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  • Forme de dosage: & nbsp

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire.

    Composition:

    Composition par 1 ml

    Substance active:

    Piracetam 200 mg 1 mg

    Excipients:

    Acétate de sodium trihydraté (acétate de sodium, acide acétique, 3-eau) - 1 mg, acide acétique dilué à 30% jusqu'à pH 5,6-5,8, eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.

    La description:

    Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent nootropique.
    ATX: & nbsp

    N.06.B.X.03   Pyracétam

    Pharmacodynamique:

    Le composant actif est piracetam, un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

    Les données disponibles indiquent que le principal mécanisme d'action du pyracétam n'est pas spécifique d'une cellule ou spécifique d'un organe.

    Le pyracétam se lie aux têtes polaires des phospholipides et forme des complexes mobiles du médicament-phospholipide. En conséquence, la structure à deux couches de la membrane cellulaire est restaurée et sa stabilité, qui à son tour conduit à la restauration de la structure tridimensionnelle des protéines membranaires et transmembranaires et à la restauration de leur fonction.

    Au niveau neuronal piracetam facilite divers types de transmission synaptique, ayant un effet prédominant sur la densité et l'activité des récepteurs postsynaptiques (données obtenues dans des études animales). Pyracétam améliore des fonctions telles que l'entraînement, la mémoire, l'attention et la conscience, sans avoir un effet sédatif ou psychostimulant.

    Les effets hémorhéologiques du pyracétam sont liés à son effet sur les érythrocytes, les plaquettes et la paroi des vaisseaux.

    Chez les patients atteints d'anémie falciforme piracetam augmente la capacité des érythrocytes à se déformer, réduit la viscosité du sang et empêche la formation de "pièces de monnaie". En outre, il réduit l'agrégation des plaquettes sans affecter significativement leur nombre.

    Dans les études animales, il a été démontré que piracetam inhibe le spasme des vaisseaux sanguins et contrecarre diverses substances vasospalic.

    Dans des études sur des volontaires sains piracetam réduit l'adhérence des érythrocytes à l'endothélium vasculaire et stimulé la production de prostacycline par un endothélium sain.

    Pharmacocinétique

    Le profil pharmacocinétique du pyracétam est linéaire et ne dépend pas du temps. Caractéristique de faible variabilité dans une large gamme de doses. La concentration constante dans le plasma est atteinte 3 jours après le début de la réception. Le volume de la distribution (Vd) est d'environ 0,6 l / kg. Pyracétam pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans les études animales, il a été constaté que piracetam s'accumule sélectivement dans les tissus du cortex cérébral, principalement dans les lobes frontal, pariétal et occipital, dans le cervelet et les noyaux basaux. Il ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin, il n'est pas métabolisé dans le corps. La demi-vie (T1/2) est de 4 à 5 heures du plasma sanguin et de 8,5 heures du liquide céphalo-rachidien. La demi-vie ne dépend pas de la voie d'administration. 80-100% de pyracetam est excrété par les reins inchangés par la filtration glomerular. La clairance totale de piracetam dans les volontaires sains est 80-90 ml / min. T1/2 allongé avec une insuffisance rénale (avec CRF terminal - jusqu'à 59 heures). La pharmacocinétique du pyracétam ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

    Les indications:

    Chez les adultes

    Traitement symptomatique du syndrome psycho-organique, en particulier chez les patients âgés, accompagné d'une diminution de la mémoire, vertiges, diminution de la concentration et de l'activité, changements d'humeur, troubles du comportement, troubles de la marche (ces symptômes peuvent être des signes précoces de maladies liées à l'âge comme la maladie d'Alzheimer et la démence sénile de type Alzheimer);

    Traitement des vertiges et des déséquilibres associés, à l'exception des vertiges vasomoteurs et psychogènes;

    Thérapie complexe et monothérapie de la myoclonie corticale;

    Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

    Enfants

    Prévention de la crise vasocclusive drépanocytaire.

