La trimétazidine a un effet antihypoxique.
Affectant directement les cardiomyocytes et les neurones du cerveau, il optimise leur métabolisme et leur fonction. L'effet cytoprotecteur est provoqué par une augmentation du potentiel énergétique, l'activation de la décarboxylation oxydante et la rationalisation de la consommation d'oxygène (amélioration de la glycolyse aérobie et blocage de l'oxydation des acides gras). Supporte la contractilité du myocarde, empêche une diminution de la teneur intracellulaire de l'alenosine triphosphate et de la phosphocréatine.Dans des conditions d'acidose normalise le fonctionnement des canaux ioniques membranaires, empêche l'accumulation d'ions calcium et sodium dans les cardiomyocytes, normalise le contenu intracellulaire des ions potassium.
Réduit l'acidose intracellulaire et augmente la teneur en phosphate, en raison de l'ischémie myocardique et de la reperfusion. Il interfère avec l'effet néfaste des radicaux libres, préserve l'intégrité des membranes cellulaires, empêche l'activation des neutrophiles dans la zone ischémique, prolonge la durée du potentiel électrique, réduit le rendement de la créatine phosphokinase des cellules et la gravité des lésions myocardiques ischémiques . Avec l'angine réduit la fréquence des crises, après 2 semaines de traitement, la tolérance à l'activité physique augmente, la pression artérielle diminue.Réduit les vertiges et les acouphènes. En pathologie vasculaire, l'œil améliore l'activité fonctionnelle de la rétine.