Bicalutamide Sandoz - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

comprimé de noyau: substance active: bicalutamide 50,00 mg; Excipients: lactose monohydraté 60,15 mg, carboxyméthylamidon sodique 8,40 mg, povidone 7,98 mg, amidon de maïs 11,80 mg, stéarate de magnésium 1,67 mg;

gaine de film: Opadry Y1-18128 3,00 mg (contient 1,80 mg de méthylcellulose, 0,90 mg de dioxyde de titane, 0,30 mg de triacétine).

Dosage de 150 mg

comprimé de noyau: substance active: bicalutamide 150,00 mg; Excipients: lactose monohydraté 200,66 mg, carboxyméthylamidon sodique 16,55 mg, povidone 23,94 mg, amidon de maïs 24,80 mg, stéarate de magnésium 4,05 mg;

gaine de film: Opadry YS-1-7003 8,00 mg (contient de l'hypromellose 4,78 mg, du dioxyde de titane 2,50 mg, du macrogol 0,64 mg, du polysorbate 80 0,08 mg)

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène

ATX: & nbsp

L.02.B.B.03 Bicalutamide

Pharmacodynamique:

Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes à la surface des cellules des organes cibles sans activer l'expression des gènes, inhibant ainsi l'effet des androgènes. Le résultat est la régression des tumeurs de la prostate.

Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement du syndrome de «retrait» des antiandrogènes (après l'abolition de 10-15% des patients, la stabilisation temporaire de la maladie se produit).

Pharmacocinétique

Après l'ingestion rapidement et complètement absorbé du tractus gastro-intestinal (quel que soit l'apport alimentaire). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96 à 99%. Intensivement est métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique) à inactif (S) - et actif (R) -énantiomères. Temps pour atteindre la concentration maximale (R) -énantiomère était de 31,3 parties.

(R) -énantiomère est affiché du corps beaucoup plus vite (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours. Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 150 mg / jour, la concentration de saturationR) - énantiomère dans le plasma est de 22 μg / ml.

Avec un apport quotidien de concentration (R) -énantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie.

Affiché sous forme de métabolites par les reins et avec la bile en proportions égales. Pharmacocinétique (R) - énantiomère est indépendant de l'âge, de l'état la fonction rénale, dans un contexte de trouble de la fonction hépatique légère; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R)- énantiomère du plasma.

Les indications:

- Monothérapie ou dans le cadre d'un traitement complexe avant la prostatectomie radicale ou la radiothérapie chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé et une forte probabilité de progression de la maladieBicalutamide Sandoz® à la dose de 150 mg).

- Traitement des patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé non métastatique, pour lequel d'autres interventions médicales ne sont pas appropriées ou possibles (Bicalutamide Sandoz® à la dose de 150 mg).

- Traitement du cancer de la prostate avancé en association avec un analogue de la GnRH (gonadolibérine) ou une castration chirurgicale (Bicalutamide Sandoz® à la dose de 50 mg).

Contre-indications

- Hypersensibilité au bicalutamide et à d'autres composants du médicament;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- la réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride;

- bicalutamide ne devrait pas être attribué aux femmes et aux enfants.

Soigneusement:

L'insuffisance hépatique de gravité modérée et sévère, les maladies cardio-vasculaires, l'utilisation simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT ou provoquant le ventricule tachycardie comme la "pirouette" (antiarythmique IA (par exemple, quinidine, disopyramide), classe III (par exemple, amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), la méthadone, moxifloxacine, neuroleptiques, etc.)

Grossesse et allaitement:

Ce médicament n'est pas utilisé chez les femmes.

Dosage et administration:

Hommes adultes (y compris les personnes âgées)

Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur, 50 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Le traitement doit débuter au même moment ou 3 jours avant le début de l'analogue de la GnRH ou simultanément avec une castration chirurgicale.

Avec un cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur, 150 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Traitement avec de la drogue Bicalutamide Sandoz® doit être continu, au moins pendant 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Dysfonctionnement du foie

Chez les patients avec des violations légères de la fonction hépatique, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Si la fonction hépatique de sévérité modérée et sévère, il peut y avoir une augmentation du cumul de bicalutamide.

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Lorsque vous recevez bIcalutamide 150 mg une fois par jour

Violations du système sanguin et lymphatique

souvent: anémie.

