Isosorbidmononitrat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 105,07 mg oder 205,33 mg, mikrokristalline Cellulose 16,00 mg oder 47,60 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) 0,8 mg oder 10,2 mg, Talkum 3,20 mg oder 6, 80 mg, Magnesiumstearat -1,60 mg oder 3,40 mg.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem grauen Farbton, rund, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung (für eine Dosierung von 20 mg) oder weiße oder weiße Tabletten mit einem grauen Farbton, rund, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko (für eine Dosierung von 40 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator - Nitrat

ATX: & nbsp;

C.01.D.A.14 Isosorbidmononitrat

Pharmakodynamik:

Peripherer Vasodilatator mit überwiegender Wirkung auf venöse Gefäße. Hat gefäßerweiternde und antianginöse Wirkung.

Wirkt auf molekularer Ebene aufgrund der Bildung von Stickstoffmonoxid (NO) und zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), eine Abnahme des Kalziumgehalts in glatten Muskelzellen.

Reduziert die Vorlast (durch die Erweiterung der peripheren Venen) und Postnagruzku (aufgrund einer Abnahme der gesamten peripheren Gefäßwiderstand), reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, erweitert die Koronararterien und verbessert die koronare Durchblutung, fördert ihre Umverteilung in ischämischen Bereichen, reduziert das endgültige diastolische Volumen des linken Ventrikels und reduziert die systolische Spannung seiner Wände. Erhöht die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität von Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK), reduziert den Druck in einem kleinen Kreislauf, trägt zur Regression der Symptome mit Lungenödem bei.

Isosorbidmononitrat bewirkt eine Entspannung der Muskulatur der Bronchien, der Harnwege, der Gallenmuskeln, der Gallenwege und der Speiseröhre sowie des Dünn- und Dickdarms einschließlich der Schließmuskeln.

Beim Verschlucken von Isosorbidmononitrat manifestiert sich der antianginöse Effekt nach 30 Minuten und dauert 2-6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme schnell und vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit reicht von 90 bis 100%. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach ca. 1-1,5 Stunden erreicht. Die therapeutische Konzentration von Isosorbidmononitrat im Blut ist nach 30 Minuten erreicht und beträgt 250 ng / ml, während der 4. Stunde - 414 ng / ml, während der 12. Stunde - 199 ng / ml (dh der Konzentrationsabfall ist langsam). Isosorbidmononitrat fast vollständig in der Leber metabolisiert, ist nicht der Wirkung der "primären Übertragung" durch die Leber ausgesetzt.Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Isosorbidmononitrat wird von den Nieren fast ausschließlich in Form von Metaboliten ausgeschieden. Ungefähr 2% werden unverändert angezeigt. Die renale Clearance beträgt 1,8 l / min. Die Halbwertszeit beträgt 4-5 Stunden.

Der Mangel an Leber- und Nierenfunktion hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des Medikaments. Die Effizienz variiert je nach individueller Empfindlichkeit.

Die Entwicklung von Toleranz, sowie Kreuztoleranz mit anderen Nitrocompounds in Langzeitbehandlung mit hohen Dosen von Isosorbidmononitrat wird beschrieben. Um eine Abnahme oder einen Verlust der Wirksamkeit zu verhindern, sollte eine kontinuierliche Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels vermieden werden.

Indikationen:Die Prophylaxe der Attacken der stabilen Angina pectoris, einschließlich in der Zeit nach dem Infarkt; chronische Herzinsuffizienz (Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Pübermäßige Empfindlichkeit gegenüber organischen Nitraten oder anderen Komponenten des Arzneimittels;

- akute Durchblutungsstörungen (Schock, Gefäßkollaps);

- akuter Myokardinfarkt mit schwerer arterieller Hypotonie;

- kardiogener Schock, wenn ein ausreichend hoher enddiastolischer Druck im linken Ventrikel nicht durch intraaortale Gegenpulsation oder durch Verabreichung von Mitteln, die eine positiv inotrope Wirkung haben, erreicht wird;

- toxisches Lungenödem;

- Anämie (schwere Form);

- schwere Aorten- und Mitralstenose, schwere Hypovolämie;

- schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck (BP) weniger als 90 mm Hg, diastolischer Blutdruck weniger als 60 mm Hg);

- gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil, da sie die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten potenzieren;

- hypertrophe Kardiomyopathie;

- konstriktive Perikarditis;

- Herztamponade;

- hämorrhagischer Schlaganfall;

- erbliche Intoleranz gegenüber Galaktose, ein Mangel an Laktase oder ein Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

- Niedriger Fülldruck bei akutem Myokardinfarkt, linksventrikuläre Insuffizienz. Den systolischen Blutdruck nicht unter 90 mm Hg senken. p.

