Tamsulosin Bakter - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 75 mg, le colloïde de dioxyde de silicium 1,2 mg, le lactose monohydraté 12 mg, le stéarate de magnésium 2,4 mg, la cellulose microcristalline 149 mg;

gaine de film: Opadrai II jaune 7 mg, y compris: [alcool polyvinylique 2,8 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 1,414 mg, talc 1,036 mg, dioxyde de titane 1,645 mg, colorant oxyde de fer jaune 0,105 mg].

La description:

Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur jaune. Sur la section transversale - le noyau est presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha-bloqueur

ATX: & nbsp

G.04.C.A.02 Tamsulosine

Pharmacodynamique:

Tamsulosin est un bloqueur compétitif spécifique de postsynaptique α1adrénocepteurs, en particulier α_1Aet α₁_ré sous-types responsables de la relaxation des muscles lisses de la prostate, du col de la vessie et de la partie prostatique de l'urètre. Tamsulosine à une dose de 0,4 mg augmente le taux maximum d'urination, et réduit également le tonus des muscles lisses de la prostate et de l'urètre, améliorant l'écoulement de l'urine et, ainsi, réduisant les symptômes de vider et de remplir la vessie. Tamsulosine réduit également la gravité des symptômes de remplissage, dans le développement de laquelle un rôle important est joué par l'hyperactivité du detrusor.

Avec un traitement prolongé, les effets sur les symptômes de remplissage et de vidange demeurent, réduisant le risque de rétention urinaire aiguë et la nécessité d'une intervention rapide.

Typiquement, l'effet thérapeutique se développe 2 semaines après le début du médicament, bien que chez un certain nombre de patients, la diminution de la sévérité des symptômes soit notée après la première dose. La capacité de la tamsulosine à affecter α_1A le sous-type du récepteur adrénergique est 20 fois supérieur à sa capacité à interagir avec le sous-type d'adrénorécepteurs situés dans le muscle lisse des vaisseaux. En raison de cette sélectivité élevée, le médicament ne provoque aucune diminution cliniquement significative de la pression artérielle systémique (TA) chez les patients souffrant d'hypertension artérielle ou chez les patients présentant une pression artérielle normale.

Lorsque la tamsulosine a été utilisée à une dose quotidienne de 0,4 mg, aucune réduction cliniquement significative de la pression artérielle n'a été notée.

Pharmacocinétique

Succion: Tamsulosin Bacter, un comprimé à libération prolongée recouvert d'un manteau est bien absorbé dans l'intestin et a presque 100% de biodisponibilité. L'absorption de la tamsulosine ralentit quelque peu après avoir mangé. Le même niveau d'absorption peut être atteint si le patient prend le médicament à chaque fois après un petit-déjeuner normal. Tamsulosine caractérisé par une pharmacocinétique linéaire. Après administration orale unique de 0,4 mg de Tamsulosin Bacteur, la concentration maximale de tamsulosine dans le plasma (C_max) est atteint en moyenne en 6 heures. A l'état d'équilibre, atteint au 4ème jour d'administration, la concentration de tamsulosine dans le plasma (C_ss) atteint sa valeur maximale en 4-6 heures, soit à jeun ou après un repas.La concentration plasmatique maximale augmente d'environ 6 ng / ml après la première dose à 11 ng / ml à l'état d'équilibre. La concentration la plus faible de tamsulosine dans le plasma est de 40% de la concentration plasmatique maximale à jeun et après les repas. Il existe des différences individuelles significatives entre les patients en ce qui concerne la concentration du médicament dans le plasma après administration unique.

Distribution: La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 99%, le volume de distribution est faible (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme: tamsulosine ne subit pas l'effet «premier passage» et se biotransforme lentement dans le foie pour former des métabolites pharmacologiquement actifs qui conservent une sélectivité élevée en α_1A-récepteurs adrénergiques. La plus grande partie de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme inchangée. La capacité de la tamsulosine à induire l'activité des enzymes hépatiques microsomiques est pratiquement inexistante (données expérimentales). En cas d'insuffisance hépatique mineure ou modérée, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique.

Excrétion: tamsulosine et ses métabolites sont principalement dérivés reins, avec environ 9% du médicament libéré dans forme inchangée.

