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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: bicalutamide 50 mg;

    Excipients: colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, povidone K30, carboxyméthylamidon sodique de type A, lactose monohydraté;

    composition de la coque: tomber II33g28707 blanc (triacétine, macrogol 3000, lactose monohydraté, dioxyde de titane, hypromellose).

    La description:

    Comprimés ronds, biconcaves, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, avec gravure "L"d'un côté et"RG" - un autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

    Avec la prise quotidienne de la concentration Kalumid® de médicament (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

    Avec une prise quotidienne de bicalutamide à la dose de 50 mg, la concentration d'équilibre (R) - énantiomère dans le plasma est d'environ 9 μg / ml. Lorsque 150 mg de bicalutamide sont pris quotidiennement, la concentration à l'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma sanguin.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%), métabolisé de manière intense dans le foie (par oxydation et formation de conjugué avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés par les reins et les intestins dans des proportions à peu près égales.

    Les indications:

    - Cancer de la prostate commun en combinaison avec un analogue de la GnRH (gonadolibérine) ou une castration chirurgicale;

    - Cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, tout N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - Cancer de la prostate non métastatique localement disséminé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bicalutamide et / ou à d'autres composants du médicament;

    - l'accueil simultané avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Kalumid® ne doit pas être administré aux femmes ou aux enfants.

    Soigneusement:

    - Fonction hépatique altérée;

    - Insuffisance en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (sous forme de médicament contenant du lactose).

    Dosage et administration:

    Hommes adultes (y compris les personnes âgées):

    Quand une prostate commune en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Le traitement par Kalumid® doit être débuté en même temps que l'apparition de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

    Quand cancer de la prostate localement avancé: vers l'intérieur par 150 mg une fois à journée. Kalumid® doit être pris pendant une longue période, au moins pendant 2 ans.

    Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie: avec une légère violation de la fonction hépatique, la correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de la préparation de Kalumid® peut être observée.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après la cessation de la thérapie, en particulier dans le cas de prendre le médicament pendant une longue période), la sensibilité des glandes mammaires, "les marées" du sang sur le visage;

    - souvent (≥1% et <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase et ictère (ces altérations de la fonction hépatique étaient rarement estimées graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après retrait), démangeaisons, asthénie; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou le rétablissement de la croissance des cheveux, la réduction du désir sexuel; dysfonction sexuelle, gain de poids;

    - rarement (≥0,1% - <1%): les réactions d'hypersensibilité, y compris l'angioedème et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles; angine, allongement de l'intervalle QT, troubles du rythme cardiaque; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleurs abdominales, dépression, dyspepsie, hématurie.

    - rarement (≥0,01% - <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent constatée), insuffisance hépatique (relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable), thrombocytopénie.

    Avec l'utilisation simultanée de bicalutamide et d'analogues de la GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence ≥ 1% peuvent également être observés (la relation de cause à effet avec la prise médicamenteuse n'étant pas établie, certains des effets secondaires observés ont été observés). patients âgés):

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

    Du système digestif: anorexie, bouche sèche, indigestion, dysphagie, constipation, flatulence.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

    Du système respiratoire: dyspnée.

    Du système urinaire: nycturie, polyurie.

    Du système hématopoïétique: l'anémie et la leucopénie.

    De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

    À partir des indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, activité accrue transaminases "hépatiques".

    Autre: douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, diminution ou augmentation du poids corporel, gonflement, diabète, fièvre.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Traitement symptomatique. La dialyse n'est pas efficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines: et n'est pas excrété par les reins sous forme inchangée. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

    Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide inhibe CPJ 3A4, dans une moindre mesure affectant l'activité de CPJ 2С9, 2С19 et 26. Le potentiel d'interaction du bicalutamide avec d'autres médicaments n'a cependant pas été révélé lorsque le bicalutamide est utilisé pendant 28 jours dans le contexte du midazolam, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) le midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante de Calumid® et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou l'arrêt de la préparation, Calumid® est recommandé pour effectuer une surveillance attentive de la cyclosporine plasmatique la concentration et l'état clinique du patient.

    L'utilisation simultanée de la préparation Kalumid® et de médicaments inhibant l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration du médicament Kalumid® dans le plasma sanguin et, éventuellement, une augmentation de l'incidence de Effets secondaires.

    Renforce l'effet des anticoagulants numéro coumarinovogo, incl. warfarine (compétition pour la communication avec les protéines).

    Instructions spéciales:

    Compte tenu de la possibilité de ralentir le retrait du médicament Kalumid®, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique surviennent au cours des six premiers mois de traitement par Kalumid®.

    En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, la préparation de Kalumid® doit être interrompue.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des taux d'antigène prostatique spécifique (PSA), l'arrêt du traitement par Kalumid® doit être envisagé.

    Lors de la nomination du médicament Kalumid ® patients recevant des anticoagulants série coumarinique, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine sur une base régulière.

    Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés que chaque comprimé de la préparation Kalumid® 50 mg contient 63,875 mg de lactose monohydraté.

    Tenant compte de la possibilité d'inhibition du cytochrome P450 par le bicalutamide (CYP 3A4) la prudence devrait être exercée avec rendez-vous simultané préparation de Kalumid® avec médicaments principalement métabolisés avec CYP 3A4.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au cours de la période de traitement, il faut faire attention en conduisant une voiture et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 50 mg.
    Emballage:

    Pour 15 comprimés dans une plaquette de PVC /AL.

    2 ou 6 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000199
    Date d'enregistrement:11.03.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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