Rifampicin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:Jede Ampulle enthält: Wirkstoff: Rifampicin (bezogen auf 100% Substanz) - 150 mg; Hilfsstoffe: Ascorbinsäure - 15 mg, Natriumsulfit - 3 mg.

Beschreibung:

lyophilisiertes Pulver oder poröse Masse von rötlich-brauner oder bräunlich-roter Farbe, geruchlos. Empfindlich gegenüber Licht, Feuchtigkeit und Luft.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Rifamycin.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.02 Rifampicin

Pharmakodynamik:

Rifampicin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Spektrum antimikrobieller Aktivität aus der Gruppe der Rifamycine (Ansamycine). Es ist bakterizid. Es unterbricht die Synthese von RNA in einer Bakterienzelle durch Hemmung der DNA-abhängigen RNA-Polymerase. Hoch aktiv gegen Mycobacterium tuberculosis, ist ein First-Line-Tuberkulose-Medikament.

Es wirkt gegen grampositive Bakterien (Staphylococcus spp, einschließlich polyresistente Stämme, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Und einige gramnegative Bakterien (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila) ). Es wirkt gegen Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Es wirkt nicht auf Pilze. Rifampicin Unterdrückung der Entwicklung von Tollwut-Enzephalitis.

Die Resistenz gegen Rifampicin entwickelt sich schnell. Eine Kreuzresistenz mit anderen antibakteriellen Arzneimitteln (mit Ausnahme der anderen Rifamycine) wurde nicht festgestellt.

Pharmakokinetik:

Bei intravenöser Tropfinfusion wird die maximale Konzentration von Rifampicin am Ende der Infusion beobachtet. Auf therapeutischer Ebene wird die Konzentration des Arzneimittels für die Einnahme und intravenöse Verabreichung für hochempfindliche Pathogene innerhalb von 24 Stunden für 8 bis 12 Stunden aufrechterhalten. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 84-91%.

Schnell auf Organe und Gewebe verteilt (die höchste Konzentration in Leber und Nieren), dringt in das Knochengewebe die Konzentration im Speichel ein - 20% des Plasmas. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1,6 l / kg - bei Erwachsenen und 1,1 l / kg - bei Kindern. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt nur bei einer Entzündung der Hirnhäute. Durchdringt die Plazenta (Konzentration im fetalen Plasma - 33% der Konzentration im mütterlichen Plasma) und wird in die Muttermilch ausgeschieden (gestillte Babys erhalten nicht mehr als 1% der therapeutischen Dosis des Arzneimittels). Metabolisiert in der Leber unter Bildung von pharmakologisch aktivem Metaboliten-25-O-Desacetyltrifampicin. Es ist ein Autoinduktor - es beschleunigt seinen Stoffwechsel in der Leber, wodurch die Kreatinin-Clearance nach der ersten Dosis 6 l / h beträgt und nach wiederholter Verabreichung auf 9 l / h steigt.

Es wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden - 80% in Form eines Metaboliten; Nieren - 20%. Nach Einnahme von 150-900 mg des Arzneimittels hängt die Menge an Rifampicin, die von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden wird, vom Wert der eingenommenen Dosis ab und beträgt 4-20%. Bei Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion ist die Halbwertszeit (T1 / 2) nur verlängert, wenn ihre Dosen 600 mg überschreiten. Es wird in Peritonealdialyse und Hämodialyse ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde eine Erhöhung der Rifampicin - Plasmakonzentration und eine Verlängerung von T1 / 2 beobachtet.

Indikationen:

Tuberkulose (alle Formen) - als Teil der Kombinationstherapie.

Lepra (in Kombination mit Dapson - multibakterielle Formen der Erkrankung).

Infektionskrankheiten, verursacht durch empfindliche Mikroorganismen (bei Resistenz gegen andere Antibiotika und in Kombination mit antimikrobieller Therapie, nach Ausschluss der Diagnose von Tuberkulose und Lepra).

Meningokokken-Meningitis (Prophylaxe bei Personen, die in engem Kontakt mit erkrankter Meningokokken-Meningitis standen; y Bazillenträger Neisseria meningitidis) Aufgrund der schnellen Entwicklung einer Resistenz gegen ein Antibiotikum im Behandlungsprozess ist der Einsatz von Rifampicin bei Erkrankungen nicht-tuberkulöser Genese begrenzt zu Fällen, die nicht mit anderen Antibiotika behandelt werden können.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Rifampicin und andere Komponenten des Arzneimittels, Gelbsucht, vor kurzem übertragen (weniger als 1 Jahr) infektiöse Hepatitis, Stillzeit, chronisches Nierenversagen, schwere pulmonale Herzinsuffizienz, Alter der Kinder.