La demi-vie de la drogue (T_1/2) avec une seule admission de 0,4 mg après un repas de 10 heures, avec admission répétée - 13 heures, la demi-vie finale est de 22 heures.Lorsque l'insuffisance rénale n'est pas nécessaire pour réduire la dose, si le patient présente une insuffisance rénale sévère ( clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml / min), la nomination de la tamsulosine doit être faite avec prudence.

Les indications:

Traitement des troubles dysuriques dans l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la tamsulosine ou à tout autre composant du médicament;

- Hypotension orthostatique (y compris dans l'anamnèse);

insuffisance hépatique sévère;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans;

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), hypotension artérielle.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Tamsulosin Bacter est destiné à être utilisé uniquement chez les hommes.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 comprimé (0,4 mg) 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. La durée d'utilisation n'est pas limitée, le médicament est prescrit sous forme de traitement continu.

Le comprimé doit être pris dans son intégralité, il ne peut pas être mâché, car cela peut affecter la vitesse de libération du médicament.

Le syndrome de sevrage est absent.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires se développant avec la tamsulosine est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (≥1 / 10 cas); souvent (≥1 / 100, <1/10 cas); rarement (≥1 / 1000, <1/100 cas); rarement (≥1 / 10000, <1/1000 cas); très rarement (<1/10000 cas); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Système nerveux altéré:

souvent - vertiges;

rarement - mal de tête;

rarement - évanouissement, troubles du sommeil (somnolence ou insomnie).

Troubles du côté de l'organe de vision:

fréquence inconnue - instabilité peropératoire de l'iris de l'œil (syndrome de la pupille étroite) lors d'une chirurgie pour cataracte, glaucome.

Maladie cardiaque

rarement - un sentiment de palpitations;

rarement douleur de poitrine.

Troubles vasculaires

rarement - Hypotension orthostatique.

Perturbations du système respiratoire, organes du thorax et du médiastin:

rarement - rhinite;

fréquence inconnue - saignement de nez.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

rarement - constipation, diarrhée, nausée, vomissement.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

rarement - une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire;

rarement - angioedème;

rarement - syndrome de Stevens-Johnson;

fréquence inconnue - érythème polymorphe, œdème exfoliant.

Violations des organes génitaux et du sein. Troubles congénitaux, héréditaires et génétiques:

souvent - violation de l'éjaculation (y compris l'éjaculation rétrograde, l'échec éjaculatoire);

rarement - diminution de la libido, priapisme.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

rarement - asthénie.

Autre:

rarement - mal au dos.

En plus des effets secondaires décrits ci-dessus, on a observé de la tamsulosine, de la fibrillation auriculaire, de l'arythmie, de la tachycardie et de la dyspnée. En raison du fait que les données ont été obtenues par la méthode des messages spontanés dans la période après l'enregistrement, il est difficile de déterminer la fréquence et la relation de cause à effet de ces phénomènes avec la tamsulosine.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Aucun cas de surdosage aigu avec la tamsulosine n'a été signalé.

Les symptômes: l'abaissement de la pression artérielle, la tachycardie compensatoire. Le traitement est symptomatique. La tension artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être rétablies lorsque les patients sont placés en position horizontale. En l'absence d'effet, il est possible d'utiliser des agents augmentant le volume de sang circulant et, le cas échéant, de vasoconstricteurs. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale. Il est peu probable que la dialyse soit efficace, car tamsulosine se lie intensément aux protéines plasmatiques.

Pour prévenir l'absorption du médicament, il est conseillé de laver l'estomac, en prenant du charbon actif et des laxatifs osmotiques.

Interaction:

Lors de la prescription de tamsulosine avec aténolol, énalapril, nifédipine ou les interactions théophylline n'ont pas été trouvées.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec cimétidine il y avait une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin, avec furosémide - une diminution de la concentration, cependant, cela ne nécessite pas de modification de la dose de Tamsulosin Bacteur, puisque la concentration du médicament reste dans les limites de la normale. Diazepam, propranolol, trichlorométhiazide, chloromadinone, amitriptyline, diclofénac, glibenclamide, simvastatine et la warfarine ne pas modifier la fraction libre de la tamsulosine dans le plasma humain dans in vitro. À son tour, tamsulosine ne change pas non plus les fractions libres le diazépam, le propranolol, le trichlorométhiazide et la chloromadinone.

