Aktive SubstanzCelecoxibCelecoxib
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  • Dosierungsform: & nbsp;zuApsulen
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung für 1 Kapsel 100 mg:

    Aktive Substanz: Celecoxib 100,00 mg.

    Hilfsstoffe: Lactose wasserfrei - 103,33 mg; Talkum - 10,00 mg; Croscarmellose-Natrium - 2,67 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 2,67 mg; Natriumlaurylsulfat - 1,33 mg.

    Zusammensetzung der Kapsel: Farbe von Diamantblau - 0,135%; Farbstoff Chinolingelb - 0,624%; Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb - 0,194%; Titandioxid - 1,875%; Methylparahydroxybenzoat - 0,800%; Propylparahydroxybenzoat - 0,200%; Natriumlaurylsulfat - 0,100%; Gelatine - bis zu 100.000%.

    Kapsel körper zusammensetzung: Färbestanz [Ponce 4R] - 0,197%; Farbstoff Sonnenuntergang gelb - 1,843%, Titandioxid - 1,741%; Methylparahydroxybenzoat - 0,800%; Propylparahydroxybenzoat - 0,200%; Natriumlaurylsulfat - 0,100%; Gelatine - bis zu 100.000%.

    Zusammensetzung pro 1 Kapsel 200 mg:

    Aktive Substanz: Celecoxib 200,00 mg.

    Hilfsstoffe: Lactose wasserfrei - 86,26 mg; Talkum - 14,00 mg; Croscarmellose-Natrium - 3,87 mg; Siliciumkolloidaldioxid - 3,87 mg; Natriumlaurylsulfat - 2,00 mg.

    Zusammensetzung der Kapsel: Farbe von Diamantblau 0,195%; Titandioxid - 2,357%; Methylparahydroxybenzoat - 0,800%; Propylparahydroxybenzoat - 0,200%; Natriumlaurylsulfat - 0,100%; Gelatine - bis zu 100.000%.

    Kapselkörperzusammensetzung: Titandioxid - 3.000%; Methylparahydroxybenzoat - 0,800%; Propylparahydroxybenzoat - 0,200%; Natriumlaurylsulfat - 0,100%; Gelatine - bis zu 100.000%.

    Beschreibung:

    Hartgelatinekapseln.

    Dosierung von 100 mg: Größe 2, der Deckel ist grün, der Körper ist rötlich-orange; der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

    Dosierung 200 mg: Größe 1, der Deckel - blau, der Körper - fast weiß; der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:NSAIDs
    ATX: & nbsp;

    M.01.A.H.01   Celecoxib

    Pharmakodynamik:

    Celecoxib wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch und blockiert die Bildung von entzündlichen Prostaglandinen (Pg) hauptsächlich aufgrund der Hemmung der Cyclooxygenase-2 (COX-2). Die Induktion von COX-2 tritt als Reaktion auf eine Entzündung auf und führt zur Synthese und Akkumulation von Prostaglandinen, insbesondere Prostaglandin E2, während es eine Zunahme der Manifestationen der Entzündung (Ödeme und Schmerz) gibt. In therapeutischen Dosen beim Menschen Celecoxib hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) nicht signifikant und beeinflusst weder Prostaglandine, die als Folge der COX-1-Aktivierung synthetisiert wurden, noch normale physiologische Prozesse, die mit COX-1 in Verbindung stehen, und die in Geweben, Magengeweben, Därmen und Plättchen.

