Betagistin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Medikament ist ein synthetisches Analogon von Histamin. Der Wirkungsmechanismus von Betagistin ist teilweise bekannt. Es gibt mehrere mögliche Hypothesen, die durch präklinische und klinische Daten bestätigt wurden:

1. Wirkung auf das histaminerge System

Partieller Agonist Histamin H₁Rezeptor-Antagonist und Histamin-H-Antagonist₃Rezeptoren der vestibulären Kerne des zentralen Nervensystems, hat wenig Aktivität in Bezug auf H₂Rezeptoren. Betagistin erhöht den Histaminstoffwechsel und seine Freisetzung durch Blockierung des präsynaptischen H₃-Rezeptoren und reduzieren die Menge an H₃Rezeptoren.

2. Erhöhter Blutfluss der Cochlearegion sowie des gesamten Gehirns

Nach präklinischen Studien Betagistin verbessert die Durchblutung in den vaskulären Stria des Innenohres durch Entspannung der präkapillären Sphinkter der Gefäße des Innenohres. Es wird auch gezeigt, dass Betagistin erhöht die Durchblutung des Gehirns beim Menschen.

3. Erleichterung des Prozesses der zentralen vestibulären Kompensation

Betagistin beschleunigt die Wiederherstellung der vestibulären Funktion bei Tieren nach einseitiger vestibulärer Neurektomie, beschleunigt und erleichtert die zentrale vestibuläre Kompensation aufgrund eines Antagonismus mit Histamin H₃Rezeptoren.

Die Erholungszeit nach vestibulärer Neurektomie bei Menschen mit Betahistin ist ebenfalls reduziert.

4. Anregung von Neuronen in den vestibulären Kernen

Es reduziert dosisabhängig die Bildung von Aktionspotentialen in den Neuronen der lateralen und medialen vestibulären Kerne.

Pharmakodynamische Eigenschaften, die bei Tieren gefunden werden, liefern eine positive therapeutische Wirkung von Betahistin im vestibulären System.

Die Wirksamkeit von Betahistin wurde bei Patienten mit vestibulärem Schwindel und Menier-Syndrom nachgewiesen, die sich in einer Abnahme der Schwere und Häufigkeit von Schwindel manifestierten.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Einnahme Betagistin schnell und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Nach der Resorption wird das Arzneimittel schnell und fast vollständig zu einem Metaboliten von 2-Pyridylessigsäure metabolisiert. Die Konzentration von Betagistin im Blutplasma ist sehr niedrig. Daher basieren pharmakokinetische Analysen auf der Messung der Konzentration des Metaboliten von 2-Pyridylessigsäure in Plasma und Urin. Wenn Sie die Droge mit dem Essen C nehmen_max Betahistin im Blut ist niedriger als bei nüchternem Magen. Die Gesamtabsorption von Betahistin ist jedoch in beiden Fällen die gleiche, was darauf hinweist, dass das Essen nur die Absorption von Betahistin verlangsamt.

Verteilung

Die Bindung von Betahistin an Plasmaproteine beträgt weniger als 5%.

Stoffwechsel

Nach dem Absaugen Betagistin schnell und fast vollständig zu einem Metaboliten von 2-Pyridylessigsäure metabolisiert (der keine pharmakologische Aktivität hat). C_max 2-Pyridylessigsäure im Blutplasma (oder Urin) wird 1 h nach der Verabreichung erreicht. Die Halbwertszeit beträgt ca. 3,5 Stunden.

Ausscheidung

2-Pyridylessigsäure wird schnell im Urin ausgeschieden. Wenn das Medikament in einer Dosis von 8-48 mg eingenommen wird, werden etwa 85% der Anfangsdosis im Urin gefunden. Die Ausscheidung von Betagistin durch die Nieren oder durch den Darm ist vernachlässigbar.

Linearität

Die Eliminationsrate bleibt konstant bei 8-48 mg oraler Aufnahme, was auf die Linearität der Pharmakokinetik von Betahistin hinweist und darauf hindeutet, dass der involvierte Stoffwechselweg ungesättigt bleibt.

Indikationen:

Meniere-Syndrom, gekennzeichnet durch die folgenden Hauptsymptome: Schwindel (begleitet von Übelkeit, Erbrechen); Hörverlust (Hörverlust); Lärm in den Ohren.

Symptomatische Behandlung des Gleichgewichtsschwindels.

