Pyracetam bufus - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 ml de la solution contient: substance active: piracetam - 200 mg; substances auxiliaires: acétate de sodium - 1 mg, acide acétique - jusqu'à pH 5,8, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:

Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le composant actif est piracetam, un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

Le pyracétam est un remède nootropique qui affecte directement le cerveau, améliorant les processus cognitifs (cognitifs), tels que la capacité d'apprentissage, la mémoire, l'attention et la performance mentale. Pyracétam affecte le système nerveux central (SNC) de différentes manières: en modifiant la vitesse de propagation de l'excitation dans le cerveau, en améliorant les processus métaboliques dans les cellules nerveuses, en améliorant la microcirculation, en affectant les caractéristiques rhéologiques du sang sans action vasodilatatrice. Améliore la connectivité entre les hémisphères cérébraux et la conductivité synaptique dans les structures néocorticales, augmente la capacité mentale, améliore le flux sanguin cérébral;

Pyracetam inhibe l'agrégation plaquettaire et restaure l'élasticité de la membrane érythrocytaire, réduit l'adhérence des érythrocytes. À une dose de 9,6 g, réduit le taux de fibrinogène et le facteur von Willebrand de 30 à 40% et allonge le temps de saignement. Pyracétam a un effet protecteur et réparateur dans la violation de la fonction cérébrale due à l'hypoxie et à l'intoxication.

Pyracetam réduit la gravité et la durée du nystagmus vestibulaire.

Pharmacocinétique

La demi-vie du médicament à partir du plasma est de 4,5 heures et de 8,5 heures à partir du liquide céphalo-rachidien, allongé en cas d'insuffisance rénale.

La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires et les membranes utilisées en hémodialyse. Quand testé sur des animaux piracetam accumulés sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontaux, pariétaux et occipitaux du cervelet et des ganglions de la base. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, n'est pas métabolisé dans le corps et est sécrété par les reins sous une forme inchangée par filtration rénale. La clairance rénale du piracétam chez les volontaires sains est de 86 ml / min.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence;

une diminution des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'une thérapie complexe (afin de déterminer la sensibilité au pyracétam, un traitement expérimental peut être réalisé dans un cas spécifique).

Contre-indications

Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.
Horea Huntington.
Perturbation aiguë de la circulation cérébrale (AVC hémorragique).
Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).
Agitation psychomotrice au moment de la prescription.
Enfants de moins de 3 ans

Soigneusement:

violation de l'hémostase;
interventions chirurgicales extensives;
saignement abondant.

Grossesse et allaitement:

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Le piracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam En cas de décision d'interrompre l'allaitement ou de refus du traitement par piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

Intraveineusement. Par voie intramusculaire. L'administration parentérale de piracétam est prescrite lorsqu'il n'est pas possible d'utiliser les formes orales du médicament (perte de conscience, difficulté à avaler). L'administration intraveineuse est préférée.

La perfusion intraveineuse d'une dose quotidienne est effectuée à l'aide d'un cathéter à débit constant pendant 24 heures par jour. Le volume total de la solution destinée à l'administration est déterminé en tenant compte des indications cliniques et de l'état du patient.

L'administration intraveineuse de bolus est réalisée pendant au moins 2 minutes, la dose quotidienne est ensuite divisée en plusieurs injections (2-4) à intervalles réguliers de sorte que la dose par administration ne dépasse pas 3 g.

Par voie intramusculaire, le médicament est administré si l'introduction dans la veine est difficile. Le volume de la solution administrée par voie intramusculaire ne peut dépasser 5 ml. La fréquence d'administration du médicament est similaire à celle de son administration intraveineuse ou orale.S'il y a une opportunité, ils passent à l'administration orale du médicament (voir les instructions pour l'utilisation médicale des formes appropriées de libération du médicament). La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de la maladie et en tenant compte de la dynamique des symptômes.

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques. 2,4-4,8 g / jour (2 ou 3 sous-doses).

Myoclonie corticale. Le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à ce que la dose maximale de 24 g / jour (2 ou 3 sous-doses) soit atteinte. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale. La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CK). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KK_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Rénal échec	QC (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	dose habituelle
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 fois d'admission
Moyenne	30-49	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	<30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	-	contre-indiqué

Les patients plus âgés reçoivent un ajustement de la dose en présence d'une insuffisance rénale, un traitement prolongé nécessite une surveillance de l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Les patients atteints d'un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec des fonctions altérées et les reins et le foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir "Doser aux patients avec la fonction rénale diminuée").