    Wirkung auf die Nierenfunktion

    Celecoxib reduziert die Ausscheidung von PgE im Urin2 und 6-Keto-PgF1 (Metabolit Prostacyclin), beeinflusst jedoch nicht die Serumkonzentration von Thromboxan B2 (ThB2) und Ausscheidung von 11-Dehydro-Thromboxan B durch die Nieren2ein Metabolit von Thromboxan (beide Produkte von COX-1). Celecoxib verursacht bei älteren Patienten keine Abnahme der glomerulären Filtrationsrate und bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) wird vorübergehend die Ausscheidung von Natrium reduziert. Bei Patienten mit Arthritis, die beobachtete Häufigkeit von peripheren Ödemen, arterielle Hypertonie und HerzinsuffizienzSicherheit ist vergleichbar mit der von nicht-selektiven COX-Inhibitoren, die inhibitorische Aktivität gegen COX-1 und COX-2 haben.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Wenn man einen leeren Magen nimmt Celecoxib gut absorbiert, erreicht eine maximale Konzentration (CmOh) im Plasma nach ca. 2-3 Stunden. VONmOh im Plasma nach der Einnahme von 200 mg - 705 ng / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wurde nicht untersucht. VONmOhund die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) ist ungefähr proportional zur Dosis im Dosisbereich bis zu 200 mg 2-mal täglich; Wenn das Medikament in höheren Dosen verwendet wird, ist der Grad der Zunahme von CmOh und AUC ist weniger proportional.

    Wirkung der Nahrungsaufnahme

    Die Einnahme von Celecoxib zusammen mit fetthaltigen Lebensmitteln erhöht die Zeit, um C zu erreichenmOh für ungefähr 4 Stunden und erhöht die Gesamtabsorption um ungefähr 20%.

    Verteilung

    Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist nicht konzentrationsabhängig und beträgt ca. 97%, Celecoxib bindet nicht an rote Blutkörperchen. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

    Stoffwechsel

    Celecoxib wird in der Leber durch Hydroxylierung, Oxidation und partielle Glucuronidierung metabolisiert. Der Metabolismus tritt hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom P450 CYP2C9 auf. Metaboliten im Blut sind nicht pharmakologisch aktiv gegen COX-1 und COX-2. Cytochrom-P450-Aktivität von CYP2C9 ist bei Individuen mit genetischem Polymorphismus reduziert, wie z. B. homozygot für CYP2C9 * 3-Polymorphismus, was zu einer Abnahme der Wirksamkeit von Enzymen führt.

    Ausscheidung

    Celecoxib wird in der Leber metabolisiert und in Form von Metaboliten in Stuhl und Urin ausgeschieden (57% bzw. 27%), weniger als 1% der zugelassenen Dosis - in unveränderter Form. Bei wiederholter Anwendung beträgt die Halbwertszeit 8-12 Stunden und die Clearance beträgt etwa 500 ml / min. Bei wiederholten Anwendungen werden am Tag 5 Gleichgewichtskonzentrationen im Plasma erreicht. Variabilität der pharmakokinetischen Hauptparameter (AUC, VONmOh, Halbwertszeit) beträgt etwa 30%. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt bei jungen gesunden Erwachsenen etwa 500 l / 70 kg, was auf eine breite Verteilung von Celecoxib im Gewebe hinweist.

    Spezielle Patientengruppen

    Ältere Patienten

    Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, erhöht sich das 1,5-2fache der Durchschnittswerte von CmOh, Die AUC von Celecoxib, die hauptsächlich auf Veränderungen des Körpergewichts zurückzuführen ist, eher als auf das Alter (ältere Patienten neigen dazu, ein geringeres durchschnittliches Körpergewicht zu haben als jüngere), so dass sie unter sonst gleichen Bedingungen höhere Konzentrationen von Celecoxib erreichen ). Aus dem gleichen Grund haben ältere Frauen in der Regel eine höhere Plasmakonzentration als ältere Männer. Diese Merkmale der Pharmakokinetik erfordern in der Regel keine Dosisanpassung. Bei älteren Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg sollte jedoch mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden.

    Rennen

    Bei den AUC-Vertretern der Negroid-Rasse ist Celecoxib etwa 40% höher als die der Europäer. Die Ursachen und die klinische Bedeutung dieser Tatsache sind nicht bekannt, daher wird empfohlen, ihre Behandlung mit der empfohlenen Mindestdosis zu beginnen.

    Funktionsstörung der Leber

    Die Konzentrationen von Celecoxib im Plasma bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach der Child-Pugh-Klassifikation) variieren geringfügig. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) kann sich die Konzentration von Celecoxib im Plasma fast verdoppeln.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Bei älteren Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR)> 65 ml / min / 1,73 m2 und bei Patienten mit GFR gleich 35-60 ml / min / 1,73 m2ändert sich die Pharmakokinetik von Celecoxib nicht. Es besteht kein signifikanter Zusammenhang zwischen der Kreatinin-Clearance im Serum (oder der Kreatinin-Clearance) und der Celecoxib-Clearance.

