Analgin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le métamizole sodique est un dérivé de la pyrazolone. Il a analgésique, antipyrétique et faible action anti-inflammatoire, dont le mécanisme est associé à l'oppression de la synthèse des prostaglandines.Par le mécanisme d'action est pratiquement pas différent des autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

L'action se développe en 20-40 minutes et atteint un maximum après 2 heures.

Avec l'administration intraveineuse, l'effet maximum se développe après 20-40 minutes.

Pharmacocinétique

Après administration, il est rapidement absorbé et pénètre dans le foie, où il subit une hydrolyse avec la formation d'un métabolite actif, inchangé métamizol sodique est détecté dans le sang en petites quantités seulement après l'administration intraveineuse. Après administration intraveineuse, la demi-vie d'élimination du métamizole est de 14 minutes. Environ 96% sont excrétés dans l'urine sous forme de métabolites. L'association du métabolite actif avec les protéines plasmatiques est de 50 à 60%. Il est principalement excrété par les reins.

Les métabolites 4N-acétylaminoantipyrine (AAA) et 4N-formylaminoantipyrine (FAA) n'ont pas d'activité pharmacologique.

Tous les métabolites sont caractérisés par une pharmacocinétique non linéaire. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. À court terme, le cumul des métabolites ne joue pas un rôle important.

Le métamizole sodique pénètre dans le placenta. Métabolites métamizole pénètrent dans le lait maternel.L'association avec les protéines plasmatiques de 4N-méthylaminoantipyrine (MAA) est de 58%, 4N-aminoantipyrine (AA) - 48%, FAA-18% et AAA-14%.

Après un seul apport oral, 85% de la dose est retrouvée dans l'urine sous forme de métabolites, dont 3 ± 1% - MAA, 6 ± 3% - AA, 26 ± 8% - AAA et 23 ± 4% - FAA. Clairance rénale après une dose unique de 1 g de métamizole sodique à l'intérieur pour MAA est de 5 ± 2 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, AAA - 61 ± 8 ml / min et FAA - 49 ± 5 ml / min. Les demi-vies correspondantes du plasma pour MAA sont de 2,7 ± 0,5 h, AA - 3,7 ± 1,3 h, AAA - 9,5 ± 1,5 h et FAA - 11,2 ± 1,5 h.

Personnes âgées

Chez les patients âgés, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente de 2-3 fois. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, les demi-vies de MAA et de FAA avec une dose unique du médicament augmentent d'environ 3 fois, tandis que les demi-vies de AA et AAA ne suivent pas le même schéma. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Altération de la fonction rénale

Selon les données disponibles, en cas d'insuffisance rénale, le taux d'excrétion de certains métabolites (AAA et FAA) diminue. Ces patients devraient éviter l'utilisation de doses élevées.

Les indications:Syndrome douloureux aigu ou chronique sévère avec traumatisme et postopératoire le syndrome de la douleur, les coliques, les maladies oncologiques et d'autres conditions, où d'autres mesures thérapeutiques sont contre-indiquées. Fièvre résistante aux autres méthodes de traitement.

Contre-indications

Hypersensibilité au métamizol sodique et à d'autres dérivés de la pyrazolone, ainsi qu'aux pyrazolidines, par exemple à la phénylbutazone (y compris aux patients ayant subi une agranulocytose due à l'utilisation de ces médicaments), ou à d'autres composants du médicament. Asthme bronchique analgésique ou intolérance aux analgésiques (urticaire œdème de Quincke), c'est-à-dire patients souffrant de bronchospasme ou d'autres formes de réactions anaphylactoïdes (par exemple urticaire, œdème de Quincke) en réponse à l'utilisation de salicylés, de paracétamol, d'anti-inflammatoires non stéroïdiens diclofénac, ibuprofène, indométhacine ou naproxène. La perturbation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (par exemple, après le traitement cytostatique) ou les maladies des organes hématopoïétiques. Carence héréditaire en glucose-6-phosphate déshydrogénase (hémolyse). Porphyrie hépatique intermittente aiguë (risque de développer une crise de porphyrie). Insuffisance rénale ou hépatique aiguë. Grossesse et période d'allaitement. Âge du nourrisson (jusqu'à 3 mois ou avec un poids inférieur à 5 kg). Les enfants du sein âgés de 3 à 12 mois (contre-indication seulement pour l'administration intraveineuse).

