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  • Forme de dosage: & nbspSolution pour injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:

    1 ml de la préparation contient:

    Substance active: piracetam - 200 mg.

    Excipients: acétate de sodium trihydraté - 1 mg; Acide acétique dilué à 30% - jusqu'à pH 5,0-7,0; eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.
    ATX: & nbsp

    N.06.B.X.03   Pyracétam

    Pharmacodynamique:

    Le composant actif est piracetam, un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

    Le pyracétam est un médicament nootropique qui affecte directement le cerveau, améliorant les processus cognitifs (cognitifs), tels que la capacité d'apprentissage, la mémoire, l'attention et la performance mentale. Pyracétam affecte le système nerveux central (DPS) de diverses manières: en modifiant la vitesse de propagation de l'excitation dans le cerveau, améliore les processus métaboliques dans les cellules nerveuses, améliore la microcirculation, affecte les caractéristiques rhéologiques du sang sans fournir un effet vasodilatateur. Améliore la communication entre les hémisphères cérébraux et la conductivité synaptique dans les structures néocorticales, augmente la capacité mentale, améliore le flux sanguin cérébral.

    Pyracetam inhibe l'agrégation plaquettaire et restaure l'élasticité de la membrane érythrocytaire, réduit l'adhérence des érythrocytes. À une dose de 9,6 g, réduit le taux de fibrinogène et le facteur von Willebrand de 30 à 40% et allonge le temps de saignement. Pyracétam a une action protectrice et réparatrice en cas d'altération de la fonction cérébrale due à l'hypoxie et à l'intoxication.

    Pyracetam réduit la durée du nystagmus vestibulaire.

    Pharmacocinétique

    La demi-vie du médicament à partir du plasma sanguin est de 4-5 heures et 8,5 heures - à partir du liquide céphalo-rachidien, qui se prolonge avec une insuffisance rénale. La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Pénètre par les barrières hémato-encéphaliques et placentaires et les membranes utilisées en hémodialyse. Quand testé sur des animaux piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les ganglions de la base. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, n'est pas métabolisé dans le corps et est excrété par les reins sans modification. 80-100% de piracetam est excrété par les reins inchangés par la filtration rénale. La clairance rénale du piracétam chez les volontaires sains est de 86 ml / min.

    Les indications:

    Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.

    Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe. (Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être effectué).

    Contre-indications

    • Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.
    • Stade aigu de l'AVC hémorragique.
    • Dysfonction rénale sévère (avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 20 mL / min). Agitation psychomotrice.
    • Enfants jusqu'à 1 an.
    • La grossesse et la période d'allaitement.

    Soigneusement:

    • violation de l'hémostase;
    • interventions chirurgicales extensives;
    • saignement abondant;
    • altération de la fonction rénale (KK 20-80 ml / min).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Des données suffisantes sur l'utilisation de piracetam pendant la grossesse sont absentes. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal.

    Le piracétam pénètre dans la barrière placentaire. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne doit être prescrit pendant la grossesse que dans des cas exceptionnels si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et si l'état clinique de la femme enceinte nécessite un traitement au piracétam.

    Lactation

    Le piracétam pénètre dans le lait maternel. Pyracétam Ne pas utiliser pendant l'allaitement ou cesser l'allaitement pendant le traitement du piracétam. Lorsque l'on décide de cesser l'allaitement ou de refuser le traitement par le piracétam, les avantages de l'allaitement pour un enfant et les avantages du traitement pour une femme doivent être corrélés.

    Dosage et administration:

    Intraveineuse (si l'administration orale n'est pas possible). À l'avenir, lorsque l'occasion se présentera, il est conseillé de passer à des formes posologiques orales.

    Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels

    À 2,4-4,8 g / jour pour les premières semaines, puis passez à la thérapie d'entretien de 2,4 g / jour, vous pouvez prendre 1,2 g / jour.

    Traitement de la myoclonie corticale

    Le traitement commence avec 7,2 grammes par jour, l'augmentant de 4,8 g tous les 3-4 jours jusqu'à 24 g, divisé en 2-3 injections. La dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie ne change pas.En outre sur les résultats du traitement, il est nécessaire, si possible, de réduire la dose d'autres médicaments pour le traitement de la myoclonie. Après l'initiation du traitement par piracétam, le traitement est poursuivi tant que les symptômes de la maladie persistent. Chez les patients avec des épisodes aigus, l'évolution de la maladie peut changer avec le temps, donc tous les 6 mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'annuler le médicament. Pour éviter une rechute soudaine, la dose est réduite de 1,2 g tous les 2 jours (pour prévenir la possibilité d'une récurrence soudaine des crises dans le syndrome de Lansa-Adams - tous les 3-4 jours). Si l'administration orale n'est pas possible, le médicament est administré par voie intraveineuse à la même dose. L'administration intraveineuse est effectuée pendant plusieurs minutes; pour perfusion intraveineuse, la dose quotidienne est administrée pendant 24 heures à travers un cathéter à débit constant.

    Patients âgés

    Les patients âgés avec une insuffisance rénale doivent être corrigés pour la dose (voir ci-dessous "insuffisance rénale"). Avec un traitement à long terme pour déterminer le besoin d'ajustement de la dose, une évaluation régulière du CQ devrait être effectuée.

    Insuffisance rénale

    Le piracétam est excrété presque exclusivement par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale ou nécessitant un contrôle de la fonction rénale. La demi-vie d'élimination augmente en proportion directe de l'altération de la fonction rénale et du CQ; cela est également vrai pour les personnes âgées, chez qui l'excrétion de la créatinine dépend de l'âge de a.

