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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: bicalutamide 50,00 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 132,00 mg, carboxyméthylamidon sodique 12,50 mg, povidone-K30 5,00 mg, stéarate de magnésium 0,50 mg;

    coquille: opadrai II (33F28627) 6,00 mg (composition: hypromellose-2910, lactose monohydraté, dioxyde de titane (E171), macrogol-3000).
    La description:Comprimés ronds, biconvexes recouverts d'une membrane pelliculaire, blanche ou presque blanche; d'un côté de la tablette il y a une gravure "485". Blanc ou presque blanc en coupe transversale.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Médicament antitumoral, médicament anti-androgène non stéroïdien.

    Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -énantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison de T prolongée1/2, ce qui permet de prendre le médicament 1 fois par jour. Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 50 mg Css L'énantiomère (R) dans le plasma est d'environ 9 ug / ml. Lorsque vous prenez 150 mg de bicalutamide par jour Css (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%, pour l'énantiomère (R) de 99,6%).

    Métabolisme et excrétion

    Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

    (S) -énantiomère est éliminé du corps beaucoup plus rapide (R) -énantiomère, T1/2 le dernier - environ 7 jours.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) n'est pas affectée par l'âge, la dysfonction rénale, l'insuffisance hépatique légère ou modérée. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

    Les indications:

    - Bicalutamide à la dose de 50 mg en combinaison avec un analogue de GnRH (gonadotropin-releasing hormone) ou la castration chirurgicale est indiquée pour le traitement du cancer de la prostate avancé.

    - Bicalutamide à la dose de 150 mg est indiqué pour le traitement du cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, tout N, M0, T1-T2, N +, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie.

    - Bicalutamide à la dose de 150 mg est également indiqué pour le traitement du cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales sont inacceptables ou non applicables.

    Contre-indications

    - Réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Hypersensibilité au bicalutamide et aux composants auxiliaires du médicament.

    Le bicalutamide ne doit pas être administré aux enfants et aux femmes.

    Soigneusement:

    Lorsque la fonction hépatique est altérée intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose / galactose.

    Grossesse et allaitement:

    Le bicalutamide ne peut pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement.

    Le résultat de l'application de bicalutamide à des rates gravides était la féminisation de la progéniture mâle accompagnée d'anaspadie, quelle que soit la dose.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, il est souhaitable en même temps.

    Adultes et hommes plus âgés:

    Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec l'analogue de la GnRH (gonadotropin-releasing hormone) ou castration chirurgicale à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Le traitement par bicalutamide doit débuter en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

    Avec un cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur 150 mg une fois par jour. Bicalutamide devrait être pris pendant une longue période, au moins pour 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Patients atteints d'insuffisance rénale:

    Ne changez pas le régime posologique.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique:

    Ne changez pas le régime posologique. Il est possible d'augmenter le cumul du médicament chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    Souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, surtout si le médicament est pris pendant une longue période, sensibilité des glandes mammaires, «bouffées» de sang au visage, diminution du désir sexuel, dysfonction sexuelle;

    Souvent (, • 1%, mais <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité hépatique transaminase, cholestase et ictère (ces changements dans la fonction hépatique étaient rarement estimés comme graves, transitoires, complètement disparus ou diminués avec la poursuite du traitement ou après retrait), démangeaisons, asthénie; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, le gain de poids.

    Rarement (, • 0,1%, mais <1%): réactions de sensibilité accrues, y compris angioedème et urticaire, maladies pulmonaires interstitielles; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleurs abdominales, dépression, dyspepsie, hématurie.

    Rarement (, • 0,01%, mais <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament à la dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique, (la relation de cause à effet avec bicalutamide n'est pas établie).

    Avec l'utilisation simultanée du bicalutamide et des analogues de la GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence de, • 1% peuvent également être observés (une relation causale avec l'administration du médicament n'a pas été établie, certains des effets secondaires notés ont été observé chez les patients âgés):

    Du côté du système cardio-vasculaireMots clés: insuffisance cardiaque, sténocardie, troubles de la conduction, y compris allongement des intervalles PR et QT, troubles du rythme, changements non spécifiques de l'ECG, augmentation de la pression artérielle, infarctus du myocarde, syncope.

