Substance activeBicalutamideBicalutamide
Médicaments similairesDévoiler
  • Androblock®
    pilules vers l'intérieur 
  • Balutar®
    pilules vers l'intérieur 
    TAD Pharma GmbH     Allemagne
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
    BIOCAD, CJSC     Russie
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
    BIOCAD, CJSC     Russie
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicalutamide
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicalutamide Grindeks
    pilules vers l'intérieur 
    GRINDEX, JSC     Lettonie
  • Bicalutamide Cabi
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicalutamide Canon
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicalutamide Sandoz®
    pilules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Bicalutamide-Siguardis
    pilules vers l'intérieur 
    SIGARDIS ENG, LLC     Russie
  • Bicalutamide-Teva
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicutulter
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicutulter
    pilules vers l'intérieur 
  • Bicane®
    pilules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Bikaprost®
    pilules vers l'intérieur 
  • Bilumide®
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Bilumide®
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Calumid®
    pilules vers l'intérieur 
    GEDEON RICHTER, OJSC     Hongrie
  • Calumid®
    pilules vers l'intérieur 
    GEDEON RICHTER, OJSC     Hongrie
  • Casodex®
    pilules vers l'intérieur 
    AstraZeneca UK Ltd     Royaume-Uni
  • Casodex®
    pilules vers l'intérieur 
    AstraZeneca UK Ltd     Royaume-Uni
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Pour une tablette:

    Substance active:

    Bicalutamide

    50,0 mg

    150,0 mg

    Excipients:

    Lactose monohydraté (sucre de lait)

    61,0 mg

    183,0 mg

    Purée de pomme de terre

    27,0 mg

    81,0 mg

    Povidone K 25 (polyvinylpyrrolidone K25)

    7,0 mg

    21,0 mg

    Amidon carboxyméthylique de sodium

    3,0 mg

    9,0 mg

    Stéarate de magnésium

    1,0 mg

    3,0 mg

    Silice colloïdale

    1,0 mg

    3,0 mg

    Poids de la tablette centrale

    150,0 mg

    450,0 mg

    Composition de coquille:

    Aquarius Prime VAR218010 Blanc [hypromellose - 65%,

    dioxyde de titane-25%, macrogol (polyéthylène glycol) - 10%]

    4,5 mg

    13,5 mg

    Poids du comprimé pelliculé

    154,5 mg

    463,5 mg

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

    Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

    Avec une prise quotidienne de bicalutamide à la dose de 50 mg, la concentration d'équilibre (R) - l'énantiomère dans le plasma est d'environ 9 μg / ml.Lorsque 150 mg de bicalutamide sont pris quