Aktive SubstanzCefoperazonCefoperazon
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion.
    Zusammensetzung:
    Jede Ampulle enthält eine aktive Substanz:

    Cefoperazon-Natrium 0,5 g 1,0 g 2,0 g

    äquivalent zu Cefoperazon
    Beschreibung:
    Weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönungspuder.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Cephalosporin.
    ATX: & nbsp;

    J.01.D.D.12   Cefoperazon

    Pharmakodynamik:

    Cephalosporin halbsynthetisches Antibiotikum III Generierung einer breiten Palette von Aktivitäten. Hat eine bakterizide Wirkung, indem es die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen hemmt: acetyliert membrangebundene Transpeptidasen und verletzt dadurch die Vernetzung von Peptidoglykanen, die notwendig ist, um die Festigkeit und Starrheit der Zellwand zu gewährleisten. Aktiv in Bezug auf:

    Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus (Stämme, die Penicillinase produzieren und nicht produzieren, Staphylococcus Epidermis, Streptococcus­cus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene (beta-hämolytische Gruppe Streptococcus EIN), Streptococcus Agalaktiae (beta-hämolytische Streptococcus Gruppe B), Streptococcus Faecalis;

    gramnegative Mikroorganismen: Escherichia coli, Klebsiella spp. (einschließlich Kleb­Siella Lungenentzündung), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (Stämme, die beta-Lactamasen produzieren und nicht produzieren, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella Morganii, Providencia rettgeri, Providcncia Stuartii, Serratia Marcesken, Salmonellen spp. und Shigella spp., Pseudomonas spp., einschließlich Pseudomonas Aeruginosa, einige Belastungen Acinetobacter spp., Neisseria Gonorrhoeae (Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren und nicht produzieren) und Neisseria Meningitidis, Bordetella Pertussis, Yersinia enterocolitica;

    anaerobe Mikroorganismen: Gram-positive Kokken (einschließlich Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Grampositive sporo- und nicht sporenbildende Anaerobier (Clostridium difficile, Eubakterium spp., Lactobacillus spp.) und gramnegative Stäbchen (einschließlich Fusobacterium spp., einige Stämme Bacteroides Fragilisund andere du- teroides spp.).

    Pharmakokinetik:
    Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach intramuskulärer Injektion beträgt 1-2 Stunden; nach intravenöser Verabreichung - am Ende der Infusion. Die maximale Konzentration (C max) im Blutserum nach intramuskulärer Injektion von 0,25 g und 0,5 g Cefoperazon beträgt 22 & mgr; g / ml bzw. 33 & mgr; g / ml. Cmax für die intravenöse Verabreichung von 1 g und 2 g des Arzneimittels beträgt 153 ug / ml bzw. 252 ug / ml.
    Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 82-93%.
    Cefoperazone erreicht therapeutische Konzentrationen in den Geweben und Körperflüssigkeiten: Aszites, Peritonealflüssigkeit, Synovialflüssigkeit, Urin, Gallen- und Gallenblasenwände, Lungen, Sputum, Gaumenmandeln, Nebenhöhlenschleimhaut, Vorhöfe, Nieren, Harnleiter, Prostata, Hoden, Gebärmutter, Eileiter, Knochen, Nabelschnurblut, Fruchtwasser, sowie in Liquor cerebrospinalis (mit Meningitis). In kleinen Konzentrationen Cefoperazon kann in der Muttermilch gefunden werden.
    Das Verteilungsvolumen beträgt 0,14 - 2 l / kg. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt durchschnittlich 2 Stunden, unabhängig von der Art der Verabreichung, 2,8 bis 4,2 Stunden für die Hämodialyse, 2,2 Stunden für Neugeborene und Kinder von 2 Monaten bis 11 Jahren. Es ist in der aktiven Form (meta-bolziruetsya weniger als 1%) 70-80% mit der Galle, 20-30% - die Nieren ausgegeben. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Obstruktion der Gallenwege T1 / 2 - 3-7 Stunden, Ausscheidung über die Nieren - 90% oder mehr. Auch bei schweren Leberschäden werden therapeutische Konzentrationen in der Galle erreicht, und T 1/2 wird nur 2 bis 4 mal verlängert. Bei Patienten mit Nieren-Leber-Insuffizienz kann kumulieren.
    Indikationen:
    Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind:

    - Infektionen der oberen und unteren Atemwege;

    - Harnwegsinfektion;

    - Infektionen der Haut und der Weichteile;

    - Infektion von Knochen und Gelenken;

    - Infektiöse entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (Endometritis, Gonorrhoe);

    - abdominale Infektionen (Peritonitis, Cholezystitis, Cholangitis);

    - Sepsis;

    - Meningitis.

