Analgin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: - saccharose (sucre) - 6,7 mg, fécule de pomme de terre - 21,22 mg, stéarate de calcium - 5,5 mg, talc - 2,75 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire faible 12600 ± 2700) - 8,33 mg, dioxyde de silice colloïdal (aérosil) - 5,5 mg .

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte de couleur légèrement jaunâtre, plat-cylindrique avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

Métamizol sodique

Pharmacodynamique:

Analgin bloque de manière non sélective la cyclooxygénase et réduit la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, prévient les impulsions douloureuses extra- et proprioceptive.Analgin a un effet anti-inflammatoire faiblement exprimé, ce qui provoque un petit effet sur le métabolisme eau-sel et rétention gastro-intestinale. muqueuse. A un effet spasmolytique sur les muscles lisses des voies urinaires et biliaires.

Le métamizole sodique est un dérivé de la pyrazolone qui a un effet analgésique, antipyrétique et antispasmodique. Le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris. D'après les résultats des études, le métamizole et son métabolite actif (4N-méthylaminoantipyrine) possèdent un mécanisme central et périphérique actes.

Pharmacocinétique

Eh bien et rapidement absorbé par le tube digestif, ce qui permet un développement rapide de la clinique effet. L'action se développe 20-40 minutes après l'ingestion. Lorsqu'il est pris en doses thérapeutiques pénètre dans le lait maternel. La concentration maximale dans le plasma est atteinte après 1-1,5 h après l'ingestion. Dans la paroi intestinale, il s'hydrolyse avec la formation d'un métabolite actif, la 4-méthyl-aminoglypirine, qui à son tour est métabolisée en 4-formylamino-antipyrine et d'autres métabolites. Le niveau de liaison du métabolite actif avec les protéines est de 50-60%. L'excrétion des métabolites passe par les reins. De plus, les métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Après administration orale métamizol sodique est hydrolysé en 4N-méthylaminoantipyrine (MAA) pharmacologiquement active. La biodisponibilité de MAA après administration orale est de 90%, ce qui est un peu plus élevé qu'avec l'administration par voie parentérale. L'apport alimentaire simultané n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du métamizole sodique.

L'efficacité clinique est déterminée principalement par MAA et, dans une moindre mesure, par métabolites 4N -aminoangipyrine (AA). La zone sous la courbe "kontsen"Trace-temps " (AUC) AA représente 25% de cette valeur pour l'AAI. Métabolites 4N L'acétylaminoantipyrine (AAA) et la 4N-formylaminoantipyrine (FAA) ne possèdent pas d'activité pharmacologique. Tous les métabolites sont caractérisés par une pharmacocinétique non linéaire. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. À court terme, le cumul des métabolites ne joue pas un rôle important. Le métamizole sodique pénètre dans le placenta. Métabolites métamizole pénètrent dans le lait maternel. La liaison avec les protéines plasmatiques MAA est de 58%, AA - 48%, FAA - 18% et AAA - 14% .Après une administration orale unique 85 % dose se trouve dans l'urine sous forme de métabolites, dont 3 ± 1 % - MAA, 6 ± 3% - AA, 26 ± 8 % - AAA et 23 ± 4 % - FAA. Clairance rénale après une dose unique de 1 g de métamizole sodique à l'intérieur pour MAA est de 5 ± 2 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, AAA - 61 ± 8 ml / min et FAA - 49 ± 5 ml / min. Les demi-vies correspondantes du plasma pour MAA sont de 2,7 ± 0,5 h, AA - 3,7 ± 1,3 h, AAA - 9,5 ± 1,5 h et FAA - 11,2 ± 1,5 h.

Personnes âgées

Chez les patients âgés AUC augmente 2-3 fois. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les demi-vies de MAA et de FAA avec une dose unique du médicament augmentent d'environ 3 fois, tandis que les demi-vies de AA et AAA ne suivent pas le même schéma. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Altération de la fonction rénale

Selon les données disponibles, en cas d'insuffisance rénale, le taux d'excrétion de certains métabolites (AAA et FAA) diminue. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Les indications:

Syndrome de douleur aiguë ou chronique sévère avec un traumatisme et un syndrome douloureux postopératoire, avec des coliques, avec des maladies oncologiques et d'autres conditions, où d'autres mesures thérapeutiques sont contre-indiquées.

Fièvre résistante aux autres méthodes de traitement.