Soigneusement:

Hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), diminution du volume de sang circulant, instabilité hémodynamique (infarctus du myocarde, traumatisme multiple, début du choc), insuffisance cardiaque, fièvre élevée (risque accru de chute brutale de la pression artérielle) ). Les maladies dans lesquelles une réduction significative de la pression artérielle peut avoir un risque accru (patients atteints de maladie coronarienne sévère et sténose des artères cérébrales). L'abus chronique d'alcool. L'asthme bronchique, en particulier en association avec une polyosine rhinosinusite concomitante; urticaire chronique et autres atopies (maladies allergiques, dans le développement desquelles un rôle significatif appartient à la prédisposition héréditaire à la sensibilisation: pollinose, rhinite allergique, etc.) (risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes).

Intolérance à l'alcool (réaction même à de petites quantités de certaines boissons alcoolisées avec des symptômes tels que démangeaisons, larmoiement et rougissement sévère du visage) (risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes). Dysfonctionnement sévère du foie et des reins (recommandé l'utilisation de faibles doses en rapport avec la possibilité de ralentir l'excrétion du métamizole sodique).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Le métamizole sodique pénètre dans la barrière placentaire. Les données sur l'utilisation du métamizole de sodium pendant la grossesse sont limitées. Selon les résultats d'études précliniques, l'effet tératogène du métamizole sodique chez les rats et les lapins n'a pas été détecté et une fœtotoxicité a été observée à des doses élevées. Comme il n'y a pas de données adéquates sur l'utilisation humaine, métamizol sodique ne devrait pas être pris au cours du premier trimestre de la grossesse, au cours du deuxième trimestre de la grossesse métamizol sodique Il ne peut être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Bien que métamizol sodique inhibe faiblement la synthèse des prostaglandines ne peut exclure la possibilité de fermeture prématurée (intra-utérine) du canal artériel (Botallova), ainsi que des complications périnatales, la violation de l'agrégation des plaquettes chez la mère ou le nouveau-né. donc métamizol sodique contre-indiqué au troisième trimestre de la grossesse.

Période de lactation

Métabolites métamizol sodique pénétrer dans le lait maternel, donc lors de l'utilisation du médicament, et aussi dans les 48 heures après la prise de la dernière dose, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Adultes et adolescents de 15 ans et plus

Le médicament est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse (avec une douleur intense) 1-2 ml 500 mg / ml solution 2-3 fois par jour, mais pas plus de 2 g par jour. La dose unique maximale est de 1 g, la dose quotidienne est de 2 g.

Enfants

Le métamizole sodique ne peut être utilisé avant l'âge de 3 mois ou avec un poids corporel inférieur à 5 kg.

Enfants métamizol sodique est prescrit à la dose de 50-100 mg pour 10 kg de poids corporel (0,1-0,2 ml de solution à 500 mg / ml).

Une dose unique peut être prescrite jusqu'à 2-3 fois par jour.

Avant l'administration, la solution est recommandée pour être chauffée à la température du corps.

Avec une administration trop rapide du médicament, une chute critique de la tension artérielle et un choc peuvent survenir. L'administration intraveineuse doit être lente (le taux d'administration ne dépasse pas 1 ml (500 mg de métamizole par minute)) en décubitus dorsal, tout en surveillant la pression artérielle, le pouls et la fréquence respiratoire.

Étant donné que l'on craint que la baisse de la pression artérielle liée à la genèse non allergique soit dose-dépendante, la quantité de solution de méthamizole sodique supérieure à 2 ml (1 g) doit être administrée avec une extrême prudence.

Avec une application prolongée (plus d'une semaine) du médicament, le contrôle de l'image du sang périphérique et de l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables sont classées comme suit, selon la classification de l'OMS (Organisation Mondiale de la Santé): très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, <1/10); rarement (≥ 1/1000, <1/100); rarement (≥ 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Maladie cardiaque

La fréquence est inconnue: le syndrome de Kounis (syndrome coronarien allergique, se manifestant par des signes cliniques et de laboratoire d'angine de poitrine provoquée par des médiateurs de l'inflammation).

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes.

Très rarement: l'asthme bronchique analgésique.

La fréquence est inconnue: choc anaphylactique.

Le métamizole sodique peut provoquer des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes qui, dans de très rares cas, peuvent être graves et mettre la vie en danger. Elles peuvent survenir même si le médicament a déjà été pris plusieurs fois sans complications. Ces réactions médicamenteuses peuvent survenir immédiatement ou quelques heures après la prise de métamizole sodique, habituellement en une heure.