Effets secondaires:

Fréquence de l'occurrence: très souvent supérieure à 1/10, souvent supérieure à 1/100 et inférieure à 1/10, rarement supérieure à 1/1000 et inférieure à 1/100, rarement supérieure à 1/10000 et inférieure à 1/1000 , très rarement - moins de 1/10000, la fréquence est inconnue - données insuffisantes disponibles pour estimer l'incidence des effets secondaires. Les effets secondaires identifiés dans les essais cliniques:

Du côté de la psyché: souvent - nervosité (1,13%); rarement, la dépression (0,83%).

Du système nerveux: souvent - hyperkinésie (1,72%); rarement - somnolence (0,96%), asthénie (0,23%).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - une augmentation du poids corporel (1,29%).

Les effets secondaires, révélés par les résultats de l'observation post-enregistrement:

Du côté de la psyché: fréquence inconnue - excitation, anxiété, hallucinations, confusion.

Du côté du système nerveux, fréquence inconnue - ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

Du système digestif. fréquence inconnue - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale (y compris gastralgie).

De la peau: fréquence inconnue - dermatite, démangeaisons, urticaire.

Réactions allergiques: fréquence inconnue - hypersensibilité, angioedème, réactions anaphylactoïdes.

Du côté du sang et lymphatique système: fréquence inconnue: troubles hémorragiques.

Des organes de l'audition: fréquence inconnue - vertige.

De la part du système reproducteur: fréquence inconnue - augmentation du désir sexuel.

Autres: rarement - douleur dans le domaine de l'injection, thrombophlébite, hyperthermie, hypotension (après administration intraveineuse).

Surdosage:

Un seul cas de développement de la diarrhée sous la forme de la diarrhée avec le sang et la douleur dans l'abdomen avec l'ingestion de la préparation dans la dose journalière de 75 g; Apparemment, cela était dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui fait partie du médicament plus tôt pour la solution de forme posologique pour l'administration orale. Il n'y avait pas d'autres cas de surdosage.

Traitement: En cas de surdosage, une thérapie symptomatique est recommandée, pouvant inclure une hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété inchangé par les reins.

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve. Selon une étude publiée de patients atteints de thrombose veineuse récurrente, piracetam à la dose de 9,6 g / jour ne modifie pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre INR (rapport normalisé international) 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit l'agrégation plaquettaire, la libération de bêta-thromboglobine, le fibrinogène et le vWF, ainsi que la viscosité sanguine et sérique.

À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450. Pour une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de AMS 2A6 (21%) et SA4 / 5 (11%) a été observée.Cependant, les valeurs normales de la constante d'inhibition (Kje), il est possible d'atteindre une concentration plus élevée. Ainsi, l'interaction métabolique du piracétam avec d'autres médicaments est peu probable.

L'admission de piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez des patients épileptiques ayant reçu des doses stables de médicaments antiépileptiques n'a pas modifié la concentration sérique maximale et l'ASC (aire sous la courbe) des antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et valproate).

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

Instructions spéciales:

En raison de l'effet anti-agrégant, piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (ulcère gastrique), y compris des troubles hémostatiques, des troubles hémorragiques cérébraux dans l'anamnèse, des interventions chirurgicales, des interventions dentaires, des anticoagulants et des antiagrégants, y compris de faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament aux patients atteints d'insuffisance rénale.

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Le piracétam pénètre dans les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 200 mg / ml.

Emballage:

Par 5 ml par ampoule de polymère de polyéthylène haute densité ou de polyéthylène basse pression, ou de polyéthylène à usage médical, ou de polyéthylène ou de polypropylène pour des solutions de perfusion et des injections.

Sur les ampoules en polymère, coller les étiquettes de l'étiquette en papier,

Le texte de l'étiquette est appliqué directement sur l'ampoule par une méthode polymère d'impression par jet-goutte.

Pour 10, 100 ampoules de polymère avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas. appliquer à la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003631/10

Date d'enregistrement:30.04.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracetam Beefus (Piracetam bufus)