Tamsulosin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substitution de pastilles de chlorhydrate de tamsulosine 0,2% - 200,0 mg [substance active-. chlorhydrate de tamsulosine 0,4 mg; Excipients: sphères de sucre (saccharose - 99%, hypromellose - 1%) - 190,0 mg, copolymère d'acide méthacrylique - 4,8 mg, éthylcellulose - 4,0 mg, polyéthylèneglycol - 0,8 mg].

Capsules dures gélatineuses, dioxyde de titane 1,0%, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) 0,27%, colorant bleu breveté 0,015%, gélatine 100%.

La description:Capsules dur gélatineux № 3 vert. Le contenu des capsules est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:ss-adrenoblocker.

ATX: & nbsp

G.04.C.A.02 Tamsulosine

Pharmacodynamique:

La tamsulosine est un bloqueur spécifique des récepteurs postsynaptiques si-adrénergiques situés dans les muscles lisses de la prostate, dans le col de la vessie et dans la partie prostatique de l'urètre. Blocus α1 adrénorécepteur tamsulosine conduit à une diminution du tonus des muscles lisses de la prostate, le col de la vessie et la partie prostatique de l'urètre et améliorer le flux d'urine.En même temps, les symptômes de remplissage et de vidange causés par le augmentation du tonus des muscles lisses et de l'hyperactivité du détrusor dans la diminution de l'hypertrophie bénigne de la prostate. La capacité de la tamsulosine à agir sur le sous-type α1A des récepteurs adrénergiques est 20 fois supérieure à sa capacité à interagir avec un m sous-type d'adrénorécepteurs, qui sont situés dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins. En raison de sa grande sélectivité tamsulosine ne provoque pas de diminution cliniquement significative de la pression artérielle systémique (TA) tant chez les patients atteints d'hypertension artérielle que chez les patients présentant une pression artérielle initiale normale.

Pharmacocinétique

Succion

La tamsulosine est bien absorbée dans l'intestin et présente une biodisponibilité de près de 100%. L'absorption de la tamsulosine ralentit quelque peu après avoir mangé. Le même niveau d'absorption peut être atteint si le patient prend le médicament à chaque fois après un petit-déjeuner normal. Tamsulosine caractérisé par une cinétique linéaire. Après une dose unique du médicament à l'intérieur à la dose 0,4 mg, sa concentration maxima dans le plasma du sang est atteinte après 6 heures. Après l'ingestion réitérée de la préparation dans la dose quotidienne de 0,4 mg, la concentration d'équilibre est atteinte par le 5ème jour, alors que sa valeur est supérieure de 2/3 à la valeur de ce paramètre après une dose unique du médicament.

Distribution

Liaison aux protéines du plasma sanguin - 99%, la distribution de petites (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme

La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plus grande partie de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme inchangée.

Dans des études expérimentales, la capacité de la tamsulosine à induire de façon insignifiante l'activité des enzymes hépatiques microsomales a été révélée. Avec un degré d'insuffisance hépatique léger et modéré, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique.

Excrétion

La tamsulosine et ses métabolites sont excrétés principalement par les reins, 9 % de la dose est excrétée inchangée.

La demi-vie avec une seule admission de 0,4 mg de tamsulosine après les repas est 10 heures, après l'absorption répétée - 13 heures.

En cas d'insuffisance rénale, aucune réduction de dose n'est nécessaire. Si le patient présente une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 10 ms / min), la tamsulosine doit être administrée avec précaution.

Les indications:

Traitement des troubles dysuriques dans l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

- hypersensibilité à la tamsulosine ou à d'autres composants du médicament;

- hypotension orthostatique (y compris dans l'anamnèse);

- insuffisance hépatique sévère;

- malabsorption du glucose-galactose;

- carence en sucre / isomaltase;

- intolérance au fructose;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- hypotension artérielle.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est destiné à être utilisé uniquement chez les hommes.

Dosage et administration:

Des capsules de tamsulosin devraient être prises après le déjeuner, sans mâcher, pressé avec assez d'eau. Le médicament est pris 1 capsule (0,4 mg) une fois par jour.

Effets secondaires:

L'incidence des événements indésirables est classée selon les recommandations

Organisation mondiale de la santé:

très souvent:> 1/10 (> 10%);

souvent: de 1/100 à 1/10 (> 1% et <10%);

rarement: de 1/1000 à 1/100 (> 0,1% et <1%);

rarement: de 1/10000 à 1/1000 (> 0,01% et <0,1%);

très rarement: <1/10000 (<0,01%), y compris les événements individuels;

la fréquence est inconnue.

Du système cardiovasculaire:

palpitations peu fréquentes, hypotension orthostatique;

fréquence inconnue - fibrillation auriculaire, arythmie, tachycardie, dyspnée.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - la constipation, la diarrhée, la nausée, le vomissement.

Du système nerveux: souvent - vertiges; rarement - un mal de tête; rarement - faible.

De la part du système reproducteur: souvent - les violations de l'éjaculation; très rarement - priapisme.

De la part des organes respiratoires, thoraciques et médiastinaux: c'est parfois la rhinite.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire; rarement - angioedème; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson;

fréquence inconnue - érythème polymorphe, œdème exfoliatif.

Troubles de l'état général: rarement, l'asthénie.

Autre:

rarement - asthénie;

fréquence inconnue - iris peropératoire de l'œil (syndrome de la pupille étroite) au cours de la chirurgie, mais pour la cataracte et le glaucome, épistaxis.

Surdosage:

Il n'y a aucun rapport de surdosage aigu de drogue.

Les symptômes les plus probables

Diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie compensatoire.