    Es wird angenommen, dass das Auftreten von schwerem Nierenversagen die Clearance von Celecoxib nicht beeinflusst, da der Hauptweg seiner Eliminierung die Umwandlung in die Leber zu inaktiven Metaboliten ist.

    Indikationen:

    - Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis.

    - Schmerzsyndrom (Rückenschmerzen, Muskel-Skelett-, postoperative und andere Arten von Schmerzen).

    - Behandlung von primären Dysmenorrhoe.

    Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Celecoxib oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

    - Überempfindlichkeit gegenüber anderen Sulfonamidderivaten.

    - Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen sowie Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese).

    - Die Zeit nach der Operation der aortokoronaren Verschubung.

    - Erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen, einschließlich intrakranieller Blutung oder Verdacht auf diese.

    - Hämophilie und andere Blutungsstörungen.

    - Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation.

    - Herzinsuffizienz (II-IV-Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA).

    - Klinisch bestätigte ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankung in einem ausgeprägten Stadium.

    - Schwangerschaft und Stillen (siehe Abschnitt " Schwangerschaft und während des Stillens ").

    - schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation) (keine Anwendungserfahrung).

    - Schweres Nierenversagen (QC weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie.

    - Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

    - Alter unter 18 Jahren (keine Erfahrung der Anwendung).

    Vorsichtig:

    Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt (Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Blutungsgeschichte), das Vorhandensein einer Infektion Helicobacter Pylori, Leberporphyrie, gleichzeitige Verwendung mit Digoxin, Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Glukokortikosteroide (GCS) zur oralen Verabreichung (z. B. Prednisolon), Diuretika, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), Inhibitoren von Isoenzym CYP2C9, Flüssigkeitsretention und Schwellung, schlechte Leberfunktion von mittlerer Schwere (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"), Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich der koronaren Herzkrankheit, Bluthochdruck (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"), zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Nierenfunktionsstörung (Q30-60 ml / min), ältere Patienten, längerer Einsatz von NSAIDs, schwere somatische Erkrankungen, Tuberkulose, Alkoholismus, bei Patienten, die langsam metabolisieren, oder es besteht der Verdacht auf dieser Zustand, systemischer Lupus erythematodes oder andere Autoimmunerkrankungen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Erfahrung mit Celecoxib in der Schwangerschaft ist nicht genug. Das potenzielle Risiko der Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, aber nicht auszuschließen.

    Bei der Verwendung von NSAIDs, einschließlich Celecoxibaufgrund der Hemmung der Synthese PgBei einigen Frauen können sich Veränderungen in den Eierstöcken entwickeln, die zu Komplikationen während der Schwangerschaft führen können. Wenn Sie eine Schwangerschaft planen oder eine Unfruchtbarkeitsstudie durchführen, sollten Sie darüber nachdenken Frage über die Aufhebung von Celecoxib. Celecoxib gehört zur Gruppe der Synthese-Inhibitoren Pg, wenn während der Schwangerschaft, vor allem im dritten Trimester der Schwangerschaft verwendet, kann Schwäche in der Geburt und vorzeitiger Schließung des arteriellen Ganges verursachen. Verwendung von Syntheseinhibitoren Pg in den frühen Stadien der Schwangerschaft kann den Verlauf der Schwangerschaft beeinträchtigen.

    Über die Ausscheidung von Celecoxib mit der Muttermilch liegen nur begrenzte Daten vor. Angesichts des möglichen Risikos, Nebenwirkungen bei dem Kind zu entwickeln, und der Notwendigkeit von Celecoxib für die Mutter sollte die Zweckmäßigkeit des Stillens bewertet werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Drinnen, kein flüssiges, gepresstes Wasser, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

    Da das Risiko möglicher Komplikationen aus dem kardiovaskulären System mit steigender Dosis und Dauerrezeptanz Celecoxib zunehmen kann, sollte es möglichst kurz und bei den niedrigsten wirksamen Dosen eingesetzt werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis für die Langzeitaufnahme beträgt 400 mg.

    Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis: Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg pro Tag für 1 oder 2 Dosen.

    Symptomatische Behandlung der rheumatoiden Arthritis: Die empfohlene Dosis beträgt 100 oder 200 mg 2 mal täglich.

    Symptomatische Behandlung der ankylosierenden Spondylitis: empfohlene Dosis ist 200 mg pro Tag für 1 oder 2 Dosen.

    Behandlung des Schmerzsyndroms: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg, gegebenenfalls gefolgt von einer zusätzlichen Dosis von 200 mg am ersten Tag. In den folgenden Tagen beträgt die empfohlene Dosis je nach Bedarf 200 mg zweimal täglich.

    Behandlung der primären Dysmenorrhoe: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 400 mg, gegebenenfalls gefolgt von einer zusätzlichen Dosis von 200 mg am ersten Tag. In den folgenden Tagen beträgt die empfohlene Dosis je nach Bedarf 200 mg zweimal täglich.

    Ältere Patienten: erfordern in der Regel keine Dosisanpassungen. Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg sollte jedoch mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden.

    Funktionsstörung der Leber: Bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Klasse A nach der Child-Pugh-Klassifikation) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (Klasse A nach Child-Pugh-Klassifikation) sollte die Behandlung mit der empfohlenen Mindestdosis beginnen. Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) ist kontraindiziert.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion: Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist kontraindiziert.

    Gleichzeitige Anwendung mit Fluconazol: Patienten erhalten Fluconazol (Inhibitor von Isoenzym CYP2C9), Celecoxib sollte in der empfohlenen Mindestdosis verwendet werden. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Isoenzym-Inhibitoren CYP2C9.

    Celecoxib sollte bei Patienten, die langsam metabolisiert werden oder bei denen ein Verdacht auf einen solchen Zustand besteht, mit Vorsicht angewendet werden, da dies zur Ansammlung hoher Konzentrationen von Celecoxib im Blutplasma führen kann. Bei solchen Patienten sollte die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels reduziert werden um den Faktor 2.

    Nebenwirkungen:

    Vor dem Hintergrund der Einnahme von Celecoxib sind folgende Reaktionen von Organen und Systemen mit folgender Häufigkeitsabstufung möglich: Häufig - ≥10%; häufig - ≥1 und <10%; selten - ≥ 0,1 und <1%; selten - ≥ 0,01 und <0,1%; selten - <0,01%.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - periphere Ödeme; selten - Verschlechterung des Verlaufs der arteriellen Hypertonie, erhöhter Blutdruck (BP), Arrhythmie, "Hitzewallungen", Herzklopfen, Tachykardie; selten - chronische Herzinsuffizienz, ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt; selten - Vaskulitis.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Zahnerkrankungen (postextraction lune alveolitis); selten - Erbrechen; selten - Geschwür des Magens und des Zwölffingerdarms, Ulzeration der Speiseröhre, gastrointestinale Blutung; selten - Darmperforation, Pankreatitis.

    Aus dem Nervensystem: häufig - Schwindel, Schlaflosigkeit; selten - Angst, erhöhter Muskeltonus, Schläfrigkeit; selten - Verwirrung (Psychose), Halluzinationen; sehr selten - Hirnblutung, aseptische Meningitis, Geschmacksverlust, Geruchsverlust.

    Aus den Nieren und dem Harnsystem: häufig - Harnwegsinfekt; selten - akutes Nierenversagen, Hyponatriämie; selten - interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, eingeschränkte Nierenfunktion.

    Aus dem Atmungssystem: häufig - Bronchitis, Husten, Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege; selten - Pharyngitis, Rhinitis; selten - Lungenembolie.

    Von der Haut: häufig - Hautjucken, Hautausschlag; selten Urtikaria, Ekchymose; selten - Alopezie, Lichtempfindlichkeit; selten - Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Medikamentenausschlag in Kombination mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (KLEID oder Hypersensitivitätssyndrom), akute generalisierte exanthematische Pustulose, exfoliative Dermatitis.

    Von der Seite des Blutes: selten - Anämie, Thrombozytopenie.