Dans les cas plus bénins, ils se manifestent par des symptômes cutanés et des symptômes des muqueuses (démangeaisons, brûlures, bouffées de chaleur, urticaire, œdème) ou sous la forme de dyspnée ou de troubles du tractus gastro-intestinal. Dans les cas graves, ces réactions vont à l'urticaire généralisée, à l'angio-œdème sévère, notamment au larynx, au bronchospasme sévère, à l'arythmie cardiaque, à une forte diminution de la tension artérielle (parfois précédée d'une augmentation de la tension artérielle) et au développement de choc circulatoire. Chez les personnes ayant un syndrome d'asthme bronchique analgésique avec une intolérance aux médicaments analgésiques, ces réactions se manifestent habituellement par des crises d'asthme.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquents: dermatite fixe.

Rarement: éruption cutanée.

La fréquence est inconnue: syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique).

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: leucopénie.

Très rarement: agranulocytose, y compris les cas mortels et la thrombocytopénie.

La fréquence est inconnue: anémie aplasique, pancytopénie, y compris les cas mortels.

Ces réactions sont des réactions immunologiques par nature. Ils peuvent se produire même si le médicament a déjà été utilisé plusieurs fois sans aucune complication.

Les symptômes typiques de l'agranulocytose sont les lésions des muqueuses (cavité buccale et pharynx, zone anorectale et organes génitaux), les maux de gorge, la fièvre. Cependant, avec l'utilisation d'antibiotiques, ces phénomènes peuvent être légers. Parfois, mais pas toujours, il y a une légère augmentation des ganglions lymphatiques ou de la rate. Le taux de sédimentation des érythrocytes est significativement augmenté, la teneur en granulocytes est fortement réduite ou ils ne sont pas déterminés. En règle générale, les paramètres de l'hémoglobine, des érythrocytes et des plaquettes restent normaux, mais des déviations peuvent survenir.

Les symptômes typiques de la thrombocytopénie sont une tendance accrue aux saignements et l'apparition de pétéchies sur la peau et les muqueuses.

En cas de détérioration inattendue de l'état général, si la fièvre ne s'atténue pas ou si des ulcères nouveaux ou douloureux apparaissent sur les muqueuses, notamment dans la bouche, le nez ou la gorge, la tactique de traitement présuppose l'abolition immédiate du médicament sans attendre résultats des tests de laboratoire.

Avec le développement de la pancytopénie, le médicament doit être jeté et le test sanguin général doit être surveillé avant de revenir à la normale (voir «Instructions spéciales»).

Troubles vasculaires

Peu fréquent: hypotension artérielle isolée.

Après la prise du médicament, une diminution transitoire isolée de la pression artérielle est possible (peut-être pharmacologiquement conditionné et non accompagné d'autres manifestations de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes); Dans de rares cas, la réduction de la pression artérielle peut être très prononcée. En cas de fièvre, une chute brutale de la pression artérielle, dépendante de la dose, est également possible sans autre signe de réaction d'hypersensibilité.

Troubles des reins et des voies urinaires

Très rarement: dysfonction rénale.

Fréquence inconnue: néphrite interstitielle.

Dans de très rares cas chez des patients présentant une insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë (insuffisance rénale aiguë), dans certains cas avec oligurie, anurie ou protéinurie.

Troubles généraux

Peu fréquents: il est possible de colorer l'urine rouge en raison de la présence de l'acide métabolique rubazonique dans l'urine.

Surdosage:

Symptômes: un surdosage peut provoquer les symptômes suivants: nausées, vomissements, douleurs abdominales, diminution de la fonction rénale / insuffisance rénale aiguë avec oligurie (par exemple, en raison de la néphrite interstitielle), plus rarement des symptômes du système nerveux central (étourdissements, somnolence, acouphènes, delirium, troubles de la conscience, coma, convulsions) et une forte diminution de la pression artérielle (parfois en état de choc), ainsi que des troubles du rythme cardiaque (tachycardie), hypothermie, dyspnée, agranulocytose aiguë, syphilis hémorragique, paralysie des muscles respiratoires . Après avoir pris des doses élevées, l'excrétion par les reins d'un métabolite non toxique (acide rubanzone) peut provoquer une coloration rouge de l'urine.

Traitement: un antidote spécifique n'est pas connu. Une surdose montre une diurèse forcée. Le principal métabolite (4N-méthylaminoantipyrine) peut être excrété par hémodialyse, hémofiltration, hémoperfusion ou filtration du plasma sanguin. Avec le développement du syndrome convulsif - diazépam intraveineux et barbirurates à grande vitesse.