Traitement

Symptomatique. La pression artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être rétablies lorsque le patient prend une position horizontale. En l'absence d'effet, il est possible d'utiliser des agents qui augmentent le volume de sang circulant et, si nécessaire, des vasoconstricteurs. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale. La réalisation d'hémodialyse est déconseillée, car tamsulosine se lie en grande partie aux protéines du plasma sanguin. Pour éviter une absorption plus importante du médicament, il est conseillé de laver l'estomac en prenant du charbon actif ou du laxatif osmotique, par exemple du sulfate de sodium.

Interaction:

Lorsque la tamsulosine a été prescrite avec l'agénolol, l'énalapril, la nifédipine et le théophyllium, aucune interaction médicamenteuse n'a été observée.

Avec l'utilisation simultanée de la tamsulosine avec la cimétidine, une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin a été notée, le furosémide diminuant sa concentration, mais cela nécessite un ajustement de la dose puisque la concentration de tamsulosine reste normale.

Diazepam, propranolol, trichlorométhiazide, chloromadinone, amitriptyline, diclofénac, glibenclamide, simvastatine et warfarine ne pas modifier la fraction libre de la tamsulosine dans le plasma humain dans in vitro. À son tour, tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de nrpra-nanolol, de trichlorométhiazide et de chloromadinone.

Diclofénac et warfarine peut augmenter le taux d'excrétion de la tamsulosine.

Dans les études dans in vitro aucune interaction n'a été observée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide et le finastéride. L'administration simultanée de la tamsulosine avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 peut conduire à une augmentation de la concentration de tamsulosine. L'administration simultanée avec kostokonazol (inhibiteur fort de l'isoenzyme CYP3UNE4) conduit à une augmentation de la zone sous la courbe pharmacocinétique (AUC) et la concentration maximale (C_max) de tamsulosine en 2,8 et 2,2 fois, respectivement.

La tamsulosine doit être administrée en association avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 chez les patients présentant un désordre métabolique d'isoenzyme CYP2ré6. Le médicament doit être utilisé avec précaution en association avec des inhibiteurs puissants et modérés de l'isoenzyme CYP3UNE4.

L'administration simultanée de tamsulosine et de paroxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, conduit à une augmentation de C_max et AUC tamsulosine 1,3 et 1,6 fois, respectivement, mais cette augmentation est cliniquement non significative. L'utilisation simultanée de la tamsulosine avec d'autres α1-bloquants peut entraîner une diminution de la pression artérielle.

Instructions spéciales:

Comme avec l'utilisation d'autres α1 adrénobloquants, dans le traitement de la tamsulosine dans certains cas, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui peut parfois conduire à un évanouissement. Aux premiers signes d'hypotension orthostatique (étourdissements, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou s'allonger et rester dans cette position jusqu'à la disparition des signes.

Avant la nomination de la thérapie de la tamsulosine, il est nécessaire d'exclure la présence d'autres maladies chez le patient, ce qui peut provoquer les mêmes symptômes que l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Avant le début du traitement et régulièrement pendant la thérapie, un examen rectal digital et, si nécessaire, la définition d'un antigène prostatique spécifique (PSA) doit être effectuée.

Le traitement par la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) nécessite la prudence, les études dans cette catégorie de patients n'ont pas été menées.

Chez certains patients qui ont ou ont déjà pris tamsulosine, au cours de l'opération des opérations pour les cataractes ou le glaucome peut développer un syndrome d'instabilité peropératoire de l'iris (syndrome de la pupille étroite), ce qui peut entraîner des complications pendant la chirurgie ou dans la période postopératoire. La faisabilité de l'abolition de la thérapie à la tamsulosine
1-2 semaines avant la chirurgie pour les cataractes ou le glaucome n'est pas prouvée. Des cas d'iris peropératoire de l'iris sont survenus chez des patients qui ont cessé de prendre le médicament et plus tôt avant l'opération. Il n'est pas recommandé de commencer un traitement par la tamsulosine chez les patients devant subir une chirurgie pour une cataracte ou un glaucome. Lors de l'examen préopératoire des patients, le chirurgien et l'ophtalmologiste doivent considérer si le patient prend ou prend le patient tamsulosine. Ceci est nécessaire pour préparer la possibilité de développement au cours de l'opération de l'iris peropératoire de l'œil.

Si un œdème de Quincke se développe, le médicament doit être arrêté immédiatement. La ré-administration de tamsulosine est contre-indiquée.

En cas d'insuffisance rénale, ainsi que d'insuffisance hépatique légère et modérée, le traitement ne nécessite pas de correction.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les études sur les effets de la tamsulosine sur la capacité à gérer les véhicules et les mécanismes n'ont pas été menées. Mais, étant donné la possibilité de vertiges, il faut prendre soin de conduire une voiture et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules à libération prolongée de 0,4 mg.

10, 15 ou 20 capsules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

30, 60 ou 90 capsules dans une boîte de polyéthylène haute densité.

1, 3 ou 6 packs de cellules de contour de 10 capsules, 2, 4 ou 6 packs de cellules de 15 capsules, de 3 capsules rondes, mais 20 capsules ou une boîte, ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.

Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (3) - paquets, carton
(10) - emballages, cellules planimétriques (6) - emballages en carton
(15) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - boîtes, cartons
(15) - emballages cellulaires planimétriques (4) - emballages en carton
(15) - emballages, cellulaires, contour (6) - paquets, carton
(20) - emballages, alvéolaires, profilés (3) - packs, carton
(30) - boîtes en polyéthylène (1) - boîtes de carton
(60) - canettes en polyéthylène (1) - packs carton
(90) - canettes en polyéthylène (1) - packs carton

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser mais la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002820

Date d'enregistrement:14.01.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tamsulosine (Tamsulosine)