- Aorten- und / oder Mitralstenose;

- Neigung zu orthostatischen Reaktionen der Gefäßregulation;

- mit Engwinkelglaukom (Risiko für erhöhten Augeninnendruck);

- schwere Niereninsuffizienz;

- mit Leberinsuffizienz (Risiko der Entwicklung von Methämoglobinämie);

- Hypothyreose;

- Krankheiten, die von erhöhtem intrakranialem Druck begleitet werden;

- vor kurzem erlitten Schädel-Hirn-Trauma;

- Mangelernährung und Mangelernährung.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, unter Versuchsbedingungen hatten die Tiere keine negativen Auswirkungen auf den Fötus (teratogene Wirkung). Es gibt keine zuverlässigen klinischen Daten, die die Sicherheit der Anwendung von Isosorbidmononitrat beim Menschen bestätigen.

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus und das Kind übersteigt.

Während der Schwangerschaft Isosorbidmononitrat sollte nur nach Anweisung eines Arztes verwendet werden.

Wenn es notwendig ist, Isosorbidmononitrat zu verwenden, sollte stillende Mutter das Stillen beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Bevor Sie das Medikament verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.Innerhalb, nach dem Essen ohne zu kauen, Waschen mit Wasser.

Häufigkeit der Aufnahme und Dauer der Behandlung sind individuell festgelegt.

Es ist ratsam, die Therapie mit 10 mg zu beginnen (in diesem Fall können Sie% anderer Isosorbidmononitrat-Präparate in einer 20 mg-Dosisform mit einem Risiko verwenden) oder 20 mg zweimal täglich. Dann erhöhen Sie allmählich die Dosis bis zu 20-40 Milligramme pro Aufnahme 2-3 Male pro Tag mit einem Intervall von 7-8 Stunden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 120 mg.

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Es sollte vermieden werden abruptes Absetzen des Medikaments (Dosis schrittweise reduzieren).

Wenn Sie die Einnahme einer Einzeldosis versäumt haben, nehmen Sie beim nächsten Mal nicht die doppelte Dosis ein, sondern halten Sie sich weiterhin an das vorgeschriebene Behandlungsschema.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen sind mit einer Häufigkeitsverteilung und Organsystemen gegeben. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wurde wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥ 10%), häufig (≥ 1%, <10%), selten (≥ 0,1%, <1%) und sehr selten (<0,01%).

Aus dem Nervensystem: sehr oft: ein "Nitrat" -Kopfschmerz, der bei Fortsetzung der Therapie meist mehrere Tage anhält; oft: Steifheit, Benommenheit, verschwommenes Sehen, verminderte Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (besonders zu Beginn der Behandlung).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft: nach der ersten Dosis oder nach Erhöhung der Dosis des Medikaments kann eine Verringerung des Blutdrucks und / oder die Entwicklung von orthostatischen Hypotonie, die von Tachykardie, Lethargie, Schwindel, Unwohlsein, Blässe, etc. begleitet werden kann. Gelegentlich:. bei schwerer Hypotonie kann Angina erhöhen (paradoxe Reaktion auf Nitrate) und / oder schwere paradoxe Bradykardie, Kollaps, synkopale Bedingungen; Methämoglobinämie (mit Langzeitbehandlung), Fälle von kollabierten Zuständen, manchmal mit Bradyarrhythmie und Synkope, wurden festgestellt.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten: Übelkeit, Erbrechen, leichtes Brennen der Zunge, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten: Hautallergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag), Rötung der Gesichtshaut; sehr selten: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis.

Andere: Schwitzen, erhöhte Katecholaminkonzentrationen und Vanillin-Bernsteinsäure im Urin.

Längerer Gebrauch des Arzneimittels kann zu vorübergehender Hypoxämie aufgrund der relativen Umverteilung des Blutflusses in hypoventilierte Alveolarbereiche führen (bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit - kann zu Myokardhypoxie führen).

Überdosis:

Symptome: Abnahme des Blutdrucks bei orthostatischer Dysregulation, Reflextachykardie und Kopfschmerzen. Kann Schwäche, Schwindel, "Gezeiten" von Hitze, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auftreten.

Bei hohen Dosen (20 mg / kg Körpergewicht) sollte Methämoglobinämie, Zyanose, Dyspnoe und Tachypnoe durch die Bildung von Nitritionen als Folge des Metabolismus von Isosorbidmononitrat erwartet werden.

Sehr hohe Dosen können bei Auftreten von zerebralen Symptomen zu einem Anstieg des intrakraniellen Drucks führen.

Bei chronischer Überdosierung ist eine Erhöhung des Methämoglobinspiegels möglich, obwohl die klinische Bedeutung noch nicht gesichert ist.