Interaction:

Avec la cyclosporine

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cyclosporine, il peut y avoir une diminution de sa concentration dans le sang, de sorte que lorsqu'il est combiné, la surveillance de la concentration de cyclosporine dans le sang est nécessaire.

Avec d'autres analgésiques non narcotiques

L'utilisation simultanée de métamizole sodique avec d'autres analgésiques non narcotiques peut entraîner une amélioration mutuelle des effets toxiques.

Avec les antidépresseurs tricycliques, les contraceptifs oraux, l'allopurinol

Antidépresseurs tricycliques, contraceptifs oraux, allopurinol perturber le métabolisme du métamizole sodique dans le foie et augmenter sa toxicité.

DE barbituriques, phénylbutazone et autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales

Barbituriques, phénylbutazone et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales affaiblissent l'action du métamizole sodique.

Avec des sédatifs et des tranquillisants

Les sédatifs et les tranquillisants augmentent l'effet analgésique du métamizole sodique. L'utilisation simultanée de chlorpromazine ou d'autres dérivés de la phénothiazine peut entraîner une hypothermie grave.

Avec des médicaments qui ont un lien élevé avec la protéine (hypoglycémiants oraux, anticoagulants indirects, glucocorticostéroïdes et indométhacine)

Métamizole sodique, déplacé de la connexion avec les protéines plasmatiques, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale, les anticoagulants indirects, les agents glucocorticostéroïdes et indométhacine, augmente leur activité.

Avec des médicaments myélotoxiques

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du métamizole sodique.

Avec le méthotrexate

L'utilisation simultanée du métamizole sodique avec le méthotrexate peut augmenter l'effet hématotoxique du méthotrexate, en particulier chez les patients âgés. Par conséquent, il est conseillé d'éviter leur application simultanée.

DE thiamazole et sarcolysine

Thiamazole et sarcolysine augmenter le risque de développer une leucopénie.

DE codéine, bloqueurs H₂-gistaminovyh et propranolol

Codéine, bloqueurs H₂ récepteurs et propranolol améliorer les effets du métamizole sodique.

Substances radio-opaques, substituts sanguins colloïdaux et pénicilline Les agents de radiocontraste, les substituts sanguins colloïdaux et la pénicilline ne doivent pas être utilisés pendant le traitement par le métamizole sodique (risque accru de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes).

Avec l'acide acétylsalicylique (ASA)

Lorsqu'il est combiné métamizol sodique peut réduire l'effet de l'AAS sur l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, cette association doit être utilisée avec prudence dans le traitement des patients prenant de l'AAS en tant qu'agent antiplaquettaire.

Avec le bupropion

Le métamizole sodique peut réduire la concentration de bupropion dans le sang, ce qui devrait être pris en compte lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Instructions spéciales:

Dans le traitement des patients recevant des médicaments cytotoxiques et les enfants de moins de 5 ans de traitement avec le métamizole de sodium ne doivent être effectuées sous la supervision d'un médecin.

Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes

Un risque accru de réactions d'hypersensibilité métamizol sodique provoque les conditions suivantes: l'asthme bronchique analgésique ou intolérance aux analgésiques; l'asthme bronchique, en particulier avec concomitant la rhinosinusite polypeuse; urticaire chronique; intolérance à l'alcool (hypersensibilité à l'alcool) contre laquelle, même avec une petite quantité de boissons alcoolisées, les patients éprouvent des éternuements, des larmoiements et des rougeurs sévères du visage. L'intolérance à l'alcool peut indiquer un syndrome non identifié auparavant de l'asthme à l'aspirine; intolérance ou hypersensibilité aux colorants (par exemple, tartrazine) ou aux conservateurs (par exemple benzoate). Avant d'utiliser métamizole sodique, il est nécessaire de procéder à un interrogatoire approfondi du patient afin de révéler des informations anamnestiques.

Dans le cas du métamizole sodique, ces patients ont besoin d'une surveillance médicale stricte de leur état et doivent avoir les moyens de leur prodiguer des soins d'urgence en cas de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes.

Chez les patients prédisposés, un choc anaphylactique peut survenir, de sorte que les patients souffrant d'asthme ou d'atopie métamizol sodique devrait être administré avec prudence.