    À cet égard, la dose est ajustée conformément au tableau ci-dessous:

    Fonction rénale

    CK (ml / min)

    Régime de dosage

    Norme

    >80

    La dose standard d'admission 2-4

    Insuffisance rénale légère

    50-79

    2/3 de la dose standard en 2-3 doses

    Insuffisance rénale moyenne

    30-49

    1/3 de la dose standard en 2 doses divisées

    Insuffisance rénale sévère

    <30

    1/6 de la dose standard une fois

    Échec rénal terminal

    -

    Contre-indiqué


    La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

    CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х ККsérum (mg / ml)]

    La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

    Insuffisance hépatique

    Les patients présentant un dysfonctionnement isolé du foie n'ont pas besoin de correction de la dose. Les patients avec une fonction et des nuits avec facultés affaiblies, et le dosage de foie est effectué selon le schéma (voir ci-dessus "l'échec Rénal").

    Effets secondaires:

    Les réactions médicamenteuses indésirables énumérées ci-dessous ont été détectées dans des essais cliniques et des observations post-détection et regroupées selon les classes système-organe. Le gradient de fréquence est défini comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à <1/10), rarement (≥1 / 1000 à <1/100), rarement (≥1 / 10.000 à 1/1000), très rarement (jusqu'à <1/10 000) et la fréquence est inconnue (il est impossible d'estimer sur la base des données d'essais cliniques disponibles).

    Les données des observations post-enregistrement ne sont pas suffisantes pour déterminer la fréquence des réactions indésirables.

    De la part du système sanguin et lymphatique

    La fréquence est inconnue: saignement.

    Du système immunitaire

    La fréquence est inconnue: réactions anaphylactoïdes, hypersensibilité.

    Du côté de la psyché

    Souvent: nervosité. Rarement: la dépression. La fréquence est inconnue: agitation, anxiété, confusion, hallucinations.

    Du système nerveux

    Souvent: hyperactivité. Rarement: somnolence. La fréquence est inconnue: ataxie, déséquilibre, exacerbation de l'épilepsie, céphalée, insomnie, tremblements.

    Du côté de l'ouïe et des organes du labyrinthe

    Fréquence inconnue: vertige.

    Du côté des vaisseaux

    Rarement: thrombophlébite, hypotension artérielle.

    Du système digestif

    La fréquence est inconnue: douleurs abdominales (y compris dans les divisions supérieures), diarrhée, nausées, vomissements.

    De la peau et des tissus sous-cutanés

    La fréquence est inconnue: angioedème, dermatite, démangeaisons. urticaire.

    Du côté du système reproducteur

    Fréquence inconnue: augmentation du désir sexuel.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Rarement: asthénie. Rarement: douleur au site d'injection, fièvre.

    Données de laboratoire et instrumentales

    Souvent: gain de poids.

    Surdosage:

    Renforcement des effets secondaires possibles.

    Les premiers secours - l'accueil du charbon actif, la thérapeutique symptomatique, l'hémodialyse est possible (l'efficacité 50-60%), il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Aucune interaction avec le clonazépam n'a été notée. phénytoïne, phénobarbital, valproate de sodium.

    De fortes doses (9,6 g / jour) de pyracétam ont augmenté l'efficacité de l'acénocoumarol chez les patients atteints de thrombose veineuse: diminution de l'agrégation plaquettaire, fibrinogène, facteur von Willebrand, viscosité du sang et du plasma par rapport à l'administration d'acénocoumarol seul.

    La possibilité de modifier la pharmacodynamie du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, puisque 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine.

    In vitro piracetam n'inhibe pas les isoformes du cytochrome P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2121 et 4 A9 / 11 à une concentration de 142, 426 et 1422 μg / ml. À une concentration de 1422 μg / ml, une légère inhibition de CYP2A6 (21%) et de SA4 / 5 (11%) a été notée. Cependant, le niveau de Ki de ces deux isomères CYP est suffisant lorsque 1422 μg / ml sont dépassés. Par conséquent, une interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

    De plus, piracetam dans une dose de 20 g / jour n'a pas changé le pic et la courbe du niveau de concentration des médicaments antiépileptiques dans le sérum sanguin (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, valproate) chez les patients épileptiques recevant un dosage constant. Augmente l'efficacité des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui stimulent le système nerveux central, une stimulation excessive de la DSP est possible.

    Lorsqu'il est administré avec des neuroleptiques réduit le risque de troubles extrapyramidaux.

    Avec l'utilisation simultanée du pyracétam et de l'extrait thyroïdien (triiodothyronine + thyroxine), la confusion, l'irritabilité et la perturbation du sommeil ont été notées.

    Il n'y a pas d'information sur l'incompatibilité pharmaceutique.

    Instructions spéciales:

    En raison de l'effet antiagrégant (voir la section «Pharmacodynamique»), piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement (par exemple, ulcère gastrique), des troubles de l'hémostase, chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale, y compris une intervention dentaire, chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants. faibles doses d'acide acétylsalicylique.

    Parce que le piracetam est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Dosage et administration").

    Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'arrêt soudain du traitement doit être évité, car cela peut provoquer la reprise des crises.

    En cas de traitement prolongé chez les patients âgés, une surveillance régulière des indicateurs de la fonction rénale est recommandée, si nécessaire, un ajustement de la dose est effectué en fonction des résultats de l'étude de CQ.

    Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 200 mg / ml.

    Emballage:

    Par 5 ou 10 ml dans des ampoules de polyéthylène basse densité ou de polypropylène.

    Pour 5 ou 10 ampoules ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002909
    Date d'enregistrement:13.03.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.09.2015
    Instructions illustrées
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