Contre-indications

Hypersensibilité au métamizole sodique et à d'autres dérivés de la pyrazolone, ainsi qu'aux pyrazolidines, par exemple la phénylbutazone (y compris les patients qui ont subi une agranulocytose due à l'utilisation de ces médicaments), ou d'autres composants du médicament;
Asthme bronchique analgésique ou intolérance aux antalgiques (type d'œdème urticaire-angioneurotique), c.-à-d. Patients atteints de bronchospasme ou d'autres formes de réactions anaphylactoïdes (urticaire, rhinite, œdème de Quincke) en réponse à l'utilisation de salicylés, de paracétamol ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. les médicaments tels que diclofénac, ibuprofène, indométhacine ou naproxène;
La perturbation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (par exemple, après la thérapie cytostatique) ou les maladies des organes hématopoïétiques;
Insuffisance congénitale de la glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque d'hémolyse);
Porphyrie hépatique intermittente aiguë (risque de développer des crises de porphyrie);
Enfants jusqu'à 15 ans.

Soigneusement:

Avec les maladies rénales (pyélonéphrite, glomérulonéphrite - y compris dans l'anamnèse), avec insuffisance rénale légère, asthme bronchique, urticaire chronique, prédisposition au développement de l'hypotension artérielle, pathologie cardiovasculaire aiguë, infarctus du myocarde, abus d'alcool à long terme, et intolérance au colorants (tartrazine) et conbuffets (benzoates). Contre-indications relatives: décompensation de l'activité cardiaque. Avec prudence, appliquer le médicament à un risque potentiel de réactions anaphylactoïdes sévères et de réactions cutanées.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, le médicament est contre-indiqué.

Grossesse

Les données sur l'utilisation du métamizole de sodium pendant la grossesse sont limitées. Métamizol sodique pénètre dans le placenta. D'après les résultats d'études précliniques, l'effet tératogène du métamizole sodique n'a pas été détecté. Bien que métamizol sodique inhibe faiblement la synthèse des prostaglandines, la fermeture prématurée (intra-utérine) du canal artériel, ainsi que les complications périnatales provoquées par une violation de l'agrégation plaquettaire chez la mère ou le nouveau-né ne peuvent être exclues.

Allaitement maternel

Métabolites métamizol sodique pénètrent dans le lait maternel, donc lors de l'utilisation du médicament, ainsi que dans les 48 heures après l'administration / administration de la dernière dose devrait être abandonnée l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

La dose dépend de la sévérité de la douleur ou de la fièvre, ainsi que de la sensibilité individuelle à l'action des analgésiques.

Les comprimés doivent être avalés entiers, pressés avec une quantité suffisante de liquide (par exemple, un verre d'eau).

Initialement, la dose efficace la plus faible devrait être utilisée.

L'effet maximal du médicament se développe, habituellement après 30-60 minutes après l'ingestion.

Une dose unique pour les adultes et les adolescents de plus de 15 ans (avec un poids corporel> 53 kg) est de 250-500 mg (0,5-1 comprimé). La dose unique maximale est de 1000 mg, la dose quotidienne est de 3000 mg (6 comprimés).

La durée de la réception ne doit pas dépasser 5 jours comme anesthésique et pas plus de 3 jours comme antipyrétique.

Personnes âgées patients âgés doivent réduire la dose, car ils peuvent être réduits l'excrétion des métabolites de métamizole de sodium.

État général grave et diminution de la clairance de la créatinine: les patients présentant un état général grave et une clairance de la créatinine réduite devraient réduire la dose, car ils peuvent réduire l'excrétion des métabolites du métamizole sodique.

Insuffisance rénale ou hépatique: étant donné que chez les patients présentant une altération de la fonction rénale ou hépatique, le taux de retrait du médicament est réduit, plusieurs doses élevées doivent être évitées. À court terme, la réduction de dose n'est pas requise. L'expérience avec l'utilisation prolongée est absente.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables potentiels est classée comme suit: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 à <1/10), rarement (> 1/1000 à <1/100), rarement (> 1 / 10 000 jusqu'à <1/1000), très rarement (jusqu'à <1/10 000) et la fréquence est inconnue (il est impossible d'estimer sur la base des données disponibles).

