Nootropil - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le pyracétam se lie aux têtes polaires des phospholipides et forme des complexes mobiles de pyracétam-phospholipide. En conséquence, la structure à deux couches de la membrane cellulaire est restaurée et sa stabilité, qui à son tour conduit à la restauration de la structure tridimensionnelle des protéines membranaires et transmembranaires et à la restauration de leur fonction.

Au niveau neuronal piracetam facilite divers types de transmission synaptique, ayant un effet prédominant sur la densité et l'activité des récepteurs postsynaptiques (données obtenues dans des études animales). Pyracétam améliore des fonctions telles que l'entraînement, la mémoire, l'attention et la conscience, sans avoir un effet sédatif ou psychostimulant.

Les effets hémorhéologiques du pyracétam sont liés à son effet sur les érythrocytes, les plaquettes et la paroi des vaisseaux.

Chez les patients atteints d'anémie falciforme piracetam augmente la capacité des érythrocytes à se déformer, réduit la viscosité du sang et empêche la formation de "pièces de monnaie". En outre, il réduit l'agrégation des plaquettes sans affecter significativement leur nombre.

Dans les études animales, il a été démontré que piracetam inhibe le spasme des vaisseaux sanguins et contrecarre diverses substances vasospalic.

Dans des études sur des volontaires sains piracetam réduit l'adhérence des érythrocytes à l'endothélium vasculaire et stimulé la production de prostacycline par un endothélium sain.

Pharmacocinétique

Succion. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du piracétam est proche de 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 mg 3 fois par jour - 115 μg / ml et est atteint après 1 heure dans le plasma sanguin et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps de sa réalisation (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus élevée que celle des hommes.

Distribution. Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps.

Excrétion. La demi-vie (T_1/2) est de 4 à 5 heures du plasma sanguin et de 8,5 heures du liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T_1/2 allongé avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale chronique terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Chez les adultes

Traitement symptomatique du syndrome psycho-organique, en particulier chez les patients âgés, accompagné d'une diminution de la mémoire, vertiges, diminution de la concentration et de l'activité, changements d'humeur, troubles du comportement, troubles de la marche (ces symptômes peuvent être des signes précoces de maladies liées à l'âge comme la maladie d'Alzheimer et la démence sénile de type Alzheimer);

Traitement des vertiges et des déséquilibres associés, à l'exception des vertiges vasomoteurs et psychogènes;

Thérapie complexe et monothérapie de la myoclonie corticale;

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

Enfants

Traitement de la dyslexie (en conjonction avec d'autres méthodes);

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

Contre-indications

Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
Agitation psychomotrice au moment de la prescription;
Horea Gentingona;
Les troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC hémorragique);
Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
Enfants de moins de 3 ans

Soigneusement:

Violation de l'hémostase;
Interventions chirurgicales étendues;
Saignement sévère;
Insuffisance rénale chronique (avec clairance de la créatinine 20-80 ml / min).

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90 % de sa concentration dans le sang de la mère. Pyracétam ne devrait pas être administré pendant la grossesse.Il devrait être évité d'allaiter avec le rendez-vous d'une femme piracétam.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Pendant les repas ou à jeun, pressé avec du liquide.

Traitement symptomatique du syndrome psycho-organique: 2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses fractionnées.

Traitement des vertiges et des déséquilibres associés: 2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses fractionnées.

Traitement de la myoclonie corticale: commencer avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à une dose maximale de 24 g / jour en 2-3 doses. Le traitement continue: pendant toute la période de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours.

Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

La dose quotidienne préventive est de 160 mg / kg de poids corporel divisé en 4 doses égales.

Traitement de la dyslexie chez les enfants (en combinaison avec d'autres méthodes de traitement): la dose quotidienne recommandée pour les enfants à partir de 8 ans et les adolescents - 3,2 g, divisé en 2 doses.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale:

la dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC):

La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KK_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	dose habituelle
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-49	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	20-30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	<20	contre-indiqué

Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique: les patients ayant un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec la fonction diminuée des reins et du foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir la section «Dosant aux patients avec la fonction rénale diminuée»).

Effets secondaires:

Du système nerveux: désinhibition motrice (1,72%), irritabilité (1,13%), somnolence (0,96%), dépression (0,83%), asthénie (0,23%).

Dans la pratique post-commercialisation, les effets secondaires suivants ont été observés: fréquence non établie (en raison de données insuffisantes): céphalées, insomnie, agitation, déséquilibre, ataxie, exacerbation de l'épilepsie, anxiété, hallucinations, confusion.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la gastralgie).

Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel (1,29%).

Des organes de l'audition: Vertige.

De la peau: dermatite, démangeaisons, urticaire.

Réactions allergiques angioedème, hypersensibilité, réactions anaphylactiques.

Surdosage:

Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de diarrhée avec du sang et de la douleur dans la région abdominale a été enregistré avec l'administration orale à une dose quotidienne de 75 g. Apparemment, cela était dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui fait partie du médicament précédemment pour la solution de forme posologique pour la réception à l'intérieur.

En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou provoquer des vomissements. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

Selon une étude publiée de patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour améliore l'efficacité des anticoagulants indirects (diminution plus prononcée de l'agrégation plaquettaire, concentration de fibrinogène, facteurs de von Willebrand, viscosité du sang et du plasma par rapport à l'utilisation d'anticoagulants indirects uniquement).

Le pyracétam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450. L'interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

L'administration de piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines n'a pas modifié la concentration maximale dans le sérum et la zone sous la courbe concentration-temps des médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, valproate).

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Dans le traitement de l'anémie falciforme, une dose de moins de 160 mg / kg ou un apport irrégulier du médicament peut provoquer une exacerbation de la maladie.

Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 400 mg.

Emballage:

Pour 15 capsules dans un paquet de cellules planaires (blister) [feuille de PVC / aluminium]. Pour 4 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Gardez le médicament hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

5 années

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014242 / 02

Date d'enregistrement:25.11.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgique

Fabricant: & nbsp

UCB Pharma, S.A. France

Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nootropil® (Nootropil®)