopénie sévère;

- violation de l'échange du cycle de l'urée (y compris dans l'histoire de la famille);

- période de lactation;

- Les enfants pesant moins de 20 kg;

- L'âge des enfants (jusqu'à trois ans).

Soigneusement:

Le but de CONVUX® est le suivant:

- avec des données anamnestiques sur les maladies du foie et du pancréas;

- avec oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (leucopénie, thrombocytopénie, anémie);

- avec insuffisance rénale;

- avec une fermentopathie congénitale;

- les enfants atteints de retard mental;

- avec des maladies organiques du cerveau;

- avec hypoprotéinémie;

- grossesse (surtout je trimestre).

Dosage et administration:

CONVULX® est pris par voie orale, sans mâcher, 1-2 fois par jour, pendant ou immédiatement après un repas, avec une petite quantité d'eau.

Adultes. La dose initiale initiale est de 600 mg, avec une augmentation progressive de la dose de 150-250 mg tous les trois jours jusqu'à ce que l'effet clinique (disparition des crises) soit atteint.

La dose initiale pour la monothérapie est de 5 à 15 mg / kg / jour, puis cette dose est progressivement augmentée de 5 à 10 mg / kg / semaine.

La dose quotidienne recommandée est d'environ 1000-2000 mg par jour, c'est-à-dire de 20-25 mg / kg, si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose maximale de 2500 mg par jour (30 mg / kg de poids corporel).

La dose maximale de 30 mg / kg / jour (chez les patients présentant un métabolisme accéléré de l'acide valproïque, détecté lors de la surveillance de la concentration du médicament dans le plasma sanguin, la dose maximale peut être augmentée à 60 mg / kg / jour).

Lorsque la thérapie combinée - 10-30 mg / kg / jour avec une augmentation subséquente de la dose de 5-10 mg / kg / semaine.

Les enfants ayant un poids de plus de 25 kg. La dose initiale initiale est de 300 mg (5-15 mg / kg / jour), avec une augmentation progressive de la dose (de 5 à 10 mg / kg / semaine) jusqu'à l'effet clinique (disparition des convulsions convulsives), habituellement 1000-1500 mg par jour (20-30 mg / kg / jour). La dose maximale de 30 mg / kg / jour (chez les patients présentant un métabolisme accéléré de l'acide valproïque,nnla dose maximale peut être augmentée à 60 mg / kg / jour).

Les enfants avec un poids corporel de 20-25 kg. La dose quotidienne moyenne pour la monothérapie est de 15-45 mg / kg, le maximum est de 50 mg / kg. Lorsque la thérapie combinée - 30-100 mg / kg / jour.

Enfants ayant un poids inférieur à 20 kg devrait être recommandé pour prendre d'autres formes posologiques du médicament.

Age des personnes âgées. Bien que la pharmacocinétique de l'acide valproïque chez les personnes âgées puisse avoir ses propres particularités, son importance clinique est limitée et la dose doit être déterminée par l'effet clinique. En raison d'une diminution de la liaison à la sérumalbumine, la proportion de préparation non liée dans le plasma augmente. Cela entraîne l'opportunité d'une sélection plus prudente de la dose du médicament chez les personnes âgées, avec l'utilisation possible de plus petites doses du médicament.

Les patients atteints d'insuffisance rénale. Il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament. La dose doit être choisie en surveillant l'état clinique, car les concentrations plasmatiques peuvent ne pas être suffisamment informatives.

Effets secondaires:

En général, CONVULX® est bien toléré par les patients.

Les effets secondaires sont possibles principalement à la concentration du médicament dans le plasma au-dessus de 100 mg / l ou avec la thérapeutique combinée.

Tube digestif: nausées, vomissements, gastralgie, diminution ou augmentation de l'appétit, diarrhée, hépatite; rarement - constipation, pancréatite, jusqu'à des lésions sévères avec un résultat létal (dans les 6 premiers mois de traitement, le plus souvent pendant 2-12 semaines).

Système nerveux central: tremblements, changements de comportement, humeur ou état mental (dépression, fatigue, hallucinations, agressivité, état hyperactif, psychoses, agitation inhabituelle, anxiété motrice ou irritabilité), ataxie, vertiges, somnolence, céphalée, encéphalopathie, dysarthrie, énurésie, stupeur, facultés affaiblies conscience, coma.

Depuis les organes des sens: diplopie, nystagmus, clignotement des "mouches" devant les yeux.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système d'hémostase: anémie, leucopénie; thrombocytopénie, diminution du fibrinogène et de l'agrégation plaquettaire conduisant au développement d'une hypocoagulation (accompagnée d'un temps de saignement prolongé, d'hémorragies pétéchiales, d'ecchymoses, d'ecchymoses, de saignements).

Du côté du métabolisme: diminuer ou augmenter le poids corporel.

Réactions allergiques: démangeaison de la peaupinte, angioedème, photosensibilisation, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson).

Indicateurs de laboratoire: hyperkreatininemia, hyperammonemia, hyperbilirubinémie, hyperglycinémie, légère augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», lactate déshydrogénase (dose-dépendante).

Du système endocrinien: dysménorrhée, aménorrhée secondaire, élargissement des glandes mammaires, galactorrhée.

Autre: œdème périphérique, perte de cheveux (en règle générale, est restauré après l'arrêt du médicament).

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, vertiges, diarrhée, violation de la fonction respiratoire, hypotension musculaire, hyporéflexie, myosis, coma.

Traitement: lavage gastrique (au plus tard 10-12 heures), charbon actif, hémodialyse, diurèse forcée, maintien des fonctions vitales.