    Du système digestif: saignement gastrique, anorexie, bouche sèche, indigestion, constipation, flatulence, abcès parodontal, cancer gastrique / intestinal.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, anxiété, somnolence, neuropathie.

    Du système respiratoire: essoufflement, douleur thoracique, toux, pharyngite, bronchite, pneumonie, rhinite, bronchospasme, saignements de nez.

    Du système urinaire: nycturie, dysurie, rétention urinaire, gonflement, miction fréquente, hydronéphrose, infection.

    De la part du système hématopoïèse: anémie.

    Réactions dermatologiques: alopécie, éruption cutanée, transpiration accrue, hirsutisme, peau sèche, infection herpétique, cancer de la peau.

    Du système musculo-squelettique: myasthénie, myalgie, convulsions, arthrite, contractures articulaires, douleurs osseuses, crampes dans les jambes.

    A partir des indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, augmentation de l'activité de l'AP, hypercreatininémie, hypercholestérolémie, hyperbilirubinémie.

    Autre: diabète, polyurie, augmentation ou diminution du poids corporel, abdominale, mammaire, douleur pelvienne, dysfonction sexuelle, développement du processus tumoral, frissons, déshydratation, goutte, cataracte.

    Surdosage:

    Il n'y a pas de données sur les cas de surdosage chez les humains.

    Traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide est fortement lié aux protéines plasmatiques et ne se trouve pas dans l'urine sous forme inchangée. Montre des mesures générales, y compris la surveillance des paramètres vitaux du cœur et des organes respiratoires.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH (gonadotropin-releasing hormone).

    Dans les études in vitro montré, que (R) l'énantomère du bicalutamide inhibe l'isoenzyme CYP 3A4, affectant dans une moindre mesure l'activité des isoenzymes CYP 2C9, 2C19 et 2D6. Le potentiel de bicalutamide d'interagir avec d'autres médicaments n'a pas été révélé, cependant, quand le bicalutamide est utilisé pendant 28 jours avec le midazolam, l'aire sous la courbe AUC de midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma et de surveiller l'état clinique du patient.

    L'utilisation simultanée du bicalutamide et de médicaments inhibant l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de bicalutamide et, éventuellement, une augmentation de l'incidence des effets secondaires.

    Renforce l'effet des anticoagulants série coumarine, warfarine (compétition pour la liaison avec les protéines).

    Instructions spéciales:

    Des décès ou des hospitalisations rares associés au bicalutamide ont été documentés après la mise sur le marché du médicament chez les personnes atteintes de troubles hépatiques sévères. Une hépatotoxicité a été observée au cours des trois à quatre premiers mois d'hospitalisation. Une hépatite ou une augmentation significative des enzymes hépatiques, entraînant la nécessité d'un sevrage médicamenteux, ont été observées chez 1% des patients.

    Le taux de transaminases dans le plasma sanguin doit être mesuré avant le début du traitement au bicalutamide, et régulièrement pendant les quatre premiers mois de traitement et quelque temps après. Quand il y a des symptômes de dysfonctionnement hépatique, il est nécessaire de mesurer immédiatement le niveau de transaminases dans le plasma sanguin. Lorsque la jaunisse ou une augmentation du taux d'alanine transferases plus de deux fois, arrêter de prendre du bicalutamide.

    Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés que chaque comprimé de 50 mg de bicalutamide contient 132 mg de lactose monohydraté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte de concentrations croissantes d'antigène prostatique spécifique (PSA), il convient d'envisager l'arrêt du traitement médicamenteux.

    Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine lorsque le bicalutamide est administré à des patients recevant des anticoagulants coumariniques indirects.

    Chez les patients prenant des agonistes de la GnRH, une diminution de la tolérance au glucose a été observée. Cet effet peut entraîner le développement d'un diabète sucré ou une diminution de la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le bicalutamide n'affecte pas la capacité des patients à conduire des véhicules ou à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 50 mg.
    Emballage:

    10 comprimés dans un blister fait de film de PVC et de papier d'aluminium. Un blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Pour 14 comprimés dans un blister fait de film de PVC et de papier d'aluminium. Deux ampoules avec les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001037
    Date d'enregistrement:21.10.2011
    Date d'annulation:2016-10-21
    Le propriétaire du certificat d'inscription:San Pharmaceutical Industries Co., Ltd.San Pharmaceutical Industries Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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