Mit der Entwicklung von Thrombozytopenie, Purpura, hämolytischer Anämie, anaphylaktischem Schock und anderen schwerwiegenden unerwünschten Nebenwirkungen wird die Behandlung mit Rifampicin abgebrochen.

Vorsichtig:bei der Schwangerschaft (nur auf "lebenswichtig" die Aussagen), bei den erschöpften Patientinnen, bei den Patientinnen, die den Alkohol missbrauchen, bei porphyrie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Verwenden Sie das Arzneimittel während der Schwangerschaft mit äußerster Vorsicht und nur in den Fällen, in denen die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös tropfen.

Intravenös - mit akuten und progressiven Formen der destruktiven Lungentuberkulose, schwere eitrige-septische Prozesse, wenn es notwendig ist, schnell hohe Konzentrationen des Medikaments im Blut und im Fokus der Infektion zu schaffen, in Fällen, in denen die Einnahme des Medikaments im Inneren ist schwer oder schlecht von Patienten toleriert. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die Tagesdosis für Erwachsene 450 mg, in schweren, schnell fortschreitenden Formen - 600 mg - wird in einer Einzeldosis verabreicht. Die Dauer der intravenösen Verabreichung hängt von der Verträglichkeit ab und beträgt 1 Monat oder mehr (mit anschließender Übergang zur oralen Verabreichung).

Mit dem vorbeugenden Zweck und für die Beseitigung von Meningokokken-Beförderung bei Kindern jünger als 1 Monat. eine Dosis von 5 mg / kg / Tag wird verabreicht, aufgeteilt auf 2 Dosen alle 12 Stunden für 2 Tage.

Bei Kindern älter als 1 Monat. und bei Erwachsenen wird eine Dosis von 10 mg / kg (jedoch nicht mehr als 600 mg / Tag) alle 12 Stunden für 2 Tage angewendet. Die Verwendung von oralen Dosierungsformen ist bevorzugt. Das Medikament wird auf leeren Magen (1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen) mit einem vollen Glas Wasser eingenommen. Patienten, die das Medikament nicht einnehmen können, wird es intravenös in der gleichen Dosis verabreicht. Das Medikament wird nicht subkutan und intramuskulär verabreicht.

Gesamtdauer der Bewerbung bei Tuberkulose wird durch die Wirksamkeit der Behandlung bestimmt und kann 1 Jahr erreichen.

Mit Infektionen nichttuberkulöser Ätiologie Tagesdosis von 300-900 mg (maximal - 1200 mg). Die Tagesdosis ist in 2-3 Injektionen unterteilt. Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt, hängt von der Wirksamkeit ab und kann 7-10 Tage betragen. Die intravenöse Verabreichung sollte so bald wie möglich für die orale Verabreichung abgebrochen werden.

Um eine Lösung für die intravenöse Verabreichung vorzubereiten, werden 600 mg Rifampicin in 10 ml Wasser zur Injektion gelöst; Die resultierende Lösung wird mit 500 ml einer 5% igen Dextroselösung gemischt. Die Verabreichungsrate beträgt 60-80 cap / min.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, verminderte Sehschärfe, Ataxie, Desorientierung.

Aus dem Verdauungssystem: erosive Gastritis, pseudomembranöse Kolitis, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (meist vorübergehend).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen und Bilirubinkonzentration im Blut; Drogenhepatitis. Risikofaktoren: Alkoholismus, Lebererkrankungen, Kombination mit anderen hepatotoxischen Medikamenten.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Arthralgie, Fieber, Bronchospasmus, schwere allergische Reaktionen, Eosinophilie, Quincke-Ödem; Hautsyndrom (zu Beginn der Behandlung), manifestiert sich durch Rötung, juckende Haut im Gesicht und am Kopf, Tränenfluss.

Grippopodobny Syndrom: Kopfschmerzen, Fieber; Schmerzen in den Knochen (in der Regel mit unregelmäßiger Einnahme der Droge entwickelt).

Hämatologische Reaktionen: thrombozytopenische Purpura (manchmal mit Blutungen während der intermittierenden Therapie); Neutropenie (häufiger bei Patienten, die Rifampicin in Kombination mit Pyrazinamid und Isoniazid),

Aus dem Harnsystem: reversible Nierenversagen, Nephronekrose, interstitielle Nephritis.

Andere: Leukopenie, Dysmenorrhoe, Induktion von Porphyrie, Myasthenia gravis, Hyperurikämie, Exazerbation der Gicht.

Lokale Reaktionen: Phlebitis am Standort der Verwaltung.

Bei unregelmäßiger Aufnahme oder bei Wiederaufnahme der Behandlung nach einer Pause sind Hautreaktionen, hämolytische Anämie, möglich.

