Ibuprofen.
Die Resorption ist hoch, schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach der Einnahme beträgt etwa 1-2 Stunden. Der Zusammenhang mit Blutplasmaproteinen beträgt mehr als 90%. Halbwertzeit (T1 / 2) - ca. 2 Stunden Dringt langsam in die Gelenkhöhle ein, reichert sich in der Synovialflüssigkeit an und erzeugt dort höhere Konzentrationen als im Blutplasma. Nach der Absorption werden etwa 60% der pharmakologisch inaktiven R-Form langsam in eine aktive S-Form umgewandelt. Dem Stoffwechsel ausgesetzt. Mehr als 90% werden über die Nieren ausgeschieden (unverändert nicht mehr als 1%) und in geringerem Maße durch Galle in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten.
Paracetamol.
Die Absorption ist hoch, die Assoziation mit Plasmaproteinen beträgt weniger als 10% und steigt leicht mit einer Überdosierung. Sulfat- und Glucuronid-Metaboliten binden nicht einmal in relativ hohen Konzentrationen an Plasmaproteine. Der Wert von Cmax beträgt 5-20 μg / ml, TCmax beträgt 0,5-2 Stunden. Es ist gleichmäßig im flüssigen Medium des Körpers verteilt. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein.
Etwa 90-95% des Paracetamols werden in der Leber metabolisiert, wobei inaktive Konjugate mit Glucuronsäure (60%), Taurin (35%) und Cystein (3%) sowie einer kleinen Menge hydroxylierter und deacetylierter Konjugate gebildet werden Metaboliten. Ein kleiner Teil der Präparation wird durch mikrosomale Enzyme unter Bildung von hochaktivem N-Acetyl-1-benzochinonimin, das an die Sulfhydrylgruppen von Glutathion bindet, hydroxyliert. Wenn die Glutathionvorräte in der Leber (mit einer Überdosis) depletiert werden, können Enzymsysteme von Hepatozyten blockiert werden, was zur Entwicklung ihrer Nekrose führt.
T1 / 2 - 2-3 Stunden. Bei Patienten mit Leberzirrhose steigt T1 / 2 leicht an. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und T1 / 2 steigt. Es wird über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuronid- und Sulfatkonjugaten (weniger als 5% in unveränderter Form). Muttermilch durchdringt weniger als 1% der verabreichten Paracetamol-Dosis.Bei Kindern ist die Fähigkeit, Konjugate mit Glucuronsäure zu bilden, geringer als bei Erwachsenen.