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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Une capsule contient:

    substance active: dichlorhydrate de trimétazidine - 20,00 mg;

    Excipients: lactose monohydraté - 127,70 mg; amidon de maïs - 0,80 mg; povidone (butylvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire) 0,80 mg; stéarate de calcium -0,70 mg;

    capsules, gélatineux dur: corps (dioxyde de titane - 2%, gélatine - jusqu'à 100%); couvercle (dioxyde de titane - 1%, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) - 1,7143%, indigocarmine -0,3%, gélatine - jusqu'à 100%).

    La description:

    Capsules de gélatine dure n ° 3 avec un corps blanc, un couvercle de couleur verte. Le contenu des capsules est une poudre ou une masse compactée de couleur blanche ou presque blanche, se désintégrant lorsqu'elle est pressée.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antihypoxique
    ATX: & nbsp

    C.01.E.B   Autres médicaments pour le traitement des maladies cardiaques

    C.01.E.B.15   Trimétazidine

    Pharmacodynamique:

    La trimétazidine a un effet antihypoxique. En affectant directement les cardiomyocytes et les neurones du cerveau, le trimétaside optimise leur métabolisme et leur fonction. L'effet cytoprotecteur de la trimétazidine est dû à une augmentation potentiel énergétique, activation de la décarboxylation oxydante et rationalisation de la consommation d'oxygène (amélioration de la glycolyse aérobie et blocage de l'oxydation des acides gras). Trimetaside inhibe l'oxydation des acides gras par l'enzyme 3-cétoacyl-CoA-thiolase (3-CAT) de l'isoforme mitochondriale à longue chaîne des acides gras, ce qui conduit à une oxydation accrue du glucose et l'accélération de la glycosylation de la sénescence du glucose, qui détermine le myocarde. protection contre l'ischémie.Switching métabolisme de l'énergie de l'oxydation des acides gras à l'oxydation du glucose sous-tend les propriétés pharmacologiques de la trimétazidine.

    Trimétazidine soutient contractilité myocardique, empêche

    contenu intracellulaire de l'adénosine triphosphate (ATP) et de la phosphocréatine.

    En cas d'acidose, il normalise le fonctionnement des canaux ioniques des membranes, prévient l'accumulation d'ions calcium et sodium dans les cardiomyocytes, normalise la rétention intracellulaire des ions potassium.

    La trimétazidine réduit l'acidose intracellulaire et la teneur élevée en phosphate, suraccepté par l'ischémie myocardique et la reperfusion. Empêche l'effet néfaste des radicaux libres, préserve l'intégrité des membranes cellulaires, empêche l'activation des neutrophiles dans la zone d'ischémie, prolonge la durée du potentiel électrique, réduit le rendement de la créatine phosphokinase (CK) des cellules et la sévérité du myocarde ischémique dommage. Trimétazidine réduit les vertiges et les acouphènes. En pathologie vasculaire, l'œil améliore l'activité fonctionnelle de la rétine. Il est confirmé expérimentalement que trimétazidine a les propriétés suivantes:

    - soutient le métabolisme énergétique du cœur et des tissus neurosensoriels au cours de l'ischémie;

    - réduit l'intensité de l'acidose intracellulaire et les changements dans le flux d'ions transmembranaires qui se produisent avec l'ischémie;

    - réduit le niveau de migration et d'infiltration de neutrophiles polynucléés dans les tissus cardiaques ischémiques et reperfusés;

    - réduit la taille des dommages du myocarde;

    - N'affecte pas directement les paramètres de l'hémodynamique.

    Chez les patients atteints d'angine de poitrine, la trimétazidine:

    - augmente la réserve coronaire, ralentissant ainsi le début de l'ischémie causée par l'effort physique, à partir du 15e jour de traitement;

    - limite les fluctuations de la tension artérielle (TA) causées par l'activité physique, sans changements significatifs de la fréquence cardiaque;

    - réduit considérablement la fréquence des crises d'angine de poitrine et la nécessité d'une nitroglycérine à courte durée d'action;

    - améliore la fonction contractile du ventricule gauche chez les patients présentant un dysfonctionnement ischémique.

    Les résultats des essais cliniques ont confirmé l'efficacité et la tolérance de la trimétazidine chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable à la fois dans l'ionothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe avec un effet insuffisant d'autres médicaments antiangineux.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale trimétazidine rapide et pratiquecomplètement absorbétube digestif. Biostudunisme - 90 %.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 2 heures (la concentration maximale après une dose unique de 20 mg). trimétazidine à environ 55 ng / ml).

    Distribution

    Le volume de distribution est de 4,8 l / kg, ce qui implique une bonne diffusion de la distribution de la trimétazidine dans les tissus. Lien avec les protéines du plasma sanguin environ 16% in vitro. Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques.

    Excrétion

    La trimétazidine est excrétée par le corps principalement par les reins (environ 60% - inchangé). La demi-vie est d'environ 4,5-5 heures.

    Parla clairance de la trimétazidine est directement corrélée avec la clairance de la créatinine (CC), la clairance hépatique diminue avec l'âge du patient.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    En moyenne, l'exposition à la trimétazidine a été augmentée de 2,4 fois chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CQ 30-60 ml / min) et en moyenne 4 fois chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min). ) par rapport aux volontaires sains ayant une fonction rénale normale, les caractéristiques de sécurité dans cette population de patients par rapport à la population de la population n'ont pas été trouvées.

    Pennsylvaniepersonnes âgées

    Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'exposition à la trimétazidine peut être accrue en raison du déclin de la fonction rénale lié à l'âge.

