Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le pyracétam - agent nootrope agit de différentes façons sur le système nerveux central: il modifie la neurotransmission dans le cerveau; améliore les conditions propices à la plasticité neuronale; L'utilisation du piracétam chez les patients atteints de dysfonction cérébrale augmente la concentration de l'attention et améliore la fonction cognitive, ce qui s'accompagne de changements dans l'électroencéphalogramme (augmentation de l'activité α et β, diminution de la microcirculation, altération des caractéristiques rhéologiques). ô activité). Favorise la restauration des fonctions cognitives en raison de divers troubles, tels que l'hypoxie, l'intoxication ou la thérapie par électrochocs. Réduit la durée de la neuronite vestibulaire induite. Pyracétam inhibe l'agrégation accrue des plaquettes activées et, dans le cas d'une rigidité anormale des érythrocytes, améliore leur aptitude à la déformation et à la filtration.

Pharmacocinétique

Le profil pharmacocinétique du pyracétam est linéaire et ne dépend pas du temps. Caractéristique de faible variabilité dans une large gamme de doses. La concentration constante dans le plasma est atteinte 3 jours après le début de la réception. Le volume de distribution (Vré) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Lors de l'étude des animaux, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps. La demi-vie (T_1/2) est de 4 à 5 heures du plasma sanguin et de 8,5 heures du liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80-100% de piracetam est excrété par les reins inchangés par la filtration glomerular. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T_1/2allongé avec une insuffisance rénale (avec CRF terminal - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être effectué).

Contre-indications

Hypersensibilité aux dérivés de pyracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.
AVC hémorragique.
Stade terminal de l'insuffisance rénale chronique.
La maladie de Huntington.

Soigneusement:

Violation de l'hémostase.
Interventions chirurgicales étendues.
Saignement sévère.

Si vous avez l'une des maladies énumérées avant de prendre le médicament, assurez-vous de consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

Grossesse. Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal.

Le piracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

Lactation. Pyracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement ou devrait cesser d'allaiter pendant le traitement du piracétam. Avant de décider d'interrompre l'allaitement ou de refuser un traitement au piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

Dosage et administration:

Intraveineusement.

L'administration intraveineuse est effectuée pendant plusieurs minutes; pour perfusion intraveineuse, la dose quotidienne est administrée pendant 24 heures à travers le cathéter à un débit constant. Le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à une concentration maximale de 24 g / jour en 2-3 doses. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les 6 mois, des tentatives doivent être faites pour réduire la dose ou arrêter le médicament. La dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours pour éviter une rechute soudaine (pour prévenir la possibilité d'une récurrence soudaine des crises dans le syndrome de Lansa-Adams - tous les 3-4 jours).

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale devrait être ajustée en fonction de la quantité de clairance de la créatinine (CC). La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (K_sérum), en utilisant la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) x poids corporel (kg)] / [72 x KK_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Fonction rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	La dose standard d'admission 2-4
Insuffisance rénale légère	50-79	2/3 de la dose standard en 2-3 doses
Insuffisance rénale moyenne	30-49	1/3 de la dose standard en 2 doses divisées
Insuffisance rénale sévère	<30	1/6 de la dose standard, une fois
Échec rénal terminal	-	Contre-indiqué

Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Les patients atteints d'un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec la fonction diminuée des reins et du foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir la section (Dosage à des patients présentant une insuffisance rénale ").

Effets secondaires:

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents sont survenus dans les classes systémiques et d'organes suivantes (selon la classification de l'OMS):

Les troubles mentaux
Troubles du système nerveux central et périphérique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Troubles généraux

Voici les réactions médicamenteuses indésirables (NLR), dont la fréquence dans le groupe piracétam a dépassé la fréquence dans le groupe placebo.

Classification du NLR par classes système-organe	Souvent (> 1, <10 %)	Rarement (> 0,1, <1%)
Du système nerveux central et périphérique	Hyperkinésie (1,72%, placebo - 0,42%)
Du côté du métabolisme et de la nutrition	Gain de poids (1.29 / 0.39%)
Du côté de la psyché	Nervosité (1.13 / 0.25%)	Somnolence (0,96 / 0,25%) Dépression (0,83 / 0,21%)
Troubles généraux		Asthénie (0,23 / 0%)

Expérience post-enregistrement

Les études post-enregistrement ont identifié les effets indésirables suivants (regroupés selon le Dictionnaire médical de l'activité de réglementation, MedDRA). En raison de données insuffisantes, il n'est pas possible d'estimer la fréquence.

