Bicalutamide Kabi - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Bicalutamide	50,00 mg
Excipients:
Monohydrate de lactose	88,93 mg
Amidon carboxyméthylique de sodium	5,00 mg
Silice colloïdale	0,45 mg
Povidone	4,50 mg
Stéarate de magnésium	1,12 mg
Gaine:
Déposer blanc (Y-1-7000):	3,75 mg
- hypromellose 5 cP	2,344 mg
- le dioxyde de titane	1,172 mg
- macrogol-400	0,234 mg

La description:

Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche avec gravure DB01 d'un côté et lisse de l'autre côté. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène

ATX: & nbsp

L.02.B.B.03 Bicalutamide

Pharmacodynamique:

Un agent antitumoral, un médicament antiandrogène non stéroïdien est un antagoniste compétitif des androgènes endogènes. En se liant aux récepteurs à la surface des cellules des organes cibles, ils les rendent inaccessibles aux androgènes, augmentant ainsi la concentration des hormones dans le plasma. Le résultat de ceci est la régression des tumeurs de la prostate.

L'administration de bicalutamide à la dose de 150 mg / jour à des patients localisés (T1-T2, N0 ou NX, M0) ou localement avancés (T3-T4, tout N, M0, T1-T2, N +, M0) le cancer réduit le risque de progression de la maladie de 42% et le risque relatif de métastase osseuse de 33% pendant la période d'observation à 2 ans.

Dans le même temps, l'efficacité du bicalutamide par rapport aux taux de survie est inférieure à celle de la castration chirurgicale.

Chez certains patients, l'arrêt du traitement peut entraîner le développement du syndrome d '«annulation» des antiandrogènes (après l'abolition de 10 à 15% des patients, il y a une stabilisation temporaire). maladie).

Pharmacocinétique

Après la prise, rapidement et complètement absorbé par le tube digestif (manger n'affecte pas le succion). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96 à 99%. Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique) à inactif (S) - et actif (R) -énantiomères. TS_mOh (R) -énantiomère-31,3 heures, (R) -énantiomère est excrété du corps beaucoup plus rapidement (R) -énantiomère, T_1/2le dernier - environ 7 jours.

Avec une prise quotidienne de bicalutamide à raison de 150 mg / jour de Css (R) énantiomère dans le plasma était de 22 μg / ml. À Css, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère. Avec un apport quotidien de concentration (R) -énantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison de T prolongée_1/2. Il est excrété sous forme de métabolites par les reins et par la bile dans des proportions égales.La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) ne dépend pas de l'âge, de l'état de la fonction rénale, dans le contexte d'une insuffisance hépatique modérée; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

Les indications:

Cancer de la prostate (traitement du cancer localisé de la prostate chez les patients n'ayant pas subi de prostatectomie radicale ou de radiothérapie, monothérapie ou traitement adjuvant en association avec prostatectomie radicale ou radiothérapie du cancer de la prostate localement avancé, traitement du cancer de la prostate localement avancé non métastatique castration ou autre, les médicaments sont inefficaces ou inacceptables).

Contre-indications

Hypersensibilité, réception simultanée de la terfénadine, de l'astémizole et du cisapride, l'âge des enfants, les femmes, la grossesse, la lactation.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique.

Dosage et administration:

Avec un cancer de la prostate avancé - À l'intérieur, 50 mg / jour une fois combinaison avec un analogue de LHRF ou une castration chirurgicale.

Dans le cancer de la prostate non métastatique in situ en monothérapie (en présence de contre-indications à la castration chirurgicale ou à la nomination d'autres médicaments) - 150 mg / jour une fois.

Le bicalutamide doit être pris de façon continue pendant au moins 2 ans.

Une correction de la dose est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et sévère.

Effets secondaires:

Du côté de la CAS: angine de poitrine, le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque, l'augmentation de la pression artérielle.

Du système respiratoire: douleur dans la poitrine, toux, pharyngite, bronchite, pneumonie, rhinite.

Du système digestif: rarement - douleur abdominale, flatulence, indigestion, saignement gastrique, sécheresse de la bouche, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase, jaunisse; très rarement - une violation du foie.

Du système nerveux: des étourdissements, de l'insomnie ou de la somnolence, de l'anxiété; rarement - dépression.

Du système musculo-squelettique: myasthénie, myalgie, convulsions, arthrite, contractures articulaires.

Du système endocrinien: souvent (> 10%) - gynécomastie (peut persister après l'arrêt du traitement, surtout s'il est pris pendant une longue période), sensibilité des glandes mammaires; Hyperglycémie, diabète, polyurie.

Du système urinaire: dysurie, rétention urinaire, œdème, rarement - hématurie.

Autre: souvent - l'asthénie, l'alopécie, le poids du corps diminuent ou augmentent, diminuent, la libido; fièvre, frissons, transpiration accrue, anémie, douleur pelvienne, peau sèche, hirsutisme, réactions allergiques, "bouffées" de sang au visage.

Surdosage:

Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. La thérapie de soutien général et le contrôle des fonctions vitales du corps sont montrés.

Interaction:

Augmente les effets des anticoagulants de l'action indirecte.

Augmente l'ASC du midazolam de 80%.

Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

Augmente le risque d'effets indésirables en cas d'administration concomitante de cyclosporine, de BCCC, de médicaments qui réduisent l'oxydation microsomique des médicaments (y compris la cimétidine, le kétoconazole).

Instructions spéciales:

Lorsqu'elle est co-administrée avec la cyclosporine après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, une surveillance attentive de la concentration plasmatique de cyclosporine et de l'état du patient est recommandée.

Recherche in vitro ont montré que bicalutamide peut déplacer warfarine à partir de sites de liaison avec des protéines (surveillance du temps de prothrombine régulière).

L'élimination du bicalutamide du corps peut être ralentie chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique pouvant conduire à son cumul. Il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique (la plupart des changements de la fonction hépatique se produisent au cours des 6 premiers mois de traitement). Arrêtez le traitement s'il y a des symptômes cliniques et / ou augmentez les tests fonctionnels de plus de 2 fois. En cas de développement de lésions hépatiques graves, il est nécessaire d'arrêter de prendre.

Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des taux antigène spécifique de la prostate devrait envisager la fin du traitement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 14 comprimés dans un blister PVC / feuille d'aluminium.

Par 2, 3, 4, 5 ou 6 des blisters de 10 comprimés et 2 ou 4 blisters de 14 comprimés sont placés dans du carton emballer ensemble avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur le emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000625

Date d'enregistrement:21.09.2011

Date d'annulation:2016-09-21

Le propriétaire du certificat d'inscription:Fresenius Kabi Deutschland GmbHFresenius Kabi Deutschland GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

FRESENIUS KABI ONCOLOGY, limitée Inde

Représentation: & nbspFRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH FRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Bicalutamide Cabi (Bicalutamid-Kabi)