Gemcitabine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Analogue structurel de la pyrimidine. Avec la participation de la nucléoside kinase est métabolisé intracellulaire aux diphosphates actifs (dFdCDP) et triphosphate (dFdCTP) nucleosides, qui sont attachés à l'hélice d'ADN synthétisée. Le nucléoside supplémentaire dans l'hélice conduit à une inhibition complète de la synthèse de l'acide désoxyribonucléique et à la mort de la cellule tumorale.

Pharmacocinétique

Après l'administration intraveineuse, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30 minutes. La liaison avec les protéines plasmatiques est inférieure à 10%.

Métabolisme dans le foie, les reins et l'enzyme sanguine cytidine-désaminase au métabolite inactif de l'uracile.

La demi-vie est de 32-94 minutes. La demi-vie du métabolite actif du triphosphate (dFdCTP) nucléoside est de 0,7 à 12 heures. L'élimination par les reins sous forme de métabolite de l'uracile.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement du cancer du poumon à petites cellules et à petites cellules, des ovaires et de la prostate. Utilisé dans les stades avancés du cancer du sein, du rein, du pancréas et de la vessie.

CIM-10

II.C15-C26.C24 Tumeur maligne d'autres parties non précisées des voies biliaires

II.C15-C26.C25 Tumeur maligne du pancréas

II.C30-C39.C34 Tumeur maligne des bronches et des poumons

II.C50 Tumeur maligne du sein)

II.C51-C58.C53 Tumeur maligne du col de l'utérus

II.C51-C58.C56 Tumeur maligne de l'ovaire

II.C60-C63.C62 Tumeur maligne du testicule

II.C64-C68.C67 Tumeur maligne de la vessie

Contre-indications

Leucopénie, thrombocytopénie, immunodéficience, altération sévère de la fonction hépatique et rénale, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie D. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Goutte à goutte intraveineuse 1 g / m² surface corporelle pendant 30 minutes une fois par semaine pendant 3 semaines. Le deuxième cours a lieu après 1 semaine.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: faiblesse, somnolence, paresthésie.

Système respiratoire: dyspnée, bronchospasme transitoire, rarement œdème pulmonaire.

Système hématopoïétique: anémie, thrombocytopénie et leucopénie.

Le système cardio-vasculaire: hypotension artérielle, rarement arythmie, infarctus du myocarde.

Système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, rarement constipation.

Réactions dermatologiques: hyperhidrose, éruption vésiculeuse, stomatite, eczéma, alopécie.

Système urinaire: protéinurie, hématurie, œdème périphérique, insuffisance rénale rare.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

A un effet radiosensibilisant, de sorte que l'utilisation du médicament dans le contexte de la radiothérapie augmente le risque de complications. Il est permis de prendre le médicament au plus tôt une semaine après la radiothérapie.

Une thérapie antérieure avec des cytostatiques augmente le risque et la gravité de la leucocytopénie et de la thrombocytopénie.

Instructions spéciales:

Surveillance hebdomadaire de la composition du sang périphérique. Avec une diminution du nombre de leucocytes à 500-1000 dans 1 mm³ et les plaquettes à 50-100 mille en 1 mm³ une réduction de dose allant jusqu'à 70% est recommandée. Avec une diminution du nombre de leucocytes inférieur à 500 dans 1 mm³et les plaquettes moins de 50 mille en 1 mm³ il est recommandé d'annuler le médicament.

Devrait être planté gemcitabine seulement 0,9% de solution de chlorure de sodium sans conservateur et seulement à la concentration maximale de la solution 40 mg / ml, puisque dans une concentration plus élevée gemcitabine se dissout pas complètement.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Gemcitabine (Gemcitabinum)