    Von den Sinnesorganen: selten - Gefühl von "Lärm" in den Ohren, "Unschärfe" der visuellen Wahrnehmung, Konjunktivitis.

    Vom Immunsystem: selten - Angioödem, selten - bullöse Eruptionen; selten anaphylaktische Reaktion.

    Aus dem hepatobiliären System: selten - erhöhte Aktivität "Hepatische" Enzyme; selten - Hepatitis; sehr selten - Leberinsuffizienz, fulminante Hepatitis, Lebernekrose, Cholestase, cholestatische Hepatitis, Gelbsucht.

    Von der Seite des Fortpflanzungssystems: selten - Verletzung des Menstruationszyklus; Frequenz unbekannt - verminderte Fruchtbarkeit bei Frauen.

    Sind üblich: selten - Verschlimmerung von allergischen Erkrankungen, grippeähnliches Syndrom, Gesichtsödem, Brustschmerzen.

    Überdosis:

    Die klinische Erfahrung einer Überdosierung ist begrenzt. Ohne klinisch signifikante Nebenwirkungen wurden Einzeldosen bis zu 1200 mg und Mehrfachdosen bis zu 1200 mg in 2 Einzeldosen verwendet. Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte eine geeignete Erhaltungstherapie durchgeführt werden. Vermutlich ist die Dialyse aufgrund des hohen (97%) Grades der Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine ​​keine wirksame Methode zur Entfernung des Arzneimittels aus dem Blut.

    Interaktion:

    Forschung im vitro zeigte, dass Celecoxib obwohl es kein Substrat von Isoenzym ist CYP2D6, aber hemmt seine Aktivität. Daher besteht die Möglichkeit einer Arzneimittelinteraktion im vivo mit Arzneimitteln, deren Stoffwechsel mit dem Isoenzym assoziiert ist CYP2D6.

    Induktoren von Isoenzym CYP 2C9: Gleichzeitige Anwendung von Induktoren CYP 2C9, wie z RifampicinChlorphenamin, Promethacin, Colestyramin, Carbamazepin und Barbiturate, können die Plasmakonzentrationen von Celecoxib reduzieren.

    Warfarin und andere Antikoagulanzien (zB Cumarin-Präparate, Sulfonamide): bei gleichzeitiger Aufnahme ist eine Verlängerung der Prothrombinzeit möglich.

    Fluconazol, KetoconazolBei gleichzeitiger Anwendung von 200 mg Fluconazol wird zweimal täglich eine Erhöhung der Celecoxib-Konzentration im Blutplasma beobachtet. Dieser Effekt ist mit einer Hemmung des Celecoxib-Metabolismus durch Fluconazol über das CYP2C9-Isoenzym verbunden.

    Patienten erhalten Fluconazol (Inhibitor des Isoenzyms CYP2C9) Celecoxib sollte in der niedrigsten empfohlenen Dosis verwendet werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Ketoconazol (Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4) hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf den Metabolismus von Celecoxib.

    Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer / Angiotensin-II-Antagonisten: Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die antihypertensive Wirkung von ACE-Hemmern und / oder Angiotensin-II-Antagonisten reduzieren. Diese Wechselwirkung sollte bei der Anwendung von Celecoxib in Verbindung mit ACE-Hemmern und / oder Angiotensin-II-Antagonisten berücksichtigt werden. Es gab jedoch keine signifikante pharmakodynamische Interaktion mit Lisinopril in Bezug auf die Wirkung auf den Blutdruck.

    Bei älteren Patienten, dehydriert (einschließlich Patienten, die Diuretika erhalten) oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs, einschließlich selektiven COX-2-Hemmern, mit ACE-Hemmern zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens führen. In der Regel sind diese Effekte reversibel.

    Diuretika: Bisher bekannte NSAIDs bei einigen Patienten können die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern, indem sie die renale Synthese von Prostaglandinen reduzieren, dies sollte bei der Anwendung von Celecoxib berücksichtigt werden.

    Orale Kontrazeptiva: Es gab keine klinisch signifikante Auswirkung auf die Pharmakokinetik der kontrazeptiven Kombination (1 mg Norethisteron / 35 ug Ethinylestradiol). Wenn Mifepriston genommen wird, Celecoxib kann 8-12 Tage nach der Einnahme von Mifepriston verwendet werden, da NSAIDs die Wirkung von Medikamenten in dieser Gruppe reduzieren.