    Les indications:

    Cardiopathie coronarienne: prévention des crises d'angine de poitrine stable (dans le cadre d'une monothérapie ou d'une polythérapie).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - la maladie de Parkinson, les symptômes du parkinsonisme, les tremblements, le syndrome des jambes sans repos et d'autres troubles moteurs associés;

    - insuffisance rénale de gravité sévère (CQ inférieur à 30 ml / min);

    - Grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - augmenter à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale de sévérité modérée (CK 30-60 ml / min); insuffisance hépatique de gravité sévère (les données cliniques sont limitées); âge plus de 75 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la trimétazidine chez les femmes enceintes. Les études chez l'animal n'ont pas révélé la présence d'une toxicité reproductive directe ou indirecte. Des études sur la toxicité pour la reproduction n'ont montré aucun effet de la trimétazidine sur la fonction de reproduction des rats des deux sexes. Par précaution, ne pas utiliser le médicament Trimétazidine pendant la grossesse.

    Période d'allaitement

    Les données sur la libération de trimétazidine ou de ses métabolites dans le lait maternel ne sont pas disponibles. Risque pour un nouveau-né / enfant ne peut pas être exclu. Ne pas utiliser le médicament Trimétazidine pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, pendant un repas, sans mâcher, laver avec de l'eau.

    Une drogue Trimétazidine nommer 1 capsule 3 fois par jour.

    La durée du traitement est selon la recommandation du médecin.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CK 30-60 mL / min), la dose recommandée est de 20 mg deux fois par jour (matin et soir) avec les repas.

    Patients âgés

    Chez les patients âgés de plus de 75 ans, il peut y avoir une augmentation de l'exposition à la trimétazidine en raison du déclin de la fonction rénale lié à l'âge (voir rubrique «Pharmacocinétique»).

    Le choix de la dose chez les patients âgés de plus de 75 ans doit être fait avec précaution (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Effets secondaires:

    Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé Organisation de la santé (OMS):

    très souvent> 1/10;

    souvent de> 1/100 à <1/10;

    rarement de> 1/1000 à <1/100;

    rarement de> 1/10000 à <1/1000;

    très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

    la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

    Co côté du système digestif:

    chadouleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, nausées, vomissements;

    fréquence inconnue - constipation.

    Troubles généraux souvent - asthénie.

    Co côté du système nerveux central:

    souvent - vertiges, maux de tête;

    fréquence inconnue - symptômes de parkinsonisme (tremblement, akinésie, tonus accru), instabilité dans la position de Romberg et «instabilité» de la démarche, syndrome des jambes sans repos et autres troubles moteurs associés, habituellement réversibles après l'arrêt du traitement; troubles du sommeil (insomnie, somnolence).

    Co peau:

    souvent - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire;

    fréquence inconnue - pustulose exanthématique aiguë généralisée, angioedème.

    Du système cardiovasculaire:

    rarement - palpitations, extrasystole, tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, qui peut être accompagnée de faiblesse générale, de vertiges ou de perte d'équilibre, en particulier avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, "marées" de sang sur la peau du patient. visage.

    De l'hématopoïèse:

    la fréquence est inconnue - agranulocytose, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique.

    Du foie et des voies biliaires: la fréquence est inconnue - l'hépatite.

    Surdosage:

    À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage n'a été signalé.

    En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être administré.

    Interaction:

    Dans les essais cliniques sur la trimétazidine, il a été démontré qu'elle favorise l'augmentation de l'activité antisémique d'autres médicaments antiangineux.

    Aucune autre interaction n'a été observée.

    Instructions spéciales:

    Une drogue Trimétazidine n'est pas destiné au soulagement des crises d'angine et n'est pas indiqué pour le traitement initial de l'angine de poitrine instable ou de l'infarctus du myocarde au stade préhospitalier ou dans les premiers jours de l'hospitalisation.

    Dans le cas d'une crise d'angor, le traitement doit être revu et adapté (traitement médicamenteux ou procédure de revascularisation).

    La trimétazidine peut causer ou aggraver les symptômes du parkinsonisme (tremblements, akinésie, augmentation de la tonicité). Par conséquent, un suivi régulier des patients, en particulier des personnes âgées, doit être effectué. Dans les cas douteux, les patients doivent être référés à un neurologue pour un examen approprié. Avec l'apparition de troubles moteurs tels que les symptômes de la maladie de Parkinson, le syndrome des jambes sans repos, les tremblements, l'instabilité dans la pose de Romberg et l'instabilité de la marche, trimétazidine devrait être définitivement annulé. De tels cas sont rares, et les symptômes disparaissent généralement après l'arrêt du traitement: chez la plupart des patients - dans les 4 mois suivant l'arrêt du traitement. Si les symptômes du parkinsonisme persistent plus de 4 mois après l'arrêt du médicament, vous devriez consulter un neurologue. Il peut y avoir des cas de chutes associées à l'instabilité dans la position de Romberg et au «tremblement» de la marche ou à une diminution prononcée de la tension artérielle, en particulier chez les patients prenant des antihypertenseurs.

    La prudence est nécessaire pour prescrire le médicament Trimétazidine les patients susceptibles d'augmenter leur exposition: les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CQ 30-60 ml / min), ainsi que les patients âgés de plus de 75 ans.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Étant donné la possibilité de développer des réactions indésirables du système nerveux central avec l'administration de trimétazidine (voir la section «Effet secondaire»), il faut prendre soin des véhicules et autres dispositifs techniques nécessitant une concentration élevée d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 20 mg.

    Emballage:

    10 ou 20 capsules dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

    60 capsules dans un pot de polyéthylène haute densité.

    3 ou 5 paquets de cellules de contour mais 20 capsules, 3 ou 6 paquets de cellules de 10 capsules contiguës, ou un pot ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000013
    Date d'enregistrement:19.02.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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