Bicalutamide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament anti-androgène non stéroïdien. C'est un mélange racémique, avec une activité anti-androgénique possédant principalement le (R) -énantiomère. Le médicament n'a pas d'autres types d'activité endocrinienne. Le médicament se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. En conséquence, la régression des tumeurs de la prostate se produit.

Chez certains patients, l'arrêt du traitement peut entraîner le développement d'un syndrome clinique de sevrage des antiandrogènes.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif. La prise simultanée de nourriture n'affecte pas l'absorption.

Distribution

Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 50 mg C_ss L'énantiomère (R) dans le plasma est d'environ 9 ug / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang forment l'énantiomère (R) actif.

Avec un apport quotidien du médicament, la concentration de l'énantiomère (R) dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison de la longue demi-vie, ce qui vous permet de prendre le médicament 1 fois par jour.

L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%, pour le (R) -énantiomère 99,6%).

Métabolisme

Intensivement métabolisé dans le foie par oxydation et la formation de conjugués avec l'acide glucuronique.

Excrétion

Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

Le (S) -énantiomère est éliminé du corps beaucoup plus rapidement (R) -enantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) n'est pas affectée par l'âge, la dysfonction rénale, l'insuffisance hépatique légère ou modérée.

Il a été démontré que chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma est ralentie.

Chez les patients présentant des violations modérées et sévères de la fonction hépatique, le cumul de bicalutamide dans le corps peut être observé.

Les indications:

Cancer de la prostate commun (en combinaison avec un analogue GnRG ou avec une castration chirurgicale).

CIM-10

II.C60-C63.C61 Tumeur maligne de la prostate

Contre-indications

La réception simultanée avec terfenadine, astémizole, cisapride; hypersensibilité au bicalutamide et à d'autres composants du médicament.

Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes et les enfants.

Soigneusement:

La prudence devrait être utilisée en prescrivant le médicament simultanément avec la cyclosporine ou les bloqueurs lents de calcium.Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier lors de la potentialisation ou le développement de réactions indésirables. Après le début de l'utilisation ou l'arrêt du médicament, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et l'état clinique du patient.

Soyez prudent en même temps bicalutamide et les médicaments qui inhibent les enzymes hépatiques microsomiques (par exemple, cimétidine, kétoconazole). L'utilisation de ces combinaisons peut conduire à une augmentation de la concentration plasmatique en bicalutamide et, éventuellement, à une augmentation de l'incidence des réactions indésirables.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué chez les femmes et ne doit pas être administré aux femmes enceintes ou pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Une drogue nommer hommes adultes (y compris les personnes âgées) avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou avec une castration chirurgicale à la dose de 50 mg une fois par jour. Le traitement doit être débuté en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

Patients atteints d'insuffisance rénale et présentant des violations légères de la fonction hépatique la correction de la dose n'est pas requise.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et sévère On peut observer une augmentation du cumul de la drogue.

Effets secondaires:

Le médicament est bien toléré par la plupart des patients, et seulement dans de rares cas, il doit être annulé en raison des effets secondaires qu'il provoque.

Bouffées de chaleur, anémie, vertiges, douleurs abdominales, constipation, nausées, œdème périphérique, hématurie, hépatotoxicité, augmentation transitoire de l'activité hépatique transaminase, cholestase, perte d'appétit, diminution de la libido, dépression, somnolence, dyspepsie, flatulence, alopécie, hirsutisme ou rétablissement de la croissance cheveux, peau sèche, peau qui démange, dysfonction érectile, douleur thoracique, prise de poids.

Surdosage:

Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits. Il n'y a pas d'antidote spécifique, donc si nécessaire, une thérapie symptomatique est effectuée. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

Interaction:

Il n'y a pas de données sur l'interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique entre le médicament et les analogues de la GnRH.

L'utilisation concomitante contre-indiquée avec des médicaments tels que la terfénadine, astémizole et le cisapride.

Une drogue augmente l'effet des anticoagulants indirects coumarinovogo nombre (y compris warfarine), car il peut déplacer ces médicaments des sites de leur liaison aux protéines. Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine chez les patients recevant des anticoagulants coumariniques indirects.

Instructions spéciales:

Le médicament est métabolisé dans le foie. Étant donné la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et le cumul du bicalutamide chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique surviennent au cours des 6 premiers mois de traitement.

En cas de développement de changements prononcés dans la fonction hépatique, le médicament doit être arrêté.

Chez les patients prenant des agonistes de la GnRH, une diminution de la tolérance au glucose a été observée. Cet effet peut entraîner le développement d'un diabète sucré ou une diminution de la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré. Par conséquent, chez les patients prenant et les agonistes de la GnRH, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Lors de l'utilisation du médicament, de la somnolence et des étourdissements peuvent survenir, il faut donc faire attention en conduisant des véhicules ou d'autres mécanismes en mouvement.

Instructions

Bicalutamide (Bicalutamidum)