Dans les études dans in vitro Il n'y avait pas d'interaction au niveau du métabolisme hépatique avec amitriptyline, salbutamol, glibenclamide et finastéride. Diclofénac et warfarine peut augmenter le taux d'excrétion de la tamsulosine.

L'utilisation simultanée de la tamsulosine avec puissants inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 peut conduire à une augmentation de la concentration de tamsulosine. Application simultanée avec kétoconazole (fort inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4) conduit à une augmentation de la zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) et la concentration maximale (C_m_Oh) de tamsulosine en 2,8 et 2,2 fois, respectivement. Tamsulosine Ne pas administrer en association avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 chez les patients présentant un désordre métabolique d'isoenzyme CYP2ré6. Le médicament doit être utilisé avec précaution en association avec des inhibiteurs puissants et modérés de l'isoenzyme CYP3UNE4.

L'administration simultanée de tamsulosine et la paroxétine, puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6 conduit à une augmentation de C_m_Oh et AUC tamsulosine 1,3 et 1,6 fois, respectivement, mais cette augmentation est cliniquement non significative.

Assignation simultanée d'autres bloqueurs α1-adrénergiques peut conduire à un effet antihypertenseur.

Instructions spéciales:

Comme avec l'utilisation d'autres α1adrénobloquants, dans le traitement de la tamsulosine dans certains cas, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui peut parfois conduire à un évanouissement. Aux premiers signes d'hypotension orthostatique (étourdissements, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou s'allonger et rester dans cette position jusqu'à la disparition des signes.

Avant de commencer le traitement avec Tamsulosin Bucket, le patient doit être examiné pour exclure la présence d'autres maladies qui peuvent provoquer les mêmes symptômes que l'hyperplasie bénigne de la prostate. Avant le début du traitement et régulièrement pendant la thérapie, un examen rectal digital et, si nécessaire, la définition d'un antigène prostatique spécifique (PSA) doit être effectuée.

Chez certains patients, avec des interventions chirurgicales pour la cataracte ou le glaucome sur la base de la prise du médicament, le développement du syndrome d'irrosis peropératoire (syndrome de la pupille étroite) peut entraîner des complications pendant la chirurgie ou en période postopératoire. La possibilité d'annuler un traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant la chirurgie pour une cataracte ou un glaucome n'a pas été prouvée. Des cas d'iris peropératoire de l'iris sont survenus chez des patients qui ont cessé de prendre le médicament et plus tôt avant l'opération. Il n'est pas recommandé de commencer un traitement par la tamsulosine chez les patients devant subir une chirurgie pour une cataracte ou un glaucome. Lors de l'examen préopératoire des patients, le chirurgien et l'ophtalmologiste doivent considérer si le patient prend ou prend le patient tamsulosine. Ceci est nécessaire pour préparer la possibilité de développement pendant l'instabilité peropératoire de l'iris de l'œil.

Si un œdème de Quincke se développe, le médicament doit être arrêté immédiatement. La ré-administration de tamsulosine est contre-indiquée.

Le traitement par la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) nécessite la prudence, les études dans cette catégorie de patients n'ont pas été menées.

En cas d'insuffisance rénale, ainsi que d'insuffisance hépatique légère ou modérée, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Il y a des rapports de cas de développement de l'érection prolongée et priapism contre le fond de la thérapie avec alpha-1-bloquants adrénergiques. Si l'érection persiste pendant 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur l'impact négatif sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses ne sont pas disponibles. Néanmoins, en rapport avec la possibilité de vertiges, pour élucider la réaction individuelle du patient, il est nécessaire de s'abstenir de professions nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, y compris la conduite.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à libération prolongée, pelliculés, 0,4 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle, film PVC / PCTFE ou feuille multicouche en aluminium et feuille d'aluminium laquée en aluminium.

Pour 1, 3 carrés de contour, ainsi que des instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage du fabricant.

Garder hors de la portée des enfants.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004253

Date d'enregistrement:19.04.2017

Date d'expiration:19.04.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:Bakter, OOOBakter, OOO Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.05.2017

Instructions illustrées

Instructions

Tamsulosin Bacher (Tamsulosin Bacter)