Du côté de l'ouïe et des organes du labyrinthe: vertige.

Du système digestif: douleurs abdominales (y compris dans les parties supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

Du système immunitaire: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du système nerveux: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, maux de tête, insomnie, somnolence, tremblements.

Du côté de la psyché: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

De la peau et des tissus sous-cutanés: Œdème de Quincke, dermatite, démangeaisons, urticaire.

De la part du système reproducteur: augmentation du désir sexuel.

Après injection intraveineuse, de rares cas de douleur au point d'injection, de thrombophlébite, de fièvre et d'abaissement de la tension artérielle ont été enregistrés.

Surdosage:

Symptômes: enregistré un seul cas de développement de la diarrhée sous forme de diarrhée avec du sang et de la douleur dans l'abdomen lors de la prise du médicament à l'intérieur à une dose quotidienne de 75 g. Apparemment, cela était dû à l'utilisation d'une grande dose totale de sorbitol, qui fait partie du médicament précédemment pour la solution de forme posologique pour la réception à l'intérieur. Il n'y avait pas d'autres cas de surdosage.

Traitement: En cas de surdosage, une thérapie symptomatique est recommandée, pouvant inclure une hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50 à 60%.

Interaction:

Les hormones thyroïdiennes

Avec l'utilisation simultanée du pyracétam et de l'extrait thyroïdien (triiodothyronine + thyroxine), la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil ont été notées.

Acénocoumarol

Selon un essai clinique aveugle publié chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à la dose de 9,6 g / jour n'affecte pas la dose d'acénocoumarol nécessaire pour atteindre un rapport normalisé international de 2,5-3,5, mais comparé aux effets de l'acénocoumarol seul, l'ajout de pyracétam à une dose de 9,6 g / jour réduit significativement l'agrégation plaquettaire, la libération (3-thromboglobine, concentration de fibrinogène et facteur von Willebrand (VIII: C, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), et la viscosité du sang total et du plasma.

Interactions pharmacocinétiques

À des concentrations de 142, 426 et 1422 mg / ml piracetam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 4A9 / 11) in vitro. A une concentration de 1422 mg / ml, une inhibition minimale de l'isoenzyme CYP2A6 (21%) et SA4 / 5 (11%) a été observée. Cependant, les valeurs de la constante d'inhibition (Kje), vont probablement bien au-delà de la concentration de 1422 mg / ml. Ainsi, les interactions métaboliques du piracétam avec d'autres médicaments sont peu probables.

La possibilité de modifier la pharmacocinétique du pyracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du pyracétam est excrété inchangé dans l'urine.

Anticonvulsivants

Admission piracétam à la dose de 20 g / jour pendant 4 semaines chez les patients épileptiques, en prenant une dose constante de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et acide valproïque), n'a pas modifié leurs concentrations maximales et minimales.

De l'alcool

La réception simultanée avec l'alcool n'a pas affecté la concentration du pyracétam dans le plasma; lors de la prise de 1,6 g de pyracétam, la concentration d'éthanol dans le plasma n'a pas changé.

Compatibilité pharmaceutique

Il n'y a pas d'information sur l'incompatibilité pharmaceutique.

Instructions spéciales:

Effet sur l'agrégation plaquettaire

En raison de l'effet anti-agrégant, piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

Insuffisance rénale

Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration").

Régime hyponodique

Lorsque l'on traite des patients suivant un régime hyponatrique, il est recommandé que la solution de piracétam pour l'administration intraveineuse et intramusculaire contienne de l'acétate de sodium.

Patients âgés

Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, car un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Abolition de la thérapie

Dans le traitement de la myoclonie corticale, une interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer une reprise des crises.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Compte tenu du profil des effets indésirables, pendant la période de traitement, il faut être prudent lorsqu'on conduit des véhicules, en travaillant avec des mécanismes et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration intraveineuse 200 mg / ml.

Emballage:

5 ml par ampoule.

Pour 10 ampoules avec un couteau pour ouvrir les ampoules et instructions pour un usage médical dans une boîte en carton.

Pour 10 ampoules avec un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical dans un paquet avec un insert en carton pour la fixation des ampoules.

5 ampoules dans le contour de la cellule. 2 paquets de maille de contour ensemble avec un couteau pour ouvrir des ampoules et des instructions pour l'usage médical dans un paquet de carton.

En cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou une encoche et un point de rupture, l'insertion du couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas prévue.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N 015439/01

Date d'enregistrement:17.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)