Troubles du système immunitaire

rarement: réactions d'hypersensibilité (y compris angioedème et urticaire).

Troubles de la psyché

souvent: diminution du désir sexuel, dépression.

Violations du nerveux systèmes

souvent: vertiges, somnolence.

Troubles du système cardiovasculaire

souvent: "marées" de sang au visage;

la fréquence est inconnue: élongation intervalle QT.

Troubles du tractus gastro-intestinal

souvent: douleur abdominale, constipation, indigestion, flatulence, nausée.

Les violations de la respiration système, les organes de la poitrine et le médiastin

rarement: maladies pulmonaires interstitielles (cas déclarés avec issue fatale).

Perturbations du foie et des voies biliaires

souvent: hépatotoxicité, changements transitoires dans le foie, incl. augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère (ces changements dans la fonction hépatique étaient rarement estimés comme étant graves, transitoires, complètement disparus ou diminués avec la poursuite du traitement ou après le retrait préparation);

rarement: l'insuffisance hépatique (y compris l'issue fatale, la relation de cause à effet avec l'administration de bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

Souvent: téméraire;

souvent: alopécie, hirsutisme / repousse des cheveux, peau sèche, démangeaisons;

rarement: photosensibilité de la réaction.

Troubles des reins et des voies urinaires, voies d'accès

souvent: hématurie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Souvent: gynécomastie et sensibilité des glandes mammaires;

souvent: impuissance.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

souvent: diminution de l'appétit.

Troubles généraux

Souvent: asthénie;

souvent: douleur dans la poitrine, gonflement, gain de poids.

Avec l'utilisation simultanée de bicalutamide (50 mg une fois par jour) et d'analogues de la GnRH

Violations du système sanguin et lymphatique

Souvent: anémie.

Troubles du système immunitaire

rarement: réactions d'hypersensibilité (y compris angioedème et urticaire).

Troubles de la psyché

souvent: diminution du désir sexuel, dépression.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: vertiges; souvent: somnolence.

Troubles vasculaires

Souvent: "marées" de sang au visage.

Maladie cardiaque

souvent: infarctus du myocarde (cas déclarés d'issue fatale), cardiaque échec;

la fréquence est inconnue: élongation intervalle QT.

Violations avec les côtés du système digestif

Souvent: douleur abdominale, constipation, nausée;

souvent: dyspepsie, flatulence.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

rarement: maladies pulmonaires interstitielles (cas déclarés avec issue fatale).

Perturbations du foie et des voies biliaires

souvent: hépatotoxicité, changements transitoires dans le foie, incl. augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère (ces changements de la fonction hépatique étaient rarement estimés comme étant graves, transitoires, complètement disparus ou diminués avec la poursuite du traitement ou après le retrait du médicament);

rarement: l'insuffisance hépatique (y compris l'issue fatale, la relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

souvent: éruption cutanée, alopécie, hirsutisme / repousse des cheveux, peau sèche, démangeaisons;

rarement: photosensibilité de la réaction.

Troubles des reins et des voies urinaires

Souvent: hématurie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Souvent: gynécomastie et sensibilité des glandes mammaires;

souvent: impuissance.

Troubles du système endocrinien

la fréquence est inconnue: déclin tolérance au glucose (expérience post-commercialisation).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

souvent: diminution de l'appétit.

Troubles généraux

Souvent: asthénie, gonflement;

souvent: douleur dans la poitrine, gain de poids.

Surdosage:

Jusqu'à présent, lors de la prise de bicalutamide, les signes cliniques d'un surdosage et la nécessité d'interventions médicales urgentes ne se sont pas produits.

Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines du plasma sanguin et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Il montre une thérapie symptomatique générale de soutien et la surveillance des fonctions vitales du corps.

Interaction:

(R) -bicalutamide est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP 3A4 et a un faible effet inhibiteur sur l'activité des isoenzymes CYP 2С9, 2С19 et 2ré6. Études cliniques utilisant l'antipyrine comme marqueur de l'activité du cytochrome P450 (CYP) n'ont pas fourni la preuve d'une interaction médicamenteuse possible avec le bicalutamide, mais une fois appliquées bicalutamide pendant 28 jours dans le contexte de l'admission zone midazolam sous la courbe "concentration-temps" (AUC) Le midazolam augmente de 80%. Pour les médicaments à faible index thérapeutique, cette augmentation peut être significative. À cet égard, l'utilisation simultanée de bicalutamide avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride est contre-indiquée.