ICD-10

VIII.H80-H83.H81 Verletzungen der vestibulären Funktion

VIII.H80-H83.H81.0 Morbus Menière

VIII.H80-H83.H81.3 Andere periphere Schwindel

VIII.H90-H95.H93.0 Degenerative und vaskuläre Erkrankungen des Ohres

VIII.H90-H95.H93.1 Lärm in den Ohren (subjektiv)

Kontraindikationen:

Phäochromozytom; Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Betagistin wird aufgrund unzureichender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.

Vorsichtig:

VON Vorsicht und unter enger Aufsicht des Arztes sollte ernannt werden Patienten mit Bronchialasthma, Ulcus pepticum des Magens und / oder Zwölffingerdarm.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die verfügbaren Daten zur Anwendung von Betagistin bei Schwangeren reichen nicht aus. Das potentielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Betagistin sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, außer in Fällen der absoluten Notwendigkeit.

Es ist nicht bekannt, ob Betagistin mit Muttermilch. Verschreiben Sie das Medikament nicht während des Stillens. Die Frage der Verschreibung der Mutter sollte nur nach dem Vergleich der Vorteile des Stillens mit dem potentiellen Risiko für einen Säugling gestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird während des Essens verschrieben. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Reaktion auf die Behandlung ausgewählt werden.

Zum von Erwachsenen Die Dosis beträgt 24-48 mg pro Tag.

Eine Besserung wird manchmal erst nach mehreren Behandlungswochen und einer stabilen therapeutischen Wirkung - nach mehreren Monaten Behandlung - beobachtet. Es gibt Hinweise darauf, dass die Verabreichung des Medikaments zu Beginn der Krankheit sein Fortschreiten und / oder Hörverlust in späteren Stadien verhindert.

Trotz der begrenzten Daten aus klinischen Studien deuten umfangreiche Erfahrungen nach der Markteinführung darauf hin, dass die Dosisanpassung in ältere Patienten nicht benötigt.

Spezielle klinische Studien in Patienten mit Nieren- und / oder Leberversagen wurden nicht durchgeführt, die Erfahrung nach der Registrierung gibt jedoch Anlass zur Annahme, dass eine Dosisanpassung in dieser Patientengruppe nicht erforderlich ist.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: oft (von ≥ 1/100 bis <1/10) - Übelkeit und Verdauungsstörungen.

Aus dem Nervensystem: oft Kopfschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: mäßig ausgeprägt - Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen, Blähungen. In der Regel verschwinden diese Effekte in der Regel nach der Einnahme des Medikaments gleichzeitig mit der Nahrung oder nach der Senkung der Dosis.

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, anaphylaktische Reaktion.

Überdosis:

Es gibt mehrere Fälle von Überdosierung.

Symptome: Bei einigen Patienten wurden leichte bis mäßige Übelkeit, Benommenheit und Bauchschmerzen beobachtet, nachdem das Medikament in Dosierungen bis zu 640 mg eingenommen worden war. Schwerere Komplikationen (Krämpfe, kardiopulmonale Komplikationen) wurden bei der absichtlichen Verwendung von Beta-Histidin in erhöhten Dosen beobachtet, insbesondere in Kombination mit einer Überdosis anderer Arzneimittel.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Forschung in vivomit dem Ziel, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu untersuchen, wurden nicht durchgeführt.

Basierend auf den Daten in vitroEs kann angenommen werden, dass es keine Hemmung der Aktivität von Cytochrom P450 Isoenzymen gibt in vivO.

Daten in vitro zeigten eine Hemmung des Beta-Histidin-Metabolismus durch Medikamente, die hemmen MAOeinschließlich MAO des Subtyps B (zB Selegilin). Bei gleichzeitiger Anwendung von Betagistin und MAO-Hemmern (einschließlich MAO-B) ist Vorsicht geboten.

Betagistin ist ein Analogon von Histamin, die Interaktion von Betahistin mit H-Blockern₁-gistaminovyh Rezeptoren können theoretisch die Wirksamkeit eines dieser Medikamente beeinflussen.

Der Patient sollte den Arzt über die Einnahme von Medikamenten jetzt oder in der jüngsten Vergangenheit informieren.

Spezielle Anweisungen:

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Betagystin beeinflusst oder beeinflusst die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Arbeiten mit Maschinen nicht oder nur geringfügig. In klinischen Studien wurden unerwünschte Reaktionen, die diese Fähigkeit beeinträchtigen könnten, nicht identifiziert.

Anleitung

Betagistin (Betahistinum)