    Prävention von infektiösen Komplikationen bei abdominalen, gynäkologischen und traumatologischen Operationen sowie bei kardiovaskulären Operationen.
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine und andere Beta-Lactam-Antibiotika.
    Vorsichtig:Nieren- und Leberinsuffizienz, Kolitis in der Anamnese.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Cefoperazon Kann während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter größer ist als das potentielle Risiko für den Fötus. Bei der Ernennung von Cefoperazona während der Stillzeit muss das Stillen eingestellt werden.
    Dosierung und Verabreichung:
    Intravenös (Tropf, Jet), intramuskulär.
    Erwachsene: eine durchschnittliche tägliche Dosis von Cefoperazon 2- 4 g, zu gleichen Teilen alle 12 Stunden verabreicht. Bei schweren Infektionen kann die Tagesdosis auf 8 g erhöht werden, die auch alle 12 Stunden zu gleichen Teilen verabreicht wird. Es gab keine Komplikationen bei der Verabreichung von Cefoperazon in der täglichen Dosis von 12 g und sogar 16 g, aufgeteilt in gleiche Dosen alle 8 h. Die Behandlung kann vor den Ergebnissen einer Studie über die Empfindlichkeit von Mikroorganismen eingeleitet werden.
    Bei unkomplizierter Gonokokken-Urethritis wird eine einmalige intramuskuläre Injektion von 500 mg des Arzneimittels empfohlen.
    Zur Vorbeugung von postoperativen Komplikationen - 1 g oder 2 g iv für 30-90 min vor der Operation. Die Dosis kann alle 12 Stunden wiederholt werden, in den meisten Fällen jedoch nicht länger als 24 Stunden.
    Bei Operationen mit erhöhtem Infektionsrisiko (z. B. Operationen im rektalen Bereich) oder wenn die Infektion besonders gefährlich ist (z. B. bei Operationen am offenen Herzen oder bei Gelenkersatz), kann die vorbeugende Anwendung 72 Stunden danach fortgesetzt werden Die Operation ist abgeschlossen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhalten eine übliche Tagesdosis (2-4 g). Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 18 ml / min oder einem Serumkreatininspiegel über 3,5 mg / dl sollten eine Tagesdosis von 4 g nicht überschreiten.
    Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion, ausgedrückt durch Obstruktion der Gallenwege, sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 2 g nicht überschreiten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Konzentration von Cefoperazon im Blut überwacht und gegebenenfalls die Dosis angepasst werden.
    Verwenden Sie bei Kindern
    Bei Kindern beträgt die tägliche Dosis von Cefoperazon 50-200 mg / kg Körpergewicht, die zu gleichen Teilen in zwei Teildosen (alle 12 Stunden) oder mehr, falls erforderlich, verabreicht wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 12 g.
    Für IV-Injektionen beträgt die maximale Einzeldosis für Kinder 50 mg / kg, die Dauer der Verabreichung beträgt mindestens 3-5 Minuten. Neugeborene (<8 Tage) erhalten 50-200 mg / kg Körpergewicht pro Tag zu gleichen Teilen 12 Stunden. Tägliche Dosen bis zu 300 mg / kg wurden ohne Komplikationen bei kleinen Kindern und Kindern mit schweren Infektionen einschließlich bakterieller Meningitis angewendet. Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung bei Kindern wurde bisher nicht festgestellt.

    Intravenöse Verabreichung
    Eine Lösung für die intravenöse Verabreichung wird ab sofort vorbereitet.
    Als Lösungsmittel kann -5% Dextroselösung, 10% Dextroselösung, 0,9% Natriumchloridlösung, steriles Wasser zur Injektion verwendet werden. Um eine Lösung für die intravenöse Verabreichung vorzubereiten, sollte 1 g Cefoperazon in 10 ml sterilem Wasser zur Injektion oder einer anderen kompatiblen Lösung gelöst und für mindestens 3-5 Minuten verabreicht werden. Bei intravenöser Anwendung beträgt die maximale Einzeldosis von Cefoperazon für Erwachsene 2 g, für Kinder - 50 mg / kg Körpergewicht.

    Bei der Herstellung der Lösung zur intravenösen Verabreichung von Tröpfchen zur Erleichterung der Auflösung wird empfohlen, 5 ml Lösungsmittel pro 1 g Cefoperazon zu verwenden. Die resultierende Lösung wird zu der Infusionslösung (Ringerlactatlösung, 5% Dextroselösung, 0,9% Natriumchloridlösung) in einem Volumen von 20-100 ml gegeben. Die Dauer der Verabreichung in Abhängigkeit von dem Volumen der Lösung kann 10-30 Minuten oder mehr betragen.

    Intramuskuläre Injektion

    Zur Herstellung von Lösungen für intravenöse Injektionen, steril Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid. Um 0,5 g des Arzneimittels zu verdünnen, sollten 2 ml Lösungsmittel, 1 g - 4 ml, verwendet werden, um eine Endkonzentration von 250 mg / ml Cefoperazon zu erhalten. Um Schmerzen bei intramuskulären Injektionen zu reduzieren, wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 250 mg / ml und mehr verabreicht werden soll, wird empfohlen, eine 2% ige Lidocain-Lösung zur Vorbereitung der Lösung zu verwenden (falls der Patient keine Überempfindlichkeitsreaktion gegenüber Lidocain). Diese Lösung kann unter Verwendung von sterilem Wasser zur Injektion in Kombination mit einer 2% igen Lidocainlösung hergestellt werden. Die folgende zweistufige Verdünnungsmethode wird empfohlen: Zuerst die erforderliche Menge an sterilem Wasser für die Injektion hinzufügen und schütteln, bis sich das Cefoperazon-Pulver vollständig auflöst, dann die erforderliche Menge 2% Lidocain hinzufügen und mischen.

