Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de pomme de terre 17 mg, carbonate de magnésium 67,22 mg, polyvinylpyrrolidone à faible poids moléculaire 11,8 mg, stéarate de calcium 2,5 mg, polysorbate Tween 80 1,25 mg, saccharose 87, 41 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 1,09 mg, dioxyde de titane (dioxyde de titane ) - 1,09 mg, tropeolin 0-0,05 mg, talc 0,4 mg, cire d'abeille 0,19 mg.

La description:Comprimés ronds de forme biconvexe, recouverts d'une coquille de couleur jaune.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions, favorisant la plasticité neuronale; améliore la microcirculation, affectant les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoquant pas de vasodilatation. L'utilisation du piracétam chez les patients atteints de dysfonction cérébrale augmente la concentration et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de modifications de l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité alpha et bêta, diminution de l'activité delta). Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Absorption. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du médicament est d'environ 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 g 3 fois par jour - 115 μg / ml et est atteint après 1 heure dans le sérum et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus grande que celle des hommes.

Distribution. Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, ainsi que dans les membranes d'hémodialyse. Pyracétam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps.

Excrétion. La demi-vie du sang (T1) est de 4 à 5 heures et de 8,5 heures de liquide céphalo-rachidien. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. L'excrétion par les reins est presque complète (> 95%) pendant 30 heures. T1 est prolongée avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence. Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être effectué).

Contre-indicationsHypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament, accident vasculaire cérébral aigu (AVC hémorragique), stade terminal de l'insuffisance rénale chronique, maladie de Huntington.

Soigneusement:

Grossesse et allaitement:

Le piracétam ne doit être administré pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Avant de décider d'interrompre l'allaitement ou de refuser un traitement au piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

À l'intérieur.Les comprimés recouverts d'une couverture hirondelle, sans mâcher, laver avec de l'eau. Pendant un repas ou sur un estomac vide.

Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels 2,4 - 4,8 g / jour en plusieurs doses au cours des premières semaines, puis ils passent à la thérapie d'entretien 2,4 g / jour en 2-3 doses, 1,2 g / jour peuvent être prises.

Traitement myoclonie corticale commencer avec 7,2 g - 24 grammes par jour, avec peu d'effet thérapeutique ou son absence, le traitement est arrêté le 7ème jour, en cas de réponse positive au traitement, une dose de 24 g est réduite de 1,2 g tous les 2 jours, jusqu'à l'apparition de myoclonus. Cela vous permet de connaître la dose efficace moyenne. La dose quotidienne de piracétam devrait être divisée en 2-3 doses. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas. Ensuite, plus tard sur les résultats du traitement, il est permis de revoir la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie. Après l'initiation du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent. Cependant, tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou annuler le médicament.Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours. Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose. Les patients âgés avec une insuffisance rénale doivent être corrigés pour la dose (voir ci-dessous "insuffisance rénale"). Avec un traitement à long terme pour évaluer le besoin d'ajustement de la dose, la clairance de la créatinine doit être évaluée régulièrement.

Échec rénal. Pyracétam est excrété presque exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients atteints d'insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale. La demi-vie d'élimination augmente en proportion directe de l'altération de la fonction rénale et de la clairance de la créatinine; ceci est également vrai pour les personnes âgées, chez qui l'excrétion de la créatinine dépend de l'âge. La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) =[140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х КК_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Fonction rénale	Clairance de la créatinine (ml / min)	Régime de dosage
Norme	> 80	La dose standard d'admission 2-4
Insuffisance rénale légère	50-79	2/3 de la dose standard en 2-3 doses
Insuffisance rénale moyenne	30-49	1/3 de la dose standard en 2 doses divisées
Insuffisance rénale sévère	<30	1/6 de la dose standard une fois
Échec rénal terminal	-	Contre-indiqué

Insuffisance hépatique. Les patients présentant un dysfonctionnement isolé du foie n'ont pas besoin de correction de la dose. Les patients présentant une insuffisance fonctionnelle et une administration rénale et hépatique sont traités selon le schéma (voir ci-dessus "Insuffisance rénale").

Effets secondaires:

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification de l'OMS):

- Les troubles mentaux

- Troubles du système nerveux central et périphérique

- Troubles du métabolisme et de la nutrition

- Troubles généraux

Voici les réactions médicamenteuses indésirables (NLR), dont la fréquence dans le groupe piracétam a dépassé la fréquence dans le groupe placebo.

Classification du NLR par classes système-organe	Souvent (> 1, <10 %)	Rarement (> 0,1, <1 %)
Du système nerveux central et périphérique	Hyperkinésie (1,72%, placebo - 0,42%)
Du côté du métabolisme et de la nutrition	Gain de poids (1.29 / 0.39%)
Du côté de la psyché	Nervosité (1.13 / 0.25%)	Somnolence (0,96 / 0,25%) (Dépression (0,83 / 0,21%)
Troubles généraux		Asthénie (0,23 / 0%)

Expérience post-enregistrement

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: vertige.

Du système digestif: douleurs abdominales (y compris dans les parties supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

Du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Réactions allergiques hypersensibilité, réactions anaphylactiques, angioedème.

Du système nerveux: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, maux de tête, insomnie, somnolence, tremblements.

Du côté de la psyché: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

De la peau et des tissus sous-cutanés: Œdème de Quincke, dermatite, démangeaisons, urticaire.

Du côté du système reproducteur: augmentation du désir sexuel.

Surdosage:

Symptômes: douleur abdominale, diarrhée avec un mélange de sang.

Traitement: traitement symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse (l'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Aucune interaction avec le clonazépam, la phénytoïne, le phénobarbital et le valproate de sodium n'a été notée.

Chez les patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à la dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération de P-thromboglobine, la concentration de fibrinogène et le facteur von Willebrand (VIII: C, vW: Ag, VIII: vW: RCo), et la viscosité du sang total et du plasma.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des hormones contenant de l'iode de la glande thyroïde, la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil peuvent survenir.

La possibilité de modifier la pharmacodynamie du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine. In vitro piracetam n'inhibe pas les isoformes du cytochrome P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11 à une concentration de 142, 426 et 1422 μg / ml. À une concentration de 1422 μg / ml, une légère inhibition de CYP2A6 (21%) et de SA4 / 5 (11%) a été notée. Cependant, le niveau de corrélation de ces isomères CYP est suffisant à une augmentation de 1422 μg / ml. Par conséquent, l'interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

L'administration de piracétam à la dose de 20 mg / jour n'a pas modifié le pic et la courbe de concentration des médicaments antiépileptiques dans le sérum (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, acide valproïque) chez les patients épileptiques recevant un dosage constant.

L'apport articulaire avec de l'alcool n'a pas affecté le niveau de concentration sérique de piracétam, et la concentration sérique d'alcool n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui stimulent le système nerveux central, une stimulation excessive du système nerveux central est possible.

Lorsqu'il est administré avec des neuroleptiques réduit le risque de troubles extrapyramidaux.

Instructions spéciales:

En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), un trouble hémostatique, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et des antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration").

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Dans le traitement de la myoclonie corticale, une interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer une reprise des crises. Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules, en effectuant des travaux avec des mécanismes, en s'engageant dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés couverts d'une couverture de 200 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 24 comprimés, enduit dans un emballage acrylique de contour de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 60 comprimés, recouvert d'une coque dans une boîte en polymère.

Chaque pot ou 2, 3, 5 ou 6 carrés de contour (10 comprimés, enrobés), ou 1 paquet de cellules de circuit (24 comprimés enrobés) ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

A sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000382 / 01

Date d'enregistrement:27.04.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)