BehandlungZusätzlich zu allgemeinen Empfehlungen, wie Magenspülung und Platzierung des Patienten in einer horizontalen Position mit erhobenen Beinen, sollten die wichtigsten Indikatoren der Vitalfunktionen überwacht und gegebenenfalls angepasst werden. Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie und / oder Schock sollten mit einem Volumen zirkulierenden Blutes ergänzt werden; In Ausnahmefällen zur Verbesserung der Blutzirkulation ist es möglich, Infusionen von Noradrenalin (Noradrenalin) und / oder Dopamin durchzuführen. Die Einführung von Epinephrin (Adrenalin) und verwandten Verbindungen ist kontraindiziert. Je nach Schweregrad werden bei Methämoglobinämie folgende Gegenmittel eingesetzt:

1. Ascorbinsäure: 1 g im Inneren oder in Form von Natriumsalz intravenös;

2. Oxygenotherapie, Hämodialyse, Austausch Bluttransfusion.

Interaktion:

In Verbindung mit anderen Vasodilatatoren, Antihypertensiva, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern, Betablockern, langsamen Calciumkanalblockern (BCCs), Diuretika, Antipsychotika (Antipsychotika) oder trizyklischen Antidepressiva, mit Phosphodiesterase-5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil, sowie mit Ethanol, ist es möglich, die antihypertensive Wirkung des Arzneimittels zu erhöhen Isosorbidmononitrat. Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel und reduzieren die Konzentration von Isosorbidmononitrat im Blut.

Verringert die Wirkung von Vasopressoren.

In Kombination mit Amiodaron, Propranolol, BCCK (Verapamil, Nifedipin, etc.) ist es möglich, die antianginöse Wirkung zu erhöhen.

Unter dem Einfluss von Beta-Adrenostimulantien, Alpha-Adrenoblockern (Dihydroergotamin, etc.), ist es möglich, die antianginöse Wirkung (Tachykardie und übermäßige Blutdrucksenkung) zu reduzieren.

In Kombination mit M-Holinoblokatorami (Atropin und andere) erhöht die Wahrscheinlichkeit von erhöhtem Augeninnendruck.

Adsorbentien, adstringierende und hüllende Arzneimittel verringern die Resorption von Isosorbidmononitrat aus dem Magen-Darm-Trakt.

Die therapeutische Wirkung von Noradrenalin (Noradrenalin) nimmt bei gleichzeitiger Einnahme mit Nitrocompounds ab.

Sapropterin ist ein Coenzym der Stickstoffmonoxid-Synthetase. Es ist ratsam, bei der Anwendung von Saprotherin mit allen Vasodilatatoren, die mit Stickstoffmonoxid assoziiert sind, Vorsicht walten zu lassen, einschließlich klassischer Stickoxid-Donatoren (z. B. Nitroglycerin, IsosorbiddinitratIsosorbidmononitrat, Natriumnitroprussid, Molsidomin), Inhibitoren von Phosphodiesterase-5 und Minoxidil.

Spezielle Anweisungen:

Isosorbidmononitrat sollte nicht verwendet werden, um akute Angina-Anfälle und akuten Myokardinfarkt zu stoppen!

Während der Zeit der Therapie ist es notwendig, Blutdruck und Herzfrequenz zu überwachen.

Es sollte vermieden werden abruptes Absetzen des Medikaments (Dosis schrittweise reduzieren). Es ist möglich, eine Toleranz gegenüber Isosorbidmononitrat oder eine Kreuztoleranz gegenüber anderen Nitroverbindungen zu entwickeln (eine Verringerung der Wirksamkeit des Arzneimittels aufgrund der vorherigen Verwendung anderer Nitrocompounds). Um die Entwicklung einer Toleranz gegenüber der Wirkung von Isosorbidmononitrat zu verhindern, sollte dessen kontinuierliche Einnahme in hohen Dosen vermieden werden.

Auch bei der ersten Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit Kreislauflabilität (Kreislaufinsuffizienz) können Symptome eines akuten Kreislaufversagens auftreten (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen" von der Seite des Nerven- und Herz-Kreislauf-Systems). "Nitrat" -Kopfschmerzen können weitgehend verhindert werden, wenn zu Beginn der Therapie genommen wird Isosorbidmononitrat in einer Dosis von 10 mg (in diesem Fall können Sie 1/2 andere Zubereitungen von Isosorbidmononitrat in einer 20 mg-Dosisform mit einem Risiko) oder 20 mg morgens und abends verwenden. Während der Behandlung mit dem Medikament sollte von der Verwendung von Ethanol ausgeschlossen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die eine schnelle psychomotorische Reaktion erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 20 mg und 40 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Für 1, 2, 3 oder 5 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002349

Datum der Registrierung:21.01.2014

Haltbarkeitsdatum:21.01.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOKOM, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Isosorbidmononitrat (Isosorbidmononitrat)