    Contre-indications

    • Intolérance individuelle aux dérivés de piracétam ou de pyrrolidone, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
    • Agitation psychomotrice au moment de la prescription;
    • Horea Huntington;
    • Les troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC hémorragique);
    • Le stade final de l'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
    • Enfants de moins de 3 ans

    Soigneusement:

    Risque de saignement, violation de l'hémostase; troubles céphalorachidiens hémorragiques dans l'histoire, interventions chirurgicales (y compris les interventions dentaires étendues), chez les patients prenant des anticoagulants et antiagrégants, y compris de faibles doses d'aspirine, insuffisance rénale chronique (avec clairance de la créatinine 20-80 ml / min).

    Grossesse et allaitement:

    Des études contrôlées de l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet direct et indirect sur la grossesse, le développement de l'embryon, l'accouchement et le développement postnatal.

    Le piracétam pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel.La concentration du médicament chez les nouveau-nés atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Pyracétam ne devrait pas être administré pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, la question d'arrêter l'allaitement maternel devrait être adressée.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement. Par voie intramusculaire.

    L'administration parentérale de piracétam est prescrite lorsqu'il n'est pas possible d'utiliser les formes orales du médicament (perte de conscience, difficulté à avaler). L'administration intraveineuse est préférée.

    La perfusion intraveineuse d'une dose quotidienne est effectuée à l'aide d'un cathéter à débit constant pendant 24 heures par jour (par exemple, au stade initial du traitement avec une myoclonie sévère).

    La préparation préliminaire est diluée dans l'une des solutions de perfusion compatibles: Dextrose 5%, 10% ou 20%; Fructose 5%, 10%, 20%; Chlorure de sodium 0,9%; Dextran 40 10% (dans une solution de chlorure de sodium 0,9%); La solution de Ringer; Une solution de mannitol 20%.

    Le volume total de solution à administrer est déterminé en tenant compte des indications cliniques et de l'état du patient.

    L'administration intraveineuse bolus (par exemple, le traitement d'urgence de la crise de l'anémie falciforme) est effectuée pendant au moins 2 minutes, la dose quotidienne est ensuite divisée en plusieurs injections (2-4) à intervalles réguliers de sorte que la dose par injection ne dépasse pas 3 g.

    Par voie intramusculaire, le médicament est administré si l'introduction dans la veine est difficile ou si le patient est surexcité. Le volume de la solution administrée par voie intramusculaire ne peut dépasser 5 ml. La fréquence d'administration du médicament est similaire à celle de son administration intraveineuse ou orale.

    S'il y a une opportunité, ils passent à l'administration orale du médicament (voir les instructions pour l'utilisation médicale des formes appropriées de libération du médicament). La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de la maladie et en tenant compte de la dynamique des symptômes.

    Le traitement symptomatique du syndrome psycho-organique chronique - 2,4-4,8 g / jour.

    Traitement des vertiges et des troubles connexes de l'équilibre - 2,4-4,8 g / jour.

    Myoclonie corticale

    Le traitement commence avec une dose de 7,2 g / jour, tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à ce que la dose maximale de 24 g / jour soit atteinte. Le traitement se poursuit tout au long de la période de la maladie. Tous les 6 mois Il faut essayer de réduire la dose ou d'interrompre le traitement, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g / jour tous les 2 jours. En l'absence d'effet ou d'un léger effet thérapeutique, le traitement est interrompu.

    L'anémie falciforme

    La dose quotidienne préventive est de 160 mg / kg de poids corporel divisé en 4 doses égales. Pendant la crise - 300 mg / kg par voie intraveineuse, divisé en 4 doses égales.

    Posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale

    La dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC): La clairance de la créatinine chez l'homme peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

    CK (ml / min) = [140 - âge (années) х poids corporel (kg)]/[72 х ККsérum (mg / ml)]

    La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

    Insuffisance rénale

    CK (ml / min)

    Régime de dosage

    Norme

    >80

    dose habituelle

    Poids léger

    50-79

    2/3 de la dose habituelle en 2-3 doses

    Moyenne

    30-49

    1/3 de la dose habituelle en 2 doses divisées

    Lourd

    20-30

    1/6 de la dose habituelle une fois

    La dernière étape

    <20

    contre-indiqué

    Les patients âgés sont ajustés à la dose en présence d'insuffisance rénale, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état fonctionnel des reins.

    Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Les patients atteints d'un dysfonctionnement du foie n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Les patients avec la fonction diminuée des reins et du foie, le dosage est effectué selon le schéma (voir la section «Dosant aux patients avec la fonction rénale diminuée»).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et de la sphère mentale: désinhibition motrice, nervosité, irritabilité, somnolence, dépression, asthénie, céphalée, insomnie, agitation, déséquilibre, ataxie, hyperkinésie, exacerbation de l'épilepsie, anxiété, hallucinations, confusion.

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la gastralgie).

    Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel.

    Des organes de l'audition: Vertige.

    De la peau: dermatite, démangeaisons, urticaire, angioedème.

    Réactions allergiques: hypersensibilité, réactions anaphylactiques.

    Autres: douleur dans le domaine de l'injection, thrombophlébite, hyperthermie, hypotension (après administration intraveineuse)

    Surdosage:

    Symptômes: diarrhée avec un mélange de sang, douleur dans l'abdomen.

    Traitement: Une thérapie symptomatique est recommandée, ce qui peut inclure l'hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'efficacité de l'hémodialyse pour le piracétam est de 50-60%.

    Interaction:

    La possibilité de modifier la pharmacocinétique du piracétam sous l'influence d'autres médicaments est faible, car 90% du piracétam est excrété inchangé par les reins.

    À l'application simultanée avec les hormones de la glande thyroïde sont marqués les rapports sur la confusion de la conscience, l'irritabilité et la violation du rêve.

    Selon une étude publiée chez des patients atteints de thrombose veineuse récurrente piracetam à dose de 9,6 g / jour n'altère pas l'acénocoumarol, mais réduit significativement l'agrégation plaquettaire (diminution plus importante du taux d'agrégation plaquettaire, libération de β-tromboglobine, fibrinogène, facteur de von Willebrand, viscosité sanguine et plasma par rapport à en utilisant seulement des anticoagulants indirects).

    Le pyracétam n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450. L'interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable.

    La réception piracetam à la dose 20 g / jour pendant 4 semaines n'a pas modifié la concentration maximale dans le sérum et la zone sous la courbe "concentration - temps" patients épileptiques prenant des doses stables de médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, acide valproïque).

    La prise conjointe avec l'alcool n'a pas affecté la concentration de piracetam dans le sérum; la concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé avec l'ingestion de 1,6 g de piracétam.

    Instructions spéciales:

    Dans le traitement de la myoclonie corticale, l'interruption soudaine du traitement doit être évitée, car cela peut provoquer la reprise des crises.

    Dans le traitement de l'anémie falciforme, une dose de moins de 160 mg / kg ou un apport irrégulier du médicament peut provoquer une exacerbation de la maladie.

    Dans le traitement des patients sous régime hyponatrial, il est recommandé que la solution de piracétam à la dose de 2,4 g contienne 12 mg de sodium.

    Le traitement à long terme des patients âgés nécessite une surveillance régulière de la clairance de la créatinine, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

    Il pénètre dans l'appareil d'hémodialyse à travers les membranes filtrantes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 200 mg / ml.

    Emballage:

    5 ml en ampoules de verre neutre incolore de type I avec un anneau de rupture coloré ou avec un point coloré et une encoche ou sans une bague pliée, un point de couleur et une encoche.Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un bidimensionnel un code à barres, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique peuvent en outre être appliqués aux ampoules.

    5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 ampoules dans une forme préfabriquée (plateau) en carton avec des cellules pour la pose d'ampoules. Un ou deux carrés de contour ou des plateaux en carton, avec une instruction d'utilisation et un scarificateur ou un couteau, une ampoule ou sans scarificateur ou une ampoule de couteau dans un emballage en carton (faisceau).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002053
    Date d'enregistrement:16.04.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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