Pyracetam - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition de la capsule de cap: oxyde de fer oxyde noir - 0,53%, oxyde de fer oxyde rouge - 0,93%, oxyde de fer oxyde jaune - 0,2%, dioxyde de titane 0,3333%, gélatine jusqu'à 100%.

Dosage de 400 mg

Substance active: piracétam - 400 mg;

Excipients: croscarmellose sodique - 12,0 mg, stéarate de magnésium - 4,0 mg, povidone-K17 - 10,0 mg.

Capsules dures gélatineuses № 0.

Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane 2,0%, gélatine jusqu'à 100%.

Composition de la capsule de cap: colorant azorubine - 0,1445%, bleu de teinture breveté - 0,002%, dioxyde de titane 2,0%, gélatine jusqu'à 100%.

La description:

Dosage 200 mg

Capsule numéro 2: le corps est blanc, le couvercle est brun foncé opaque.

Dosage de 400 mg

Capsule numéro 0: le corps est blanc, le couvercle est rose foncé opaque.

Le contenu des capsules est un mélange de poudre et de granules de couleur blanche ou presque blanche. Il est permis de compacter le contenu de la capsule en fonction de la forme de la capsule, en se désintégrant lors du pressage.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.

ATX: & nbsp

N.06.B.X.03 Pyracétam

Pharmacodynamique:

Le composant actif est piracetam, un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

Les données disponibles indiquent que le principal mécanisme d'action du pyracétam n'est pas spécifique d'une cellule ou spécifique d'un organe.

Le pyracétam se lie aux têtes polaires des phospholipides et forme des complexes mobiles du médicament-phospholipide. En conséquence, la structure à deux couches de la membrane cellulaire est restaurée et sa stabilité, qui à son tour conduit à la restauration de la structure tridimensionnelle des protéines membranaires et transmembranaires et à la restauration de leur fonction.

Au niveau neuronal piracetam facilite divers types de transmission synaptique, avec un effet prédominant sur la densité et l'activité des récepteurs postsynaptiques (données obtenues dans des études animales). Pyracétam améliore des fonctions telles que l'entraînement, la mémoire, l'attention et la conscience, sans avoir un effet sédatif ou psychostimulant.

Les effets hémorhéologiques du pyracétam sont liés à son effet sur les érythrocytes, les plaquettes et la paroi des vaisseaux.

Chez les patients atteints d'anémie falciforme piracetam augmente la capacité des érythrocytes à se déformer, réduit la viscosité du sang et empêche la formation de "pièces de monnaie". En outre, il réduit l'agrégation des plaquettes sans affecter significativement leur nombre.

Dans les études animales, il a été démontré que piracetam inhibe le spasme des vaisseaux sanguins et contrecarre diverses substances vasospalic.

Dans des études sur des volontaires sains piracetam réduit l'adhérence des érythrocytes à l'endothélium vasculaire et stimulé la production de prostacycline par un endothélium sain.

Pharmacocinétique

Succion. Après administration orale piracetam rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du piracétam est proche de 100%. Après une dose unique à la dose de 3,2 g, la concentration maximale (C_max) est de 84 μg / ml, après un apport répété de 3,2 mg 3 fois par jour - 115 μg / ml et est atteint après 1 heure dans le plasma sanguin et après 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit C_max de 17% et augmente le temps de sa réalisation (T_max) jusqu'à 1,5 heure. Chez les femmes atteintes de piracétam à une dose de 2,4 g C_max et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) est 30% plus élevée que celle des hommes.

Distribution. Le volume de distribution (V_ré) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux.

Métabolisme. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps.

Excrétion. La demi-vie (T_1/2) est de 4 à 5 heures du plasma sanguin et de 8,5 heures du liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80-100% du pyracetam est excrété par les reins inchangés par filtration glomérulaire. La clairance totale du piracétam chez les volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. T_1/2allongé avec une insuffisance rénale (avec CRF terminal - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Les indications:

Traitement symptomatique des troubles intellectuels-mnésiques en l'absence d'un diagnostic établi de démence.
Réduction des manifestations de la myoclonie corticale chez les patients sensibles au piracétam à la fois en monothérapie et dans le cadre d'un traitement complexe.
Afin de déterminer la sensibilité au pyracétam dans un cas particulier, un traitement d'essai peut être réalisé.