Du côté du système sanguin et lymphatique:

Rarement: leucopénie

Très rarement: agranulocytose, anémie aplasique, y compris cas mortels, thrombocytopénie

Il y a un certain nombre de signes d'augmentation du risque d'agranulocytose. Elle se manifeste par une forte fièvre, des frissons, des maux de gorge, des douleurs à la déglutition, une inflammation des muqueuses de la bouche, du nez, de la gorge, des parties génitales et anales. Une petite augmentation des ganglions lymphatiques et de la rate.

Tactiques de traitement: implique l'annulation immédiate de la drogue.

Lorsque pancytopenia, le médicament devrait être immédiatement aboli et surveiller le test sanguin total avant de retourner ses indicateurs à la normale.

Du système immunitaire:

Rarement: réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques.

Très rarement: l'asthme bronchique analgésique. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique analgésique, l'intolérance se manifeste généralement par des crises d'asthme bronchique. Choc anaphylactique.

Du côté des navires:

Rarement: une réduction isolée de la pression artérielle (diminution de la pression artérielle peut être prononcée)

Du côté des reins et des voies urinaires:

Très rarement: dysfonctionnement rénal aigu qui, dans de très rares cas, peut entraîner une protéinurie, une oligo- ou anurie et une insuffisance rénale aiguë, une néphrite interstitielle aiguë, une coloration urinaire au rouge.

De la peau et des tissus sous-cutanés:

Peu fréquent: éruption cutanée persistante Rarement: éruption cutanée (p. Ex., Maculopapulaire)

Très rarement: syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Surdosage:

Symptômes: Surdosage aigu se manifeste par des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, une insuffisance rénale / insuffisance rénale aiguë (par exemple, comme une manifestation de néphrite interstitielle). Rarement: il est marqué par des symptômes du côté du système nerveux central (vertiges, somnolence, coma, convulsions) et une diminution de la pression artérielle conduisant à une tachycardie et un choc.

Avec un surdosage élevé, l'excrétion d'acide rubrique peut tacher l'urine rouge.

Traitement: un antidote spécifique n'est pas connu. En cas de surdosage récent, afin de limiter la prise du médicament, une désintoxication primaire (par exemple, lavage gastrique) ou une thérapie de sorption (par exemple, Charbon actif). Le principal métabolite (4N-méthylaminoantipyrine) est éliminé lors de l'hémodialyse, de l'hémofiltration, de l'hémoperfusion et de la plasmafiltration.

Le traitement d'un surdosage, ainsi que la prévention de complications graves, peuvent nécessiter une surveillance médicale intensive et générale et un traitement.

Avec le développement du syndrome convulsif - diazépam intraveineux et barbituriques à grande vitesse.

Interaction:

Avec la cyclosporine: métamizol sodique peut provoquer une diminution de la concentration plasmatique de la cyclosporine, donc quand ils sont utilisés simultanément, la concentration de cyclosporine doit être surveillée.

Avec la chlorpromazine: avec l'utilisation simultanée de métamizole de sodium et de chlorpromazine peut développer une hypothermie sévère.

Avec le méthotrexate: l'utilisation simultanée de métamizole sodique et de méthotrexate ou d'autres agents myélotoxiques peut augmenter l'hématotoxicité de chez les patients âgés. Par conséquent, cette combinaison devrait être évitée.

Avec d'autres analgésiques non narcotiques: l'utilisation simultanée du métamizole sodique avec d'autres analgésiques non narcotiques peut entraîner une amélioration mutuelle des effets toxiques.

Avec les antidépresseurs tricycliques, les contraceptifs oraux, l'allopurinol: antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol perturber le métabolisme du métamizole sodique dans le foie et augmenter sa toxicité.

Avec les barbituriques, la phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales: barbituriques, phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales affaiblissent l'action du métamizole sodique.

Avec des sédatifs et des tranquillisants: les sédatifs et les tranquillisants augmentent l'effet analgésique du métamizole sodique.

Avec des médicaments fortement associés aux protéines plasmatiques (hypoglycémiants oraux, anticoagulants indirects, glucocorticostéroïdes et indométhacine): métamizol sodique, déplaçant du lien avec les protéines plasmatiques, les hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects, les glucocorticoïdes et indométhacine, ouleur activité.

Avec timazole: Le thymazole augmente le risque de développer une leucopénie.

Avec la codéine, bloqueurs H₂-gistaminovyh et propranolol: codéine, bloquertori H₂-gistaminovyh et propranolol améliorer les effets du métamizole sodique.

