Betagistin wirkt hauptsächlich auf Histamin H1- und H3Rezeptoren des Innenohrs und vestibuläre Kerne des zentralen Nervensystems. Durch direkte agonistische Wirkung auf H1Rezeptoren der Gefäße des Innenohrs sowie indirekt durch Exposition gegenüber H3-Rezeptoren verbessert Mikrozirkulation und Durchlässigkeit der Kapillaren, normalisiert den Druck der Endolymphe im Labyrinth und Cochlea. Gleichzeitig Betagistin Erhöht den Blutfluss in der Arteria basilaris.
Hat eine ausgeprägte zentrale Wirkung als Inhibitor von H3Rezeptoren der Kerne des Vestibularnervs. Verbessert die Leitfähigkeit in den Neuronen der vestibulären Kerne auf der Ebene des Hirnstamms.
Die klinische Manifestation dieser Eigenschaften ist eine Abnahme der Häufigkeit und Intensität des Schwindels, eine Verringerung des Lärms in den Ohren und eine Verbesserung des Hörvermögens im Falle einer Abnahme desselben.