Oreta - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Shell-Zusammensetzung: Opadray gelb (Hypromellose-2910 (6 sP) - 60,00%, Titandioxid (E171) - 14,11%, Macrogol-3350 - 10,00%, Eisenfarbstoffoxidgelb (E172) - 10,89%, Talkum - 5,00%) - 2,5 mg.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, dunkelgelb, dicht "LASSEN" auf der einen Seite und "2.5" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Östrogensynthesehemmer

ATX: & nbsp;

L.02.B.G.04 Letrozol

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

Pharmakodynamik:

Letrozol hemmt selektiv Aromatase (ein Enzym für die Synthese von Östrogenen) hoch kompetitive Bindung mit der Untereinheit dieses Enzyms - Häm Cytochrom P450. Es blockiert die Synthese von Östrogenen sowohl im peripheren als auch im Tumor Gewebe.

Bei postmenopausalen Frauen bilden sich vor allem Östrogene mit das Aromatase - Enzym, das in der Nebenniere synthetisiertes Androgen umwandelt (vor allem Androstendion und Androgen Testosteron) in Estron und Estradiol.

Die tägliche Einnahme von Letrozol führt zu einer Abnahme der Konzentration von Estradiol, Estron und Estronsulfat im Blutplasma bei 75-95% des ursprünglichen Gehalts. Versagen der Synthese Steroidhormone in der Nebenniere werden nicht beobachtet. Die Unterdrückung der Synthese von Östrogenen wird während der gesamten Behandlung aufrechterhalten.

Blockade Die Biosynthese von Östrogenen führt nicht zur Ansammlung von Androgenen, die Vorläufer von Östrogenen sind. Patienten, die erhalten haben Letrozol, gab es keine Veränderungen in den Konzentrationen von Luteinisierenden und follikelstimulierenden Hormonen in Plasma, sowie es gab keine Veränderung der Schilddrüsenfunktion.

Pharmakokinetik:

Letrozol wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert, im Durchschnitt beträgt die Bioverfügbarkeit 99,9%. Nahrung verringert leicht die Absorptionsrate, hat jedoch keine klinische Bedeutung Letrozol kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Die Verbindung zwischen Letrozol und Plasmaproteinen beträgt ca. 60% (hauptsächlich mit Albumin - 55%). Die Gleichgewichtskonzentration wird während 2-6 Wochen täglicher Einnahme einer täglichen Dosis von 2,5 mg erreicht. Die Pharmakokinetik ist nichtlinear. Kumulation mit Langzeitanwendung ist nicht angegeben.

Letrozol wird größtenteils durch Isozyme metabolisiert CYP3EIN4 und CYP2EIN6, mit der Bildung einer pharmakologisch inaktiven Carbinolverbindung.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in Form von Metaboliten, in geringerem Ausmaß - durch den Darm ausgeschieden. Halbwertzeit (T_1/2) ist 48 Stunden. Es wird mittels Hämodialyse aus dem Plasma ausgeschieden.

Die pharmakokinetischen Parameter von Letrozol hängen nicht vom Alter des Patienten ab. Bei Niereninsuffizienz ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Mit einer leichten Verletzung der Leberfunktion (Kind-Pugh B) Mittelwerte AUC (Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit"), obwohl um 37% höher, aber bleiben in dem Bereich der Werte, die bei Personen ohne Verletzungen der Leberfunktion beobachtet werden. Bei Patienten mit Leberzirrhose und schwerer Beeinträchtigung ihrer Funktion AUC erhöht sich um 95% und T_1/2 auf 187%. Angesichts der guten Verträglichkeit hoher Dosen des Medikaments (5-10 mg / Tag) beim In diesen Fällen muss die Letrozoldosis nicht geändert werden.

Indikationen:

- Frühe Stadien von Brustkrebs, von denen Zellen Rezeptoren für Hormone haben, bei postmenopausalen Frauen, als adjuvante Therapie;

- frühen Stadien von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen nach Abschluss der Standard Adjuvans Tamoxifen Therapie in Qualität der erweiterten adjuvanten Therapie;

- häufige hormonabhängige Krebsformen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen (First-Line-Therapie);

- häufige Formen von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen (natürlich oder künstlich induziert); die vorherige Therapie mit Antiöstrogenen erhalten.

Kontraindikationen:

Erhöht Empfindlichkeit gegenüber Letrozol oder einer anderen Komponente des Arzneimittels.

Endokriner Status, charakteristisch für die prämenopausale Periode.

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Bei schweren Leber- und Nierenverletzungen (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) sollte vor der Letrozol-Verabredung das Verhältnis zwischen dem potenziellen Risiko sorgfältig abgewogen werden und die erwartete Wirkung der Behandlung.

