Analgin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés cylindriques plats ronds blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur avec un risque d'un côté et des chanfreins des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

Métamizol sodique

Pharmacodynamique:

Le métamizole sodique est un dérivé de la pyrazolone qui a un effet analgésique, antipyrétique et antispasmodique. Le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris.Selon les résultats des études métamizole et son métabolite actif (4N- méthylaminoantipyrine) ont un mécanisme d'action central et périphérique. Non inhibe la cyclo-oxygénase et réduit la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique.

Pharmacocinétique

Après administration orale métamizol sodique est hydrolysé en 4N-méthylaminoantipyrine (MAA) pharmacologiquement active. Biodisponibilité de MAA après administration orale est de 90%, ce qui est un peu plus élevé qu'avec l'administration par voie parentérale. L'apport alimentaire simultané n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du métamizole sodique. L'efficacité clinique est déterminée principalement par MAA, et dans une moindre mesure par les métabolites 4N-aminoantipyrine (AA). L'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) AA représente 25% de cette valeur pour l'AAI. Les métabolites 4N-acétylaminoantipyrine (AAA) et 4N-formylaminoantipyrine (FAA) n'ont pas d'activité pharmacologique.

Tous les métabolites sont caractérisés par une pharmacocinétique non linéaire. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. À court terme, le cumul des métabolites ne joue pas un rôle important.

Le métamizole sodique pénètre dans le placenta. Métabolites métamizole pénètrent dans le lait maternel.

La liaison avec les protéines plasmatiques MAA est de 58%, AA - 48%, FAA - 18% et AAA - 14%.

Après un seul apport oral, 85% de la dose est retrouvée dans l'urine sous forme de métabolites, dont 3 ± 1% - MAA, 6 ± 3% - AA, 26 ± 8% - AAA et 23 ± 4% - FAA. Clairance rénale après une dose unique de 1 g de métamizole sodique à l'intérieur pour MAA est de 5 ± 2 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, AAA - 61 ± 8 ml / min et FAA - 49 ± 5 ml / min. Les demi-vies correspondantes du plasma pour MAA sont de 2,7 ± 0,5 h, AA - 3,7 ± 1,3 h, AAA - 9,5 ± 1,5 h et FAA - 11,2 ± 1,5 h.

Personnes âgées

Chez les patients âgés AUC augmente 2-3 fois. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les demi-vies de MAA et de FAA avec une dose unique du médicament augmentent d'environ 3 fois, tandis que les demi-vies de AA et AAA ne suivent pas le même schéma. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Altération de la fonction rénale

Selon les données disponibles, en cas d'insuffisance rénale, le taux d'excrétion de certains métabolites (AAA et FAA) diminue. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Les indications:

Syndrome de la douleur de degré modéré et sévère: incl. névralgie, myalgie, arthralgie, colique de diverses genèse, traumatisme, brûlures, syndrome de douleur postopératoire, mal de tête, mal de dents, algodismenorea, douleur dans le cancer.

Fièvre résistante aux autres méthodes de traitement.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métamizol sodique et à d'autres dérivés de la pyrazolone, ainsi qu'aux pyrazolidines, par exemple la phénylbutazone (y compris les patients qui ont subi une agranulocytose due à l'utilisation de ces médicaments), ou d'autres composants du médicament;

- Asthme bronchique analgésique ou intolérance aux antalgiques (type d'œdème urticaire-angioneurotique), c.-à-d. Patients atteints de bronchospasme ou d'autres formes de réactions anaphylactoïdes (urticaire, rhinite, œdème de Quincke) en réponse à l'utilisation de salicylés, de paracétamol ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. les médicaments tels que diclofénac, ibuprofène, indométhacine ou naproxène;

- La perturbation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (par exemple, après la thérapie cytostatique) ou les maladies des organes hématopoïétiques;

- Déficit héréditaire en glucose-6-phosphate déshydrogénase (hémolyse);

- Porphyrie hépatique intermittente aiguë (risque de développer des crises de porphyrie);