    Die Endkonzentration von Cefoperazon

    Bühne 1

    Steriles Wasservolumen

    2 Bühne

    Volumen von 2% Lidocain

    Flasche 1 g

    250 mg / ml

    2,6 ml

    0,9 ml

    Flasche 1 g

    333 mg / ml

    1,8 ml

    0,6 ml

    Die Injektion in / m erfolgt tief in den großen Muskel (M. gluteus maximus oder anteriore Ober- fläche des Oberschenkels).

    Nebenwirkungen:

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, Fieber, Eosinophilie, Erythema multiforme, Juckreiz, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), selten Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis.

    Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Prothrombinzeit, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen und alkalischer Phosphatase, vorübergehende Hyperkreatininämie, vorübergehende Eosinophilie, Abnahme des Hämatokrits, positive Coombs-Reaktion.

    Aus der Hämatopoese: Anämie, reversible Neutropenie (bei längerem Gebrauch), Blutungen.

    Lokale Reaktionen: Phlebitis (mit intravenöser Verabreichung), Schmerzen an der Injektionsstelle (mit intramuskulärer Injektion).

    Andere: Candidose

    Überdosis:
    Symptome: epileptischer Anfall.

    Behandlung: Diazepam-Verabreichung, symptomatische Therapie.
    Interaktion:
    Mischen Sie die Lösung von Cefoperazon in einer Spritze nicht mit Aminoglykosiden aufgrund der chemisch-physikalischen Inkompatibilität (ggf. Kombinationstherapie mit diesen Arzneimitteln) Cefoperazon und das Aminoglycosid wird als sequentielle fraktionale intravenöse Verabreichung unter Verwendung von zwei getrennten intravenösen Kathetern verabreicht).
    Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Diclofenac, IbuprofenIndomethacin, Ketorolac und andere), indirekte Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika und AntiaggranDipyridamol, Alprostadil und andere) erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie, erhöhen das Risiko von Blutungen.
    Aminoglykoside und Schleifendiuretika erhöhen das Risiko einer Nephrotoxizität, insbesondere bei Menschen mit Nierenversagen.
    Bei gleichzeitiger Anwendung von Cefoperazon mit Ethanol oder wenn das Intervall zwischen ihrer Verabreichung weniger als 5 Tage beträgt, kann eine Disulfiram-ähnliche Reaktion in Form von Hyperämie, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Dyspnoe, Tachykardie, Blutdrucksenkung auftreten , Bauchkrämpfe.
    Medikamente, die die tubuläre Sekretion reduzieren, erhöhen die Konzentration des Medikaments im Blut und verlangsamen seine Ausscheidung.
    Spezielle Anweisungen:
    Kann mit Kombinationstherapie in Kombination mit anderen Antibiotika verwendet werden.
    Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Penicillinen können allergische Reaktionen auf Cephalosporin-Antibiotika haben, einschließlich Cefoperazon.
    Während der Verwendung des Medikaments kann eine falsch positive Reaktion auf Glukose im Urin mit einer Lösung von Benedict oder Feling stattfinden.
    Während der Behandlung mit Cefoperazonom und innerhalb von 5 Tagen nach Abschluss sollten Sie auf die Einnahme von Ethanol verzichten, da eine Disulfiram-ähnliche Reaktion möglich ist.
    Patienten mit einer Malabsorption von Lebensmitteln (z. B. mit Mukoviszidose) sowie Patienten, die lange Zeit parenteral ernährt wurden, können Vitamin-K-Mangel aufweisen. Solche Patienten sollten auf Prothrombinzeit überwacht werden und, falls erforderlich, die Ernennung von exogenem Vitamin K zeigen.
    Langfristige Verwendung kann zur Entwicklung von Resistenz des Erregers führen. Bei Obstruktion des Gallengangs, schwerer Lebererkrankung oder begleitender Nierenfunktionsstörung kann es notwendig sein, das Dosierungsschema zu ändern.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion.
    Verpackung:
    Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion von 0,5 g Cefoperazon in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml. Für 1,0 und 2,0 g Cefoperazon in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml farblosem, klarem Glas, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, gekräuselten Aluminiumkappen mit einem schützenden Kunststoffdeckel.
    Eine Flasche mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.
    Für Krankenhäuser: 50 Flaschen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-004597/09
    Datum der Registrierung:09.06.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Karnataka Antibiotika & Pharmaceuticals LimitedKarnataka Antibiotika & Pharmaceuticals Limited Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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