La trimétazidine a un effet antiangineux et antihypoxique.
Affectant directement les cardiomyocytes et les neurones du cerveau, il optimise leur métabolisme et leur fonction. L'effet cytoprotecteur est dû à une augmentation du potentiel énergétique, à l'activation de la décarboxylation oxydante et à la rationalisation de la consommation d'oxygène (amélioration de la glycolyse aérobie et blocage de l'oxydation des graisses). Soutient la contractilité du myocarde, prévient l'appauvrissement intracellulaire de l'ATP et de la phosphocreatinine. Dans des conditions d'acidose, normalise le fonctionnement des canaux ioniques, prévient l'accumulation de calcium et de sodium dans les cardiomyocytes, normalise le contenu intracellulaire des ions calium. Réduit l'acidose intracellulaire et la teneur en phosphate due à l'ischémie myocardique et à la reperfusion.
Prévient l'effet néfaste des radicaux libres, préserve l'intégrité des membranes cellulaires, empêche l'activation des neutrophiles dans la zone d'ischémie, prolonge la durée du potentiel électrique, réduit le rendement de la créatine phosphokinase des cellules et la gravité des lésions ischémiques du myocarde.
Lorsque l'angine réduit la fréquence des crises (réduit la consommation de nitrates), après 2 semaines de traitement augmente la tolérance à l'effort, les baisses de pression artérielle diminuent sans changements significatifs des rythmes cardiaques. Améliore l'audition et les résultats des échantillons vestibulaires chez les patients atteints de pathologie des organes ORL, réduit les vertiges et les acouphènes. En pathologie vasculaire, l'œil restaure l'activité fonctionnelle de la rétine.