- La grossesse et la période d'allaitement maternel;

- Enfants jusqu'à 15 ans.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Grossesse

Les données sur l'utilisation du métamizole de sodium pendant la grossesse sont limitées. Métamizol sodique pénètre dans le placenta. D'après les résultats d'études précliniques, l'effet tératogène du métamizole sodique n'a pas été détecté. Bien que métamizol sodique inhibe faiblement la synthèse des prostaglandines, la fermeture prématurée (intra-utérine) du canal artériel, ainsi que les complications périnatales provoquées par une violation de l'agrégation plaquettaire chez la mère ou le nouveau-né ne peuvent être exclues.

Allaitement maternel

Les métabolites du métamizole sodique pénètrent dans le lait maternel, donc lors de l'utilisation du médicament, et aussi dans les 48 heures suivant la prise / l'administration de la dernière dose, il est nécessaire de refuser l'allaitement (voir rubrique "Contre-indications"),

Dosage et administration:

La dose dépend de la gravité de la douleur ou de la fièvre, ainsi que de la personne susceptibilité à l'action des analgésiques.

Les comprimés doivent être avalés entiers, avec une quantité suffisante de liquide (par exemple, un verre d'eau).

Initialement, la dose efficace la plus faible devrait être utilisée.

L'effet maximal du médicament se développe, habituellement après 30-60 minutes après l'ingestion.

Une dose unique pour les adultes et les adolescents de plus de 15 ans (avec un poids corporel> 53 kg) est de 250-1000 mg (0,5-2 comprimés). En cas d'effet insuffisant, une dose unique peut être prise jusqu'à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 4000 mg (8 comprimés).

La durée de la réception ne doit pas dépasser 5 jours comme anesthésique et pas plus de 3 jours comme antipyrétique.

Personnes âgées

Les patients âgés doivent réduire la dose, car ils peuvent réduire l'excrétion des métabolites du métamizole sodique.

État général grave et diminution de la clairance de la créatinine

Les patients présentant un état général grave et une violation de la clairance de la créatinine doivent réduire la dose, car ils peuvent réduire l'excrétion des métabolites du métamizole sodique.

Insuffisance rénale ou hépatique

Étant donné que chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, le taux d'élimination du médicament est réduit, l'utilisation répétée de doses élevées doit être évitée. À court terme, la réduction de dose n'est pas exigée. L'expérience avec l'utilisation prolongée est absente.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables potentiels est classée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1/100), rarement (≥1 / / 10,000 jusqu'à <1/1000), très rarement (jusqu'à <1/10 000) et la fréquence est inconnue (il est impossible d'estimer sur la base des données disponibles).

De la part du système sanguin et lymphatique

Rarement: leucopénie

Très rarement: agranulocytose, y compris les cas mortels, thrombocytopénie

La fréquence est inconnue: anémie aplasique, pancytopénie, y compris les cas avec résultat mortel

Ces réactions peuvent se produire même si plus tôt métamizol sodique n'a pas causé de complications. Il y a un certain nombre de signes d'augmentation du risque d'agranulocytose, si métamizol sodique appliquer plus d'une semaine.

Cette réaction est indépendante de la dose et peut survenir à tout moment pendant le traitement. Elle se manifeste par une forte fièvre, des frissons, des maux de gorge, des douleurs à la déglutition, une inflammation des muqueuses de la bouche, du nez, de la gorge, des parties génitales et anales. Cependant, avec l'utilisation d'antibiotiques, ces phénomènes peuvent être légers. Il y a une légère augmentation des ganglions lymphatiques et de la rate, ou il est complètement absent. Le taux de sédimentation des érythrocytes est significativement augmenté, la teneur en granulocytes est fortement réduite ou ils ne sont pas déterminés. En règle générale, mais pas toujours, maintenir les paramètres normaux de l'hémoglobine, les érythrocytes et les plaquettes (voir la section "Instructions spéciales").