Réactions cutanées sévères

Avec l'utilisation de métamizole sodique, des réactions cutanées potentiellement mortelles, telles que le syndrome de Stevens-Johnson (SSD) et la nécrolyse épidermique toxique (TEN), ont été décrites.Quand les symptômes de SSD ou TENS (comme une éruption cutanée progressive, souvent avec des cloques ou des lésions de la muqueuse) apparaissent, le traitement par le méthamizole doit être arrêté immédiatement et ne doit pas être recommencé. Les patients doivent être conscients des symptômes de ces maladies. Ils doivent surveiller attentivement les réactions cutanées, en particulier pendant les premières semaines de traitement.

Agranulocytose / pancytopénie

En cas d'utilisation prolongée, il est nécessaire de surveiller l'image du sang périphérique. Dans le contexte de la prise de métamizole sodique, le développement de l'agranulocytose est possible. Il survient très rarement, dure au moins une semaine, ne dépend pas de la dose, peut être sévère, menacer la vie et même entraîner la mort du patient. A cet égard, en cas de détection de symptômes de fièvre, frissons, mal de gorge, déglutition, stomatite, lésions érosives-ulcéreuses de la cavité buccale, vaginites ou rectites, la quantité de neutrophiles dans le sang périphérique est réduite à moins de 1500 mm³ il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter un médecin.

En cas de développement de pancytopénie, le traitement doit être arrêté immédiatement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du test sanguin développé jusqu'à leur normalisation.

Tous les patients doivent être conscients que lorsque des symptômes de changements sanguins anormaux (p. Ex. Malaise général, infections, fièvre persistante, formation d'hématomes, saignement, pâleur) surviennent avec le métamizole sodique, il faut consulter un médecin immédiatement.

Réactions hypotensives isolées

Le métamizole sodique peut provoquer des réactions hypotensives (voir également la section «Effet secondaire»). Ces réactions peuvent être dose-dépendantes. Le risque de telles réactions est également augmenté avec: hypotension artérielle antérieure, diminution du volume sanguin circulant ou déshydratation, hémodynamique instable ou troubles circulatoires aigus (par exemple, chez les patients avec un infarctus du myocarde ou un traumatisme), chez les patients présentant de la fièvre.

À cet égard, ces patients doivent être effectués des diagnostics détaillés et d'établir une surveillance étroite. Afin de réduire le risque de réactions hypotensives, des mesures préventives (stabilisation de l'hémodynamique) peuvent être nécessaires.

Chez les patients chez qui une réduction de la pression artérielle doit être évitée à tout prix (par exemple, dans les cas de cardiopathie coronarienne sévère ou de sténose importante des artères cérébrales), métamizol sodique Il ne peut être utilisé qu'avec une surveillance attentive des paramètres hémodynamiques.

Douleur abdominale

Il est inadmissible d'utiliser le médicament pour soulager la douleur aiguë dans l'abdomen (jusqu'à trouver leur cause).

Fonction hépatique et rénale diminuée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, il est recommandé d'éviter le métamizol sodique à fortes doses.

Excipients

Puisque le médicament contient du sodium, ceci devrait être pris en compte pour les personnes suivant un régime pauvre en sodium.

S'il n'y a pas d'effet dans les 3 jours, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.

Règles d'administration des médicaments

L'administration intraveineuse de métamizole sodique doit être effectuée très lentement (pas plus de 1 ml par minute), afin que l'injection puisse être arrêtée dès les premiers signes de réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes et aussi pour minimiser le risque de réactions hypotensives individuelles.

Pour l'injection intramusculaire, une aiguille doit être utilisée pour l'injection intramusculaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Compte tenu du profil des effets secondaires du médicament, il faut faire preuve de prudence lors du contrôle des véhicules, des mécanismes, et également lors de l'exécution de travaux nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 500 mg / ml.

Emballage:

2 ml chacun dans des ampoules de verre incolore ou coloré.

5 ou 10 flacons sous blisters de film de polychlorure de vinyle ou de polyéthylène téréphtalate avec un film polymère ou une feuille d'aluminium laquée ou un film polymère sans feuille et feuille d'aluminium ou sous forme de carton avec des cellules pour empiler les ampoules.

1 l'emballage cellulaire contour en carton ou forme avec 10 ampoules ou ampoules 2 ou formes à partir d'un carton de 5 ampoules ainsi que des instructions d'utilisation et une lancette ampulnam ou sans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003777

Date d'enregistrement:10.08.2016 / 03.07.2017

Date d'expiration:10.08.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Représentation: & nbspGROTEKS, LLCGROTEKS, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Analgingin (Analgingin)