La timétazidine a un effet antiangineux et antihypoxique. Affectant directement les cardiomyocytes et les neurones du cerveau, il optimise leur métabolisme et leur fonction. L'effet cytoprotecteur est dû à une augmentation du potentiel énergétique, à l'activation de la décarboxylation oxydante et à la rationalisation de la consommation d'oxygène (amélioration de la glycolyse aérobie et blocage de l'oxydation des graisses). Soutient la contractilité du myocarde, empêche la diminution de la teneur intracellulaire de l'ATP et de la phosphocreatinine. Dans les conditions de l'acidose normalise le fonctionnement des canaux ioniques, empêche l'accumulation de calcium et de sodium dans les cardiomyocytes, normalise la teneur intracellulaire des ions potassium.Réduit l'acidose intracellulaire et la concentration de phosphate, provoquée par l'ischémie myocardique et la reperfusion. Prévient l'effet néfaste des radicaux libres, préserve l'intégrité des membranes cellulaires, empêche l'activation des neutrophiles dans la zone ischémique, prolonge la durée du potentiel électrique, réduit le rendement en créatine phosphokinase des cellules et la gravité des lésions ischémiques myocardiques
Lorsque l'angine de poitrine réduit la fréquence des crises (réduit la consommation de nitrates), après 2 semaines de traitement, la tolérance à l'effort augmente, la pression artérielle diminue.Améliore l'audition et les résultats des échantillons vestibulaires chez les patients, réduit les vertiges et les acouphènes.
En pathologie vasculaire, l'œil restaure l'activité fonctionnelle de la rétine.