    Lithium: Bei der kombinierten Verwendung von Lithium und Celecoxib wurde eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma um etwa 17% beobachtet. Patienten, die eine Lithiumtherapie erhalten, sollten bei der Einnahme von Celecoxib sorgfältig überwacht werden.

    Andere NSAIDs: Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und anderen NSAIDs (ohne Acetylsalicylsäure) sollte vermieden werden.

    Andere Drogen: Es gab keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Celecoxib und Antazida (Aluminium- und Magnesiumpräparate), Omeprazol, Methotrexat, Glibenclamid, Phenytoin oder Tolbutamid.

    Digoxin: Es ist möglich, Digoxin im Blutplasma zu erhöhen, wenn es mit Celecoxib kombiniert wird.

    Antidiabetika zur oralen Verabreichung: möglicherweise erhöhte hypoglykämische Wirkung.

    Gemeinsame Bewerbung mit Paracetamol erhöht Nephrotoxizität, mit Methotrexat Hepato- und Nephrotoxizität.Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und Methotrexat ist nur möglich, wenn niedrige Dosen des letzteren angewendet werden (die Überwachung der Konzentration von Methotrexat im Blutplasma ist erforderlich).

    Probenecid reduziert die Plasmaclearance und die Volumenverteilung von Celecoxib, erhöht seine Konzentration im Blutplasma und erhöht die Halbwertszeit.

    Celecoxib beeinflusst die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung nicht Acetylsalicylsäure, in niedrigen Dosen eingenommen. Celecoxib hat eine schwache Wirkung auf die Funktion der Thrombozyten und kann daher nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen angesehen werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Celecoxib kann unter Berücksichtigung der antipyretischen Wirkung die diagnostische Bedeutung eines solchen Symptoms wie Fieber verringern und die Diagnose einer Infektion beeinflussen.

    Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System

    Celecoxib kann, wie alle Coxibs, das Risiko für schwerwiegende Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems wie Thrombose, Myokardinfarkt und Schlaganfall erhöhen, die zum Tod führen können. Das Risiko dieser Reaktionen kann mit der Dosis, der Dauer des Medikaments sowie bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems und Risikofaktoren für solche Erkrankungen steigen. Um das Risiko dieser Reaktionen bei Patienten zu verringern CelecoxibEs sollte in den am wenigsten wirksamen Dosen und so kurz wie möglich (nach Ermessen des behandelnden Arztes) verwendet werden. Der behandelnde Arzt und der Patient sollten sich die Möglichkeit solcher Komplikationen vor Augen halten, auch wenn keine zuvor bekannten Symptome einer kardiovaskulären Dysfunktion vorliegen. Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome von Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und die zu ergreifenden Maßnahmen informiert werden, wenn sie auftreten.

    Mit der Verwendung von NSAIDs (selektive COX-2-Hemmer) bei Patienten nach einer Operation des aortokoronaren Shunts zur Behandlung von Schmerzen in den ersten 10-14 Tagen ist eine Erhöhung der Häufigkeit von Myokardinfarkt und Hirndurchblutungsstörungen möglich.

    Aufgrund der schwachen Wirkung von Celecoxib auf die Funktion von Thrombozyten kann Acetylsalicylsäure nicht zur Prävention von Thromboembolien eingesetzt werden. Auch in diesem Zusammenhang sollte die Thrombozytenaggregationshemmung bei Patienten, bei denen ein Risiko für die Entwicklung thromboembolischer Komplikationen besteht, nicht aufgehoben werden (z. B. Acetylsalicylsäure).

    Wie alle NSAIDs, Celecoxib kann zu einem Anstieg des Blutdrucks führen, der auch Komplikationen aus dem Herz-Kreislauf-System verursachen kann. Alle NSAIDs, einschließlich CelecoxibBei Patienten mit Hypertonie sollte mit Vorsicht angewendet werden. Die Überwachung des Blutdrucks sollte zu Beginn der Therapie mit Celecoxib und im Verlauf der Behandlung erfolgen.

    Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt

    Bei Patienten, die nahmen Celecoxibextrem seltene Fälle von Perforation, Ulzeration und Blutungen aus dem Magen-Darm-Traktvon Traktat.

    Das Risiko, diese Komplikationen bei der Behandlung von NSAIDs zu entwickeln, ist am höchsten bei älteren Patienten, Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Patienten, die gleichzeitig Acetylsalicylsäure erhalten, und Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen wie Geschwüren, Blutungen, entzündlichen Prozessen im akuten Stadium und in der Anamnese . Weitere Risikofaktoren für Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt sind die gleichzeitige Anwendung mit oralen Glukokortikosteroiden und Antikoagulantien, eine lange Zeit der Therapie mit NSAIDs, Rauchen und Alkoholkonsum. Die meisten Spontanmeldungen von schweren Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt wurden mit älteren und geschwächten Patienten in Verbindung gebracht .

    Die gleichzeitige Anwendung mit Warfarin und anderen Antikoagulanzien

    Bei Patienten, die gleichzeitig mit Warfarin oder ähnlichen Mitteln behandelt wurden, wurde über schwere (zum Teil tödliche) Blutungen berichtet. Da die Prothrombinzeit berichtet wurde, sollte die antikoagulierende Aktivität nach Beginn der Arzneimittelbehandlung oder einer Änderung ihrer Dosis überwacht werden.

    Flüssigkeitsretention und -quellung

    Wie bei der Verwendung anderer Medikamente, die die Synthese von Prostaglandinen hemmen, bei einer Reihe von Patienten CelecoxibEs kann zu Flüssigkeitsretention und Schwellung kommen, daher ist Vorsicht geboten, wenn dieses Medikament bei Patienten mit Prädisposition oder Verschlechterung aufgrund von Flüssigkeitsretention angewendet wird. Patienten mit Herzinsuffizienz oder Bluthochdruck in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden.

    Wirkung auf die Nierenfunktion

    Langfristige Verwendung von NSAIDs kann zu papillären Nekrose der Nieren oder anderen Beeinträchtigungen der Nierenfunktion führen. Es wurde festgestellt, dass Celecoxib ist nicht toxischer als andere NSAIDs. Nephrotoxizität wird auch bei Patienten festgestellt, Pg welche eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses spielen. Der Einsatz von NSAIDs in dieser Patientengruppe kann zu einem dosisabhängigen Rückgang der Ausbildung führen Pg und sekundär eine Abnahme des renalen Blutflusses, was zu einer eingeschränkten Nierenfunktion führt. Das Risiko einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit anfänglicher Beeinträchtigung der Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, eingeschränkter Leberfunktion, gleichzeitig akzeptieren Diuretika, ACE-Hemmer, ARA II und ältere Patienten. Nephrogiftig der Effekt ist in der Regel mit der Aufhebung der Therapie mit NSAIDs reversibel.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten mit Vorsicht behandelt werden. Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden. Auch sollte bei Patienten mit Dehydratation darauf geachtet werden. In solchen Fällen ist es ratsam, zu rehydrieren und dann die Therapie mit dem Medikament zu beginnen Celecoxib.

    Auswirkungen auf die Leberfunktion

    Celecoxib sollte nicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) angewendet werden. Celecoxib sollte bei der Behandlung von Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden und bei der niedrigsten empfohlenen Dosis verschreiben.

    In einigen Fällen wurden schwere Leberreaktionen beobachtet, einschließlich fulminanter Hepatitis (manchmal tödlich), Lebernekrose, Leberversagen (manchmal mit tödlichem Ausgang oder die Notwendigkeit einer Lebertransplantation). Die meisten dieser Reaktionen traten einen Monat nach Beginn von Celecoxib auf.

    Bei Patienten mit Symptomen und / oder Laborzeichen einer Leberfunktionsstörung sollten während der Behandlung mit dem Arzneimittel schwerere Leberreaktionen überwacht werden. Nach 2 Wochen der Anwendung des Medikaments ist es notwendig, die Indikatoren der Leberfunktion zu überwachen. Bei Anzeichen von Leberschäden (Juckreiz der Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen) oder systemischen Manifestationen (zB Eosinophilie, Hautausschlag, etc.) ist es notwendig, um das Medikament zu stornieren und wenden Sie sich an den behandelnden Arzt.