Das Risiko unerwünschter Reaktionen erhöht sich bei längerer Behandlung mit dem Medikament sowie mit Kombination von Rifampicin mit Isoniazid.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, vergrößerte Leber, Gelbsucht, erhöhte Bilirubinkonzentration im Blut, hepatische Transaminasen im Blutplasma; bräunlich-rote oder orange Färbung der Haut, Urin, Speichel, Schweiß, Tränen und Kot im Verhältnis zu der Dosis.

Behandlung: Absetzen des Medikaments. Symptomatische Therapie (es gibt kein spezifisches Antidot). Aufrechterhaltung lebenswichtiger Funktionen

Interaktion:Reduziert die Aktivität von oralen Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, hormonellen Kontrazeptiva, Herzglykosiden, Antiarrhythmika (Disopyramid, Pirmenol, Chinidin, Mexiletin, Tokainid), Glukokortikosteroide, Dapson, Phenytoin, Hexobarbital, Nortriptylin, Benzodiazepine, Sexualhormone, Theophyllin, Chloramphenicol, Ketoconazol, Itraconazol, Cyclosporin A, Azathioprin, Beta-Adrenoblockers, langsame Calciumkanalblocker, Enalapril, CimetidinRifampicin verursacht die Induktion bestimmter Enzymsysteme der Leber, beschleunigt den Stoffwechsel). Isoniazid und / oder Pyrazinamid erhöht die Häufigkeit und Schwere von Leberfunktionsstörungen in einem größeren Ausmaß als bei der Ernennung eines einzigen Rifampicin, bei Patienten mit einer früheren Lebererkrankung.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung wird die Haut, Schleim, Schweiß, Kot, Tränenflüssigkeit, Urin orange-rote Farbe. Kann weiche Kontaktlinsen hartnäckig anfärben.

Die intravenöse Infusion wird unter der Kontrolle des arteriellen Blutdrucks durchgeführt; Bei längerer Anwendung ist es möglich, Phlebitis zu entwickeln. Bei schneller intravenöser Verabreichung kann der Blutdruck abnehmen.

Um die Entwicklung von Resistenzen zu verhindern, müssen Mikroorganismen in Kombination mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen verwendet werden. Im Falle eines grippeähnlichen Syndroms, das nicht durch Thrombozytopenie, hämolytische Anämie, Bronchospasmus, Dyspnoe, Schock und Nierenversagen bei Patienten unter intermittierender Medikation kompliziert ist, sollten Sie in Erwägung ziehen, zu einer täglichen Einnahme zu wechseln. In diesen Fällen wird die Dosis am ersten Tag langsam verschrieben, verschreiben 75-150 mg, und die gewünschte therapeutische Dosis wird in 3-4 Tagen erreicht. Für den Fall, dass die oben genannten schwerwiegenden Komplikationen festgestellt werden, Rifampicin stornieren. Es ist notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen; eine zusätzliche Ernennung von Glukokortikosteroiden (GCS) .Therapie während der Schwangerschaft (vor allem im ersten Trimester) ist nur durch "lebenswichtige" Indikationen möglich. Bei der Ernennung der letzten Wochen der Schwangerschaft kann es zu postpartalen Blutungen bei der Mutter und bei Neugeborenen kommen. In diesem Fall verschreiben Vitamin K.

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung sollten zuverlässige Verhütungsmethoden (orale hormonelle Kontrazeptiva und zusätzliche nicht-hormonelle Verhütungsmethoden) anwenden.

Im Falle einer prophylaktischen Anwendung benötigen Meningokokken-Bazillenträger eine strikte Überwachung der Patienten, um die Symptome der Krankheit im Falle einer Rifampicinresistenz rechtzeitig zu identifizieren. Bei längerer Anwendung wird eine systematische Kontrolle des peripheren Blutbildes und der Leberfunktion gezeigt. Während des Behandlungszeitraums ist es nicht möglich, mikrobiologische Methoden zur Bestimmung der Konzentration von Folsäure und Vitamin B12 im Blutserum anzuwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Nervensystem wird nicht empfohlen, Fahrzeuge und andere gefährliche Mechanismen zu betreiben.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen von 150 mg.

Verpackung:

Für 150 mg Wirkstoff in Ampullen aus Neutralglas. Für 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullen Vertikutierer, in eine Packung Pappe gelegt. Bei Verwendung von Ampullen mit Pausenring dürfen Ampullen ohne Ampullenaufrichter verpackt werden.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000741

Datum der Registrierung:29.09.2011/04.03.2015

Datum der Stornierung:2016-09-29

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BELMEDPREPARATY, RUP BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.05.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rifampicin (Rifampicin)