Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le pyracétam est un médicament nootropique qui améliore directement les fonctions exercées par le cerveau. Pyracétam a un effet sur le système nerveux central de plusieurs façons: il modifie la neurotransmission dans le cerveau, améliore les conditions métaboliques, favorise la plasticité neutre, améliore la microcirculation, affecte les caractéristiques rhéologiques du sang et ne provoque pas de vasodilatation.

L'utilisation prolongée ou à court terme de piracétam chez les patients atteints de dysfonction cérébrale augmente la concentration d'attention et améliore les fonctions cognitives, ce qui se manifeste par des changements significatifs dans l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de l'activité δ).

Le piracétam favorise la restauration des capacités cognitives après diverses lésions cérébrales dues à l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs.

Réduit la durée de la neuronite vestibulaire provoquée.

Le médicament est indiqué pour le traitement de la myoclonie corticale à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe.

Le piracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Succion. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 100% .Après une dose unique à une dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 g 3 fois par jour - 115 μg / ml et est obtenu après 1 heure dans le sérum sanguin et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps de sa réalisation (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes à l'accueil de la préparation à la dose de 2,4 g С_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus élevée que celle des hommes.

Distribution. Le volume de distribution est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux. Ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin.

Métabolisme. Il n'est pas métabolisé.

Excrétion. La demi-vie (T_1/2) est de 4 à 5 heures pour le sérum sanguin et de 8,5 heures pour le liquide céphalo-rachidien. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T_1/2allongé avec une insuffisance rénale (avec insuffisance rénale chronique terminale - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence;
une diminution des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'une thérapie complexe (afin de déterminer la sensibilité au pyracétam, un traitement expérimental peut être réalisé dans un cas spécifique).

Contre-indications

hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
AVC hémorragique;
La chorée de Huntington;
le dernier stade de l'insuffisance rénale;
enfance;
Grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Violation de l'hémostase, interventions chirurgicales extensives, saignements sévères, insuffisance rénale chronique (avec clairance de la créatinine 20-80 ml / min).

En cas de détérioration du patient devrait arrêter le traitement avec le médicament.

Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

Grossesse et allaitement:

Lors d'études expérimentales chez l'animal, il n'y avait pas d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal.

Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse.

Pendant l'allaitement devrait s'abstenir de prendre le médicament, si les avantages attendus de l'utilisation du médicament dépasse le risque d'abandonner l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

A l'intérieur, pendant les repas ou à jeun, pressé avec du liquide.

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques: 2,4-4,8 g / jour en 2-3 heures. Le traitement dure au moins 3 semaines.

Traitement de la myoclonie corticale: commencer avec une dose de 7,2 g / jour et tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à une dose maximale de 24 g / jour en 2-3 doses. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. En l'absence d'effet ou en présence d'un léger effet thérapeutique, le traitement est interrompu.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale: la dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC):

L'autorisation de créatinine pour les hommes est calculée sur la base de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х КК_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	la dose habituelle d'admission 2-4
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-19	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	<30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	-	contre-indiqué

Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique: Les patients présentant un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin de correction de la dose. Les patients présentant un dysfonctionnement des reins et un dosage hépatique sont réalisés selon le schéma (voir rubrique «Dosage chez les patients présentant une insuffisance rénale»).

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables est donnée selon l'échelle suivante: très souvent (≥ 10%); souvent (≥ 1% et <10%); rarement (≥ 0,1% et <1%); rarement (≥ 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%).

Du côté du système sanguin et lymphatique: très rarement - les troubles hémorragiques.

Du système immunitaire: très rarement - hypersensibilité, réactions anaphylactoïdes.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - une augmentation du poids corporel.

Du côté de la psyché: souvent - excitation, nervosité, dépression; rarement - l'anxiété, la confusion; très rarement - somnolence, hallucinations.

Du système nerveux: souvent hyperkinésie, irritabilité; rarement - asthénie; très rarement - l'ataxie, le mal de tête, le déséquilibre, l'insomnie, l'exacerbation de l'épilepsie, le tremblement.

De l'organe de l'ouïe: très rarement - vertige.

Du système digestif: très rarement - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale (y compris la gastralgie).

De la peau: très rarement - dermatite, démangeaisons, urticaire, angioedème.

Du côté du système reproducteur: très rarement - augmentation du désir sexuel.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Lorsque 75 g de piracétam ont été pris, des phénomènes dyspeptiques tels que la diarrhée avec sang et des douleurs abdominales ont été notés. Aucun autre symptôme de surdosage de piracétam n'a été observé.

Traitement: induction du vomissement, lavage gastrique. Thérapie symptomatique, hémodialyse (efficacité 50-60%). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

Selon une étude publiée de patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam dans une dose de 9,6 g / jour améliore l'efficacité des anticoagulants indirects (diminution plus prononcée de l'agrégation plaquettaire, concentration de fibrinogène, facteurs de von Willebrand, viscosité du sang et du plasma en comparaison avec l'utilisation de seulement anticoagulants indirects).

In vitro piracetam Il n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 4A4 / 5 et 4A9 / 11 du cytochrome P 450 à une concentration de 142, 426 et 1422 μg / ml. Pour une concentration de 1422 μg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP 2A6 (21%) et de l'isoenzyme ZA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, la valeur de la constante d'inhibition (Ki) nécessaire pour inhiber ces deux isoenzymes est significativement supérieure à 1422 μg / ml. Ainsi, l'interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

La réception du piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines n'a pas modifié la concentration maximale dans le sérum et l'ASC des médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, valproate).

La réception conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration du piracétam dans le sérum du sang; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam. Vous devez informer votre médecin de tous les médicaments que vous prenez.

Instructions spéciales:

En raison de l'influence du piracétam sur l'agrégation plaquettaire, la prudence est recommandée lors de l'administration du médicament chez les patients présentant un trouble de l'hémostase, lors d'interventions chirurgicales majeures ou chez les patients présentant des symptômes de saignement sévère.

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Avec un traitement prolongé, les patients âgés sont recommandés un suivi régulier de la fonction rénale, si nécessaire, l'ajustement de la dose est effectuée en fonction des résultats de l'étude de la clairance de la créatinine.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 400 mg.

Emballage:

Pour 60 capsules dans une boîte de polymère, 10 capsules par emballage de la cellule du circuit.

Une boîte de polymère ou 6 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

En sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001713 / 01

Date d'enregistrement:09.09.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMPROJECT, CJSC FARMPROJECT, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)