La tactique de traitement implique le retrait immédiat du médicament, c'est-à-dire l'arrêt immédiat du médicament, sans attendre les résultats des examens de laboratoire, en cas de détérioration inattendue de l'état général, de fièvre ou d'ulcération douloureuse membranes, en particulier dans la bouche, le nez ou la gorge.

En cas de pancytopénie, le médicament doit être immédiatement arrêté et l'analyse de sang générale doit être surveillée jusqu'à ce que les indicateurs reviennent à la normale (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Du système immunitaire

Rarement: réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques *

Très rarement: l'asthme bronchique analgésique.

Chez les patients avec analgésique l'asthme bronchique L'intolérance, en général, se manifeste par les crises de l'asthme bronchique.

Fréquence inconnue: choc anaphylactique *

* Ces réactions sont particulièrement caractéristiques de l'administration parentérale, peuvent être sévères et mettre en danger la vie, dans certains cas, conduire à la mort. Ces réactions peuvent se produire même si plus tôt métamizol sodique n'a pas causé de complications.

Ces réactions peuvent survenir lors de l'administration ou immédiatement après l'ingestion ou le développement, après plusieurs heures. Cependant, ils surviennent principalement dans la première heure après l'application. Dans des cas plus doux, ils se manifestent par des éruptions sur la peau et les muqueuses coquilles (p. ex. démangeaisons, brûlures, rougeurs, cloques) et gonflement), essoufflement et, rarement, gastro-intestinal troubles. Dans les cas graves, ces réactions bénignes se traduisent par une urticaire généralisée, un œdème de Quincke sévère (y compris le larynx), un bronchospasme sévère, des arythmies cardiaques, une hypotension artérielle (dans certains cas précédée d'une augmentation de la pression artérielle), un choc.

À cet égard, dès les premiers signes de réactions cutanées, le médicament doit être jeté.

Du côté des vaisseaux

Peu fréquent: une diminution isolée de la pression artérielle (peut-être pharmacologiquement conditionné et non accompagné d'autres manifestations de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes). La réduction de la pression artérielle peut être prononcée

Lorsque la fièvre est également possible, une forte baisse dose-dépendante de la pression artérielle sans autres signes d'une réaction d'hypersensibilité

De la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent: éruption cutanée persistante

Rarement: une éruption cutanée (p. Ex., Maculopapulaire)

Très rarement: syndrome de Stevens-Johnson, épidermique toxique nécrolyse (le traitement doit être interrompu, voir la section «Instructions spéciales»)

Du côté des reins et des voies urinaires

Très rarement: dysfonction rénale aiguë, très rare les cas peuvent entraîner une protéinurie, une oligo- ou anurie et une insuffisance rénale aiguë, une néphrite interstitielle aiguë

Troubles généraux et troubles au site d'administration

La fréquence est inconnue: il a été signalé que les taches d'urine rouge, qui peut être due à la présence d'acide rubrique à faible concentration (métabolite de métamizol sodique)

Surdosage:

Symptômes

Un surdosage aigu se manifeste par des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, une altération de la fonction rénale / une insuffisance rénale aiguë (par exemple, une manifestation de néphrite interstitielle) et, rarement, par des symptômes du système nerveux central système (étourdissements, somnolence, coma, convulsions) et une diminution de la pression artérielle, conduisant à une tachycardie et un choc.

Avec un surdosage élevé, l'excrétion d'acide rubrique peut tacher l'urine rouge.

Traitement

L'antidote spécifique n'est pas connu. En cas de surdosage récent, afin de limiter la prise du médicament, une désintoxication primaire (par exemple, lavage gastrique) ou une thérapie de sorption (par exemple, Charbon actif). Le principal métabolite (4N-méthylaminoantipyrine) est éliminé lors de l'hémodialyse, de l'hémofiltration, de l'hémoperfusion et de la plasmafiltration.

Le traitement d'un surdosage, ainsi que la prévention de complications graves, peuvent nécessiter une surveillance médicale intensive et générale et un traitement.

Interaction:

Avec la cyclosporine

Le métamizole sodique peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques de la cyclosporine, de sorte que, lorsqu'ils sont utilisés simultanément, surveiller la concentration de cyclosporine.