Interaction:

L'acide valproïque améliore les effets, y compris les effets secondaires, d'autres médicaments antiépileptiques (phénytoïne, lamotrigine), antidépresseurs, antipsychotiques (antipsychotiques), anxiolytiques, barbituriques, inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), thymoleptiques, éthanol.

L'addition d'acide valproïque au clonazépam dans des cas isolés peut entraîner une augmentation de l'expression de l'absence.

Avec l'utilisation simultanée de l'acide valproïque avec des barbituriques ou de la primidone, il y a une augmentation de la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin.

Augmente T_1/2 La lamotrigine (inhibe les enzymes du foie, provoque un ralentissement du métabolisme des lamines Lamirinum, à la suite de laquelle T_1/2 il s'allonge à 70 heures chez les adultes et jusqu'à 45-55 heures chez les enfants).

Réduit la clairance de la zidovudine de 38%, tandis_1/2 ne change pas.

Les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, les antipsychotiques (antipsychotiques) et d'autres médicaments qui réduisent le seuil d'activité épileptique diminuent l'efficacité du médicament.

Avec la réception simultanée de la préparation de Convulex® avec de l'éthanol et d'autres médicaments déprimant le travail du système nerveux central (antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la MAO, antipsychotiques), une augmentation de la dépression du SNC est possible.

Lorsqu'il est combiné avec des salicylates, il y a une augmentation des effets de l'acide valproïque (déplacement du plasma de la protéine).

Convullex® améliore l'effet des agents antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique) et anticoagulants indirects.

En association avec le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine, la méfloquine, la teneur en acide valproïque dans le sérum sanguin diminue (accélération du métabolisme).

Le felbamate augmente la concentration d'acide valproïque dans le plasma de 35 à 50% (un ajustement de la dose est nécessaire).

Médicaments myélotoxiques - risque accru d'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse.

L'acide valproïque n'induit pas l'induction d'enzymes «hépatiques» et ne réduit pas l'efficacité des contraceptifs oraux.

L'éthanol et les médicaments hépatotoxiques augmentent la probabilité de développer des dommages au foie.

L'acide valproïque peut à la fois augmenter et diminuer la concentration d'éthosuximide dans le sérum sanguin en raison de changements dans le métabolisme.

Le méropénem réduit la concentration d'acide valproïque dans le plasma, ce qui peut entraîner une diminution de l'effet anticonvulsivant.

Avec l'application simultanée de topiramate, le risque d'hyperammoniémie et d'encéphalopathie augmente.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est recommandé de surveiller l'activité des transaminases «hépatiques», les concentrations de bilirubine, le bilan sanguin périphérique, les plaquettes sanguines, l'état du système de coagulation sanguine, l'activité de l'amylase (tous les 3 mois, en association avec d'autres antiépileptiques ).

Les patients qui reçoivent d'autres médicaments antiépileptiques, le transfert à la réception de l'acide valproïque doit être effectuée progressivement, atteignant une dose cliniquement efficace après 2 semaines, après quoi une annulation progressive d'autres médicaments antiépileptiques est possible. Chez les patients qui n'ont pas été traités avec d'autres antiépileptiques, une dose cliniquement efficace doit être obtenue après 1 semaine.

Le risque de développer des effets secondaires du foie est augmenté en combinaison avec un traitement anticonvulsivant, ainsi que chez les enfants.

Ne pas boire de boissons qui contiennent éthanol.

Avant une intervention chirurgicale, un test sanguin général est nécessaire (y compris le nombre de thrombocytes), la détermination du temps de saignement, les indices de coagulogramme.

S'il y a une symptomatologie de l'abdomen «aigu» avant le début de la chirurgie, il est recommandé de déterminer l'activité de l'amylase dans le sang pour exclure une pancréatite aiguë.

Pendant le traitement, il est nécessaire de prendre en compte la distorsion possible des résultats de l'analyse d'urine dans le diabète sucré (en raison d'une augmentation de la teneur en corps cétoniques), les indices de la fonction thyroïdienne.

Avec le développement de tous les effets secondaires graves aigus, il est nécessaire de discuter immédiatement avec le médecin de l'opportunité de poursuivre ou d'arrêter le traitement.

Pour réduire le risque de troubles dyspeptiques, il est possible de prendre des antispasmodiques et des agents enveloppants.

Un arrêt brutal de la prise de CONVULEX® peut entraîner une augmentation des crises d'épilepsie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 300 mg et 500 mg.

Emballage:

Pour 50 ou 100 comprimés dans une bouteille de verre foncé, type de stabilité hydrolytique III (Hearth.F.), Avec un couvercle en polyéthylène haute densité de couleur blanche, avec ou sans capsule de séchage intégrée dans le couvercle, contrôlée par la première ouverture. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour 50 ou 100 comprimés dans un récipient cylindrique (bouteille) de polyéthylène haute densité de couleur blanche, avec un couvercle en polyéthylène basse densité avec contrôle de la première ouverture. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour 50 ou 100 comprimés dans un récipient cylindrique (bouteille) en polypropylène, avec un couvercle en polyéthylène basse densité avec un contrôle de la première ouverture, avec ou sans capsule de séchage intégrée dans le couvercle. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, dans des récipients hermétiquement fermés, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015315 / 01

Date d'enregistrement:29.05.2009 / 08.06.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

G.L.PHARMA, GmbH L'Autriche

Représentation: & nbspVALEANT LLC VALEANT LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Convullex® (Convulex®)