Avec l'acide acétylsalicylique (ASA): avec application simultanée métamizol sodique peut réduire l'effet de l'AAS sur l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, cette association doit être utilisée avec prudence dans le traitement des patients prenant de l'AAS en tant qu'agent antiplaquettaire.

Avec le bupropion: métamizol sodique peut réduire la concentration de bupropion dans le sang, ce qui devrait être pris en compte lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Avec d'autres médicaments: il est bien connu que les dérivés de la pyrazolone peuvent interagir avec les anticoagulants indirects, le captopril, le lithium et le triamtérène, et aussi affecter l'efficacité des antihypertenseurs et des diurétiques. L'interaction médicamenteuse du métamizole sodique avec ces médicaments n'a pas encore été étudiée.

Compte tenu du risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes pendant le traitement par le métamizole sodique, les agents de radiocontraste, les substituts sanguins colloïdaux et la pénicilline ne doivent pas être utilisés.

Instructions spéciales:

Les patients qui ont des réactions anaphylactiques ou d'autres réactions immuno-médiées (p. Ex., Agranulocytose) en réponse à l'utilisation de métamizole sodique courent aussi le risque de développer ces réactions en réponse à l'utilisation d'autres pyrazolones et pyrazolidines.

Pancytopénie, agranulocytose

Avec le développement de la pancytopénie et de l'agranulocytose, le médicament doit être immédiatement arrêté et le test sanguin général doit être surveillé jusqu'à ce que les paramètres reviennent à la normale. Tous les patients doivent être avisés de consulter immédiatement un médecin s'il présente des signes et symptômes rappelant des troubles sanguins pendant le traitement (par exemple, faiblesse générale, infection, fièvre persistante, apparition d'ecchymoses, saignement, pâleur).

Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes

Avant d'utiliser le métamizole sodique, il est nécessaire de procéder à un interrogatoire approfondi du patient. Un risque accru de réactions d'hypersensibilité métamizol sodique stipuler les états suivants:

- asthme bronchique analgésique ou intolérance aux antalgiques (type d'œdème urticaire-angioneurotique);

- l'asthme bronchique, surtout accompagné de rhinosinusite et de polypose du nez;

- urticaire chronique;

- intolérance aux colorants (par exemple tartrazine), conservateurs (par exemple benzoates);

- intolérance à l'alcool.

Réactions cutanées sévères

Syndrome de Stevens-Johnson (SDS) et nécrolyse épidermique toxique (TEN). Quand il y a des signes de SS ou de TENS (comme une éruption cutanée progressive, souvent accompagnée de cloques ou d'ulcération de la membrane muqueuse), le traitement par le métamizole doit être arrêté immédiatement et jamais repris.

Les réactions cutanées doivent être surveillées attentivement, en particulier pendant les premières semaines de traitement.

Réactions hypotensives isolées

Ces réactions peuvent être dose-dépendantes. Le risque de telles réactions est augmenté avec: hypotension artérielle antérieure, diminution du volume sanguin circulant ou déshydratation, hémodynamique instable ou trouble circulatoire aigu (par exemple, chez les patients avec un infarctus du myocarde ou un traumatisme), chez les patients forte fièvre.

Chez ces patients, des diagnostics détaillés doivent être effectués et une surveillance attentive doit être effectuée.

Chez les patients qui ont une réduction de la pression artérielle devrait être évitée à tout prix, métamizol sodique Il ne peut être utilisé qu'avec une surveillance attentive des paramètres hémodynamiques.

Douleur abdominale

Il est inadmissible d'utiliser le médicament pour soulager la douleur aiguë dans l'abdomen (jusqu'à trouver leur cause).

Altération de la fonction rénale ou hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique métamizol sodique Il est autorisé uniquement avec une évaluation rigoureuse des avantages et des risques, en observant toutes les précautions nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Dans la gamme recommandée des doses, l'influence sur la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices n'est pas établie. Lorsque vous prenez des doses élevées, il est recommandé de faire preuve de prudence lorsque vous conduisez des véhicules, travaillez avec des mécanismes et engagez-vous dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un emballage non gélifié ou dans un emballage en filet.

Pour 1 ou 2 paquets de maille de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Pour 700 paquets de cellules contigus sans cellules ou contigus, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de groupe (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température de 2 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:P N001051 / 01

Date d'enregistrement:18.04.2007 / 14.03.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Analgingin (Analgingin)