DE chlorpromazine

Avec l'utilisation simultanée de métamizole de sodium et de chlorpromazine peut développer une hypothermie sévère.

DE méthotrexate

Application simultanée métamizole sodique et méthotrexate ou autre les agents myélotoxiques peuvent augmenter l'hématotoxicité de ces derniers, en particulier chez les patients âgés. Par conséquent, cette combinaison devrait être évitée.

DE autres analgésiques non narcotiques

L'utilisation simultanée de métamizole sodique avec d'autres non-narcotique Les agents analgésiques peuvent entraîner une amélioration mutuelle des effets toxiques.

DE antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol

Antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol perturber le métabolisme du métamizole sodique dans le foie et augmenter sa toxicité.

DE barbituriques, phénylbutazone et autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales

Barbituriques, phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales affaiblissent l'action du métamizole sodique.

Avec des sédatifs et des tranquillisants

Les sédatifs et les tranquillisants augmentent l'effet analgésique du métamizole sodique.

Avec des médicaments fortement associés aux protéines plasmatiques (hypoglycémiants oraux, anticoagulants indirects, glucocorticostéroïdes et indométhacine)

Métamizole sodique, se déplaçant de la liaison avec les protéines plasmatiques, hypoglycémiants oraux, anticoagulants indirects, glucocorticostéroïdes et indométhacine, augmente leur activité.

Avec timazole

Le timazol augmente le risque de développer une leucopénie.

DE codéine, bloqueurs H₂-gistaminovyh et propranolol

Codéine, bloqueurs H₂-gistaminovyh et propranolol renforcer les effets métamizole sodique.

DE l'acide acétylsalicylique (ASA)

Avec application simultanée métamizol sodique peut réduire l'effet de l'AAS sur l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, cette association doit être utilisée avec prudence dans le traitement des patients prenant de l'AAS en tant qu'agent antiplaquettaire.

DE bupropion

Le métamizole sodique peut réduire la concentration de bupropion dans le sang, ce qui devrait être pris en compte lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Avec d'autres médicaments

Il est bien connu que les dérivés de la pyrazolone peuvent interagir avec les anticoagulants indirects, le captopril, le lithium et le triamtérène, ainsi que l'efficacité des antihypertenseurs et des diurétiques. L'interaction médicamenteuse du métamizole sodique avec ces médicaments n'a pas encore été étudiée.

Compte tenu du risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes pendant le traitement par le métamizole sodique, les agents de radiocontraste, les substituts sanguins colloïdaux et la pénicilline ne doivent pas être utilisés.

Instructions spéciales:

La préparation contient un dérivé de pyrazolone - métamizol sodique, qui occasionnellement peut provoquer un choc potentiellement mortel et une agranulocytose (voir rubrique "Effet secondaire").

Les patients qui, en réponse à l'utilisation de métamizole sodique, les réactions anaphylactoïdes, sont également à risque de les développer en réponse à d'autres analgésiques non-narcotiques / AINS.

Les patients qui, en réponse à l'utilisation de métamizole sodique, des réactions anaphylactiques ou d'autres réactions immuno-médiées (par exemple agranulocytose) sont également à risque de les développer en réponse à l'utilisation d'autres pyrazolones et pyrazolidines.

Agranulocytose

Lorsque des signes d'agranulocytose ou de thrombocytopénie apparaissent (voir la section «Effet secondaire»), le médicament doit être immédiatement annulé et un test sanguin général doit être effectué (avec la définition de la formule leucocytaire). La durée du traitement ne doit pas être différée obtenu.

Pancytopénie

Avec le développement de la pancytopénie, le médicament doit être immédiatement arrêté et le test sanguin général doit être surveillé jusqu'à ce que les indicateurs reviennent à la normale (voir la section «Effet secondaire»). Tous les patients doivent être avisés de consulter immédiatement un médecin s'il présente des signes et symptômes rappelant des troubles sanguins (par exemple, faiblesse générale, infections, fièvre persistante, apparition d'ecchymoses, saignements, pâleur) pendant le traitement.

Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes

Avant d'utiliser le métamizole sodique, il est nécessaire de procéder à un interrogatoire approfondi du patient. Si le risque de développer des réactions anaphylactoïdes est détecté, le médicament ne doit être utilisé qu'après une évaluation approfondie des risques possibles et le bénéfice attendu. Si une décision est prise quant à l'utilisation du métamizole sodique, le patient doit établir une surveillance médicale stricte et s'assurer de l'état de préparation des mesures urgentes.

Un risque accru de réactions d'hypersensibilité métamizol sodique stipuler les états suivants:

l'asthme bronchique analgésique ou l'intolérance aux analgésiques (type d'urticaire-œdème angioneurotique) (voir rubrique «Contre-indications»);

l'asthme bronchique, surtout accompagné de rhinosinusite et de polypose du nez; urticaire chronique; intolérance aux colorants (par exemple la tartrazine) ou aux conservateurs (par exemple les benzoates); l'intolérance à l'alcool, contre laquelle, même avec la prise d'une petite quantité de boissons alcoolisées, les patients éprouvent des éternuements, des larmoiements et des rougeurs sévères du visage. L'intolérance à l'alcool peut indiquer un asthme bronchique analgésique non identifié plus tôt (voir «Contre-indications»). Les patients sensibles peuvent éprouver un choc anaphylactique. Par conséquent, les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'atopie doivent faire très attention.

Réactions cutanées sévères

Dans le contexte de l'utilisation de métamizole sodique décrit des réactions cutanées potentiellement mortelles: syndrome de Stevens-Johnson (SSD) et nécrolyse épidermique toxique (TEN).Quand il y a des signes de SS ou de TENS (comme une éruption cutanée progressive, souvent accompagnée de cloques ou d'ulcération de la membrane muqueuse), le traitement par le métamizole doit être arrêté immédiatement et jamais repris.

Les patients doivent être informés des signes et symptômes de ces maladies. Ils doivent surveiller attentivement les réactions cutanées, en particulier pendant les premières semaines de traitement.

Réactions hypotensives isolées

Le métamizole sodique peut provoquer des réactions hypotensives (voir également la section «Effet secondaire»). Ces réactions peuvent être dose-dépendantes. Ils sont plus typiques de l'administration parenterale que orale. Le risque de telles réactions est également accru lorsque:

hypotension artérielle antérieure, diminution du volume sanguin circulant ou déshydratation, hémodynamique instable ou troubles circulatoires aigus (p. ex., chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde ou un traumatisme), chez les patients présentant une forte fièvre.

À cet égard, ces patients doivent être effectués des diagnostics détaillés et d'établir une surveillance étroite. Afin de réduire le risque de réactions hypotensives, des mesures préventives (par exemple, la réanimation cardio-vasculaire) peuvent être nécessaires.

Chez les patients chez qui une réduction de la pression artérielle doit être évitée à tout prix (par exemple, dans les cas de cardiopathie coronarienne sévère ou de sténose importante des artères cérébrales), métamizol sodique ne peut être utilisé avec soin observation des paramètres hémodynamiques.

Douleur abdominale

Il est inadmissible d'utiliser le médicament pour soulager la douleur aiguë dans l'abdomen (jusqu'à trouver leur cause).

Altération de la fonction rénale ou hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique métamizol sodique Il est autorisé uniquement avec une évaluation rigoureuse des avantages et des risques, en observant toutes les précautions nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Dans la gamme recommandée des doses, l'influence sur la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices n'est pas établie. Lorsque vous prenez des doses élevées, il est conseillé de faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules, de travailler avec des mécanismes et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 500 mg.

Emballage:

Par 3, 4, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate. Une banque ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 des paquets de maille de contour avec l'instruction pour utilisation sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-002679

Date d'enregistrement:24.10.2014

Date d'expiration:24.10.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Analgingin (Analgingin)