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (Darreichungsform enthält Laktose).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die empfohlene Dosis von Letrozol beträgt 2,5 mg einmal täglich, täglich und für lange Zeit. Wenn Anzeichen für eine Krankheitsprogression auftreten, sollte Letrozol abgesetzt werden.

Bei älteren Patienten ist eine Dosiskorrektur von Letrozol nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) ≥10 ml / min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Dennoch sollten Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen unter ständiger Aufsicht stehen.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft - ≥10%, oft - ≥1-10%, manchmal - ≥ 0,1% - <1%, selten - ≥0,01-0,1%, sehr selten - <0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.

Auf Seiten des Verdauungssystems: oft - Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Durchfall; manchmal - Schmerzen in der Bauchregion, Stomatitis, trockener Mund, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen; sehr selten - Hepatitis.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwäche, Depression, Reizbarkeit; manchmal - Nervosität, Hypästhesie, Angst, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Dysästhesie; selten - Hyperästhesie.

Aus dem hämopoetischen System und Lymphsystem: manchmal - die Leukopenie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: manchmal - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, tiefe und oberflächliche Venenthrombophlebitis, erhöhter Blutdruck (BP), Angina pectoris, Myokardinfarkt, Herzversagen; selten - Lungenembolie, Thrombose der Arterien, zerebrale Durchblutungsstörungen.

Aus dem Atmungssystem: manchmal - Atemnot, Husten.

Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: häufig - Alopezie, vermehrtes Schwitzen, Hautausschlag (erythematös, makulopapulös, vesikulär, Psoriasis-ähnlich); manchmal - juckende Haut, trockene Haut, Urtikaria; selten - Angioödem, anaphylaktische Reaktionen, Lyell-Syndrom, Stephen-Johnson-Syndrom.

Vom Muskel-Skelett-System: sehr oft - Arthralgie; oft - Myalgie, Ossalgie, Osteoporose, Knochenbrüche; manchmal - Arthritis.

Von den Sinnesorganen: manchmal - Katarakt, Augenreizung, "Beschlagen" Sicht, eine Verletzung des Geschmacks.

Von der Seite des Harnsystems: manchmal - häufiges Wasserlassen.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: manchmal - Schmerzen in den Milchdrüsen, vaginale Blutungen, Ausfluss, Trockenheit der Vagina.

Andere: sehr oft - paroxysmale Empfindungen von Hitze ("Hitzewallungen"), oft - erhöhte Müdigkeit, Asthenie, allgemeines Unwohlsein, periphere Ödeme, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, erhöhter Appetit; manchmal - Durst, Gewichtsverlust, Schmerzen in den Tumorknoten, Harnwegsinfektion; selten - ein Fieberzustand.

Überdosis:

Wenn Oreta überdosiert, kann es ähnliche Symptome wie die Nebenwirkung der Droge entwickeln. Spezifische Behandlungen für Überdosierung sind nicht bekannt.

Symptomatische und unterstützende Therapie ist indiziert.

Interaktion:

Klinische Anwendungserfahrung Letrozol in Kombinationen mit anderen Antitumorwirkstoffen sind derzeit nicht verfügbar.

Nach den Forschungsergebnissen im vitro, Letrozol unterdrückt die Aktivität von Cytochrom-P450-Isoenzymen - CYP2EIN6 und CYP2C19 (Letzteres ist mäßig). Bei der Entscheidung über die Wichtigkeit dieser Daten für Kliniken Es ist notwendig, dieses Isoenzym zu berücksichtigen CYP2EIN6 spielt keine bedeutende Rolle im Metabolismus von Drogen. In Experimenten im vitro Es wurde gezeigt, dass Letrozol, in Konzentrationen 100 mal höher als das Gleichgewicht Plasma, hat nicht die Fähigkeit, den Metabolismus von Diazepam (ein Substrat für CYP2C19). Somit klinisch signifikante Interaktionen von Isoenzym CYP2C19 unwahrscheinlich. Dennoch sollte bei der gemeinsamen Anwendung von Letrozol und Arzneimitteln, die hauptsächlich unter Beteiligung der oben genannten Isoenzyme metabolisiert werden, Vorsicht geboten sein und mit einem engen therapeutischen Index.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollten ständig überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige der Nebenwirkungen des Medikaments, wie allgemeine Schwäche und Schwindel, können die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die Konzentration und schnelle Reaktionen erfordern. In diesem Zusammenhang ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und Maschinen geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmbeschichtet, 2,5 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in PVC / PVDC / Aluminium Blister. 3 Blister pro Packung Karton mit Gebrauchsanleitung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001062

Datum der Registrierung:27.10.2011 / 20.12.2012

Haltbarkeitsdatum:27.10.2016

Datum der Stornierung:2016-10-27

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Oreta® (Oreta®)