Contre-indications

Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
Horea Huntington;
Les troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC hémorragique);
Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
Enfants de moins de 3 ans

Soigneusement:

En raison de l'effet anti-agrégant, piracetam doit être administré avec prudence aux patients présentant des troubles hémorragiques graves, un risque de saignement, des troubles de l'hémostase; troubles cérébrovasculaires hémorragiques dans l'anamnèse; chez les patients avec des interventions chirurgicales, y compris des interventions dentaires; chez les patients prenant des anticoagulants et des agents antiplaquettaires, y compris de faibles doses d'aspirine; avec insuffisance rénale chronique (avec une clairance de la créatinine 20-80 ml / min).

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal. Pyracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. La concentration plasmatique du piracétam chez les nouveau-nés atteint 70 à 90% de celle de la mère. Pyracétam ne devrait pas être administré pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être abordée.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Pendant les repas ou à jeun, pressé avec du liquide.

Dans les troubles de la mémoire, les troubles intellectuels:

2,4 - 4,8 g / jour en 2-3 doses fractionnées.

Traitement de la myoclonie corticale:

Le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à une dose maximale de 24 g / jour en 2 ou 3 doses. Le traitement se poursuit pendant toute la durée de la maladie. Tous les six mois, il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les deux jours.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale:

La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC):

La clairance de la créatinine chez les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х КК_sérum (mg / ml)]

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Insuffisance rénale	CK (ml / min)	Régime de dosage
Norme	>80	la dose habituelle d'admission 2-4
Poids léger	50-79	2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses
Moyenne	30-49	1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées
Lourd	20-30	1/6 de la dose habituelle une fois
La dernière étape	<20	contre-indiqué

Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique:

Les patients présentant un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'un ajustement de la dose. Les patients présentant un dysfonctionnement des reins et un dosage hépatique sont réalisés selon le schéma (voir rubrique "Dosage chez les patients présentant une insuffisance rénale").

Effets secondaires:

Du système nerveux: désinhibition motrice, irritabilité, somnolence, dépression, asthénie, céphalée, insomnie, agitation, déséquilibre, ataxie, exacerbation de l'épilepsie, anxiété, hallucinations, confusion.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la gastralgie).

De la part du système reproducteur: augmentation du désir sexuel.

Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel.

Des organes de l'ouïe: le vertige.

De la peau: dermatite, démangeaisons, urticaire.

Réactions allergiques: angioedème, hypersensibilité, réactions anaphylactiques.

Surdosage:

Symptômes: diarrhée avec un mélange de sang, douleur dans l'abdomen.

Traitement: En cas de surdosage important, rincer l'estomac ou provoquer des vomissements. Il est recommandé d'effectuer une thérapie symptomatique, qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

Interaction:

La possibilité de changer la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du piracétam est excrété inchangé par les reins.

À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

Selon une étude publiée chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à une dose de 9,6 g / jour améliore l'efficacité des anticoagulants indirects (diminution plus prononcée du niveau d'agrégation plaquettaire, niveau de fibrinogène, facteurs de von Willebrand, viscosité du sang et du plasma par rapport à l'utilisation d'anticoagulants indirects uniquement).

In vitro piracetam Il n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450 telles que CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1 et 4A9 / 11 à des concentrations de 142, 426 et 1422 μg / ml. A une concentration de 1422 μg / ml, une légère inhibition du CYP2A6 (21%) et du SA4 / 5 (11%) a été notée, cependant le taux de Ki de ces deux isoenzymes est suffisant lorsque 1422 μg / ml sont dépassés, et donc métaboliques l'interaction avec d'autres médicaments est peu probable.

Admission piracetam à une dose de 20 g / jour pendant 4 semaines n'a pas changé la concentration maximale dans le sérum et la zone sous la courbe concentration-temps des médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, acide valproïque).

La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 200 mg, 400 mg.

Emballage:

Pour 5, 10 capsules dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50, 100 ou 120 capsules dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Un paquet de maille de contour ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 ou 12 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002415

Date d'enregistrement:02.04.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pyracétam (Piracetam)