    Anaphylaktische Reaktionen

    Bei der Anwendung von Celecoxib wurden in seltenen Fällen anaphylaktische Reaktionen und Angioödeme berichtet.

    Eine Droge Celecoxib, die antipyretische Wirkung hat, kann den diagnostischen Wert von Fieber zu reduzieren, die es schwierig macht, die Infektion zu diagnostizieren.

    Ernste Reaktionen von der Haut

    Sehr selten, wenn Celecoxib eingenommen wurde, gab es ernsthafte Reaktionen von der Haut, wie exfoliative Dermatitis, Syndrom VONgegeneNSA-Johnsontoxische epidermale Nekrolyse, einige von ihnen tödlich. Das Risiko des Auftretens solcher Reaktionen ist bei Patienten zu Beginn der Therapie höher, in den meisten Fällen begannen solche Reaktionen im ersten Behandlungsmonat. Sie sollten das Medikament bei Hautausschlag, Veränderungen der Schleimhäute oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit absetzen.

    Therapie mit Glukokortikosteroiden (GSK)

    Ersetzen Sie nicht die Therapie mit GCS-Medikament in der Behandlung von Glukokortikosteroid-Insuffizienz. Bei einem plötzlichen Absetzen des SCS entwickelt sich das Syndrom des "Entzugs".

    Einfluss auf die Organe der Hämatopoese

    Patienten auf dem Hintergrund der Einnahme der Droge haben manchmal Anämie. Bei Vorliegen von Symptomen einer Anämie oder Blutung sollten die Parameter Hämoglobin und Hämatokrit überwacht werden. Das Medikament in diesen Dosierungen beeinflusst in der Regel nicht die Anzahl der Thrombozyten, die Prothrombinzeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit und tut dies auch nicht die Thrombozytenaggregation beeinflussen.

    Bronchialasthma in der Geschichte

    Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Bronchialasthma, hervorgerufen durch die Einnahme von NSAIDs, kann zu schweren Bronchospasmen führen, die tödlich sein können. Es besteht eine Kreuzreaktivität in Form von Bronchospasmen zwischen Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs. Solche Patienten sollten das Medikament nicht verwenden Celecoxib.

    Ältere Patienten

    Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirksamkeit des Medikaments bei älteren Patienten im Vergleich zu jungen Freiwilligen. Laut Post-Marketing-Anwendung bei älteren Patienten wurden spontane Berichte über Nebenwirkungen mit tödlichem Ausgang und die Entwicklung eines akuten Nierenversagens häufiger als bei jungen Patienten beobachtet.

    Langsamer Stoffwechsel von isoenzymatischen Substraten CYP2C9

    Patienten mit einem bekannten langsamen Metabolismus von Isoenzymsubstraten CYP2C9 (auf der Grundlage eines Genotyps oder in der Anamnese) oder mit Verdacht auf eine solche Bedingung ist es notwendig, eine Präparation mit Vorsicht anzuwenden. Es wird empfohlen, die Therapie mit der empfohlenen Anfangsdosis zu beginnen, die um das Zweifache reduziert ist.

    Die Verwendung des Medikaments kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und nicht wird für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen. Patienten mit Unfruchtbarkeit (beim Tom Anzahl der durchzuführenden Untersuchungen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

    Spezielle Informationen zu Hilfsstoffen

    Das Medikament enthält Laktose, so dass das Medikament bei Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption-Syndrom kontraindiziert ist.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, muss Vorsicht walten gelassen werden, da das Medikament Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, die diese Fähigkeiten beeinträchtigen können.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln, 100 mg und 200 mg.

    Verpackung:

    10 Kapseln pro Blister PVC / Aluminiumfolie; 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Blisterpackungen werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Für 60 Kapseln in einem Polymerbehälter mit Schraubverschluss; ein Behälter zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003900
    Datum der Registrierung:11.10.2016
    Haltbarkeitsdatum:11.10.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VIAL, LLC VIAL, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;VIAL, LLCVIAL, LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.10.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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