En cas d'administration concomitante de cyclosporine ou de bloqueurs de canaux calciques «lents» et de bicalutamide, il faut faire preuve de prudence. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, surtout s'il y a une augmentation de l'effet ou le développement d'effets secondaires. Lorsque la cyclosporine est utilisée après le début ou l'arrêt du bicalutamide, une surveillance attentive de ses concentrations plasmatiques ainsi que de l'état du patient est recommandée.

Lors de la prescription de bicalutamide en association avec d'autres médicaments pouvant inhiber l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple la cimétidine et le kétoconazole, il convient d'être prudent. En théorie, il est possible d'augmenter la concentration de bicalutamide dans le plasma sanguin avec l'augmentation subséquente de l'incidence des effets indésirables. Bicalutamide peut remplacer l'anticoagulant coumarin warfarine à partir des sites de liaison avec des protéines. Par conséquent, avant de commencer le traitement par le bicalutamide, les patients recevant déjà des anticoagulants de la série des coumarines doivent faire l'objet d'un suivi attentif. temps de prothrombine.

Depuis avec la thérapie antiandrogène, il y a un risque d'allonger l'intervalle QT, des précautions doivent être prises avec l'utilisation simultanée de bicalutamide avec des médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT ou des médicaments capables d'induire une tachycardie ventriculaire tels que des pirouettes, tels que des médicaments antiarythmiques de la classe IA (par exemple, quinidine, disopyramide), classe III (par exemple, amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), la méthadone, moxifloxacine, les neuroleptiques, etc. Il n'y a pas de données sur les interactions pharmacodynamiques et pharmacocinétiques du bicalutamide avec des analogues de la GnRH.

Instructions spéciales:

Traitement avec de la drogue Bicalutamide Sandoz® doit être administré sous le contrôle de l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sang. La plupart des changements de la fonction hépatique se produisent dans les six premiers mois. Des cas de décès ou d'hospitalisation dus à des lésions hépatiques graves (insuffisance hépatique) ont été documentés dans l'expérience post-commercialisation liée à l'utilisation du bicalutamide. En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, le bicalutamide doit être arrêté.

Lors de l'utilisation du médicament Bicalutamide Sandoz® chez les patients sous anticoagulants coumariniques est recommandé de surveiller régulièrement temps de prothrombine.

Compte tenu du potentiel d'inhibition de l'activité du cytochrome P450 (isoenzyme CYP3A4) par le bicalutamide, des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante du médicament. Bicalutamide Sandoz^® avec des préparations principalement métabolisées avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4.

Chez les patients recevant bicalutamide en combinaison avec des analogues de la GnRH, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang.

Chez les patients présentant une progression de la maladie dans le contexte d'une augmentation de l'antigène prostatique spécifique (PSA), il faut envisager l'arrêt du traitement médicamenteux Bicalutamide Sandoz®.

Avec le traitement antiandrogène, il y a un risque d'allongement de l'intervalle QT. Avant de prescrire le médicament Bicalutamide Sandoz® devrait soigneusement évaluer la relation entre le bénéfice et le risque de tachycardie pirouette ventriculaire chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT ou prendre des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments"). les préparatifs ").

Précautions particulières pour la destruction des médicaments inutilisés

Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée Bicalutamide Sandoz®.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices en raison de la possibilité de développer des étourdissements et de la somnolence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 50 mg et 150 mg.

Emballage:

Pour une dose de 50 mg:

Pour 7 ou 10 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / Al ou de PVC / Acluner/UNEl .

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 blisters de 10 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

Pour 4 blisters de 7 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

Pour un dosage de 150 mg:

Pour 7 ou 10 comprimés dans une plaquette de PVC / Acluner/UNEl.

Pour 4, 8 ou 12 ampoules, 7 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec les instructions pour un usage médical.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 blisters de 10 comprimés sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002032

Date d'enregistrement:22.03.2013 / 10.01.2014

Date d'expiration:22.03.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

SALUTAS PHARMA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bicalutamide Sandoz® (Bicalutamide Sandoz®)