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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: bicalutamide 50 mg ou 150 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 58,45 mg (dosage 50 mg) et 175,35 mg (dosage 150 mg), povidone 3,50 mg (dosage 50 mg) et 10,50 mg (dosage 150 mg), amidon carboxyméthylé de sodium 12,11 mg (dosage de 50 mg) et 36,33 mg ( 150 mg), stéarate de magnésium 0,94 mg (dose de 50 mg) et 2,82 mg (dose de 150 mg);

    coquille: opada blanc Y-1-7000 (hypromellose, dioxyde de titane, macrogol) 3,0 mg (dosage de 50 mg) et 8,0 mg (dosage de 150 mg).

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Sur les comprimés de fracture du blanc à presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Bicalutamide est un anti-androgène non stéroïdien sélectif, ne possédant pas d'autres types d'activité endocrinienne. C'est un mélange racémique avec une activité antiandrogénique non stéroïdienne prédominante (R) -énantiomère.

    Le bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression malin néoplasmes de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut entraîner le développement d'un syndrome de «suppression» des antiandrogènes.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours. Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

    Avec l'administration quotidienne de bicalutamide à la dose de 50 mg, la concentration d'équilibre de l'énantiomère (R) dans le plasma est d'environ 9 μg / ml. Lorsque 150 mg de bicalutamide sont pris quotidiennement, la concentration à l'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%, pour le (R) -énantiomère 99,6%).

    Métabolisé de manière intense et stéréospécifique dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont inactifs, excrétés par les reins et les intestins dans des proportions à peu près égales.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma sanguin.

    Les indications:

    - Cancer commun de la prostate en association avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ou une castration chirurgicale;

    - Propager localement le cancer de la prostate (T3-T4, tout N, M0, T1-T2, N +, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - Cancer de la prostate non métastatique localement disséminé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - administration simultanée avec de la terfénadine, de l'astémizole, du cisapride;

    - Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose);

    - enfance.

    Il ne devrait pas être administré aux patientes.

    Soigneusement:

    Violation de la fonction du foie.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Hommes adultes (y compris les personnes âgées)

    Avec un cancer de la prostate avancé en association avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: 50 mg une fois par jour. Le traitement par le bicalutamide doit débuter en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

    Avec un cancer de la prostate localement avancé: 150 mg une fois par jour. Bicalutamide devrait être pris pendant une longue période, au moins pour 2 ans.

    Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise.

    Dysfonctionnement du foie: avec une légère violation de la fonction hépatique, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de bicalutamide peut être observée.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - Souvent (>10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, surtout si le médicament est pris pendant une longue période), douleur des glandes mammaires, "marées" de sang sur le visage;

    - souvent (≥1% et <10%): diarrhée, nausée, transitoire, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase et ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après le retrait du médicament). lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonctionnement sexuel, prise de poids.

    - rarement (≥0,1% - <1%): les réactions d'hypersensibilité, y compris l'angioedème et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles; angine de poitrine, allongement de l'intervalle QT, troubles du rythme cardiaque; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleurs abdominales, dépression, dyspepsie, hématurie.

    - rarement (≥0,01% - <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable), thrombocytopénie.

    Avec l'utilisation simultanée de bicalutamide et d'analogues de la GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence ≥ 1% peuvent également être observés (une relation causale avec l'administration du médicament n'a pas été établie, certains des effets secondaires notés ont été observés chez les patients âgés ):

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

    Du système digestif: anorexie, sécheresse de la bouche, indigestion, dysphagie, constipation, flatulence.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

    Du système respiratoire: dyspnée.

    Du système urinaire: nycturie, infection des voies urinaires, dysurie, rétention urinaire, mictions fréquentes, polyurie, hydronéphrose.

    Du système hématopoïétique: l'anémie et la leucopénie.

    De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

    A partir des indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques".

    Autre: douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, douleur dorsale, diminution ou augmentation du poids corporel, gonflement, diabète, fièvre.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Traitement symptomatique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété par les reins inchangé. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

    Dans les études in vitro montré, que (R) - énantiomère de bicalutamide inhibe CYP 3A4, dans une moindre mesure affectant l'activité de CYP 2C9, 2C19 et 2D6. Cependant, lorsque le bicalutamide est utilisé pendant 28 jours avec le midazolam, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) du midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma et de surveiller l'état clinique du patient.

    L'application simultanée de bicalutamide et de médicaments qui inhibent l'oxydation microsomique des médicaments, comme le kétoconazole ou la cimétidine, peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de bicalutamide et peut-être une augmentation de l'incidence des effets indésirables.

    Renforce l'effet des anticoagulants numéro coumarinovogo, incl. warfarine (compétition pour la communication avec les protéines).

    Instructions spéciales:

    Compte tenu de la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique se produisent au cours des six premiers mois de traitement avec bicalutamide.

    En cas de changements prononcés dans la fonction hépatique, le médicament doit être arrêté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des taux d'antigène spécifique de la prostate (PSA), il convient d'envisager l'arrêt du traitement par bicalutamide.

    Lorsque le bicalutamide est prescrit, il est conseillé aux patients recevant des anticoagulants de la série coumarine de surveiller régulièrement le temps de prothrombine.

    Tenant compte de la possibilité d'inhibition du cytochrome P450 par le bicalutamide (CYP 3A4), il faut faire preuve de prudence tout en prescrivant simultanément le bicalutamide avec des médicaments principalement métabolisés par le CYP 3A4.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Les comprimés pelliculés sont 50 mg et 150 mg.
    Emballage:

    Pour 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium.

    2 carrés de contour, ainsi que des instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:PL-000398
    Date d'enregistrement:28.02.2011 / 04.07.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Hétérose Labs LimitedHétérose Labs Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspHétérose Labs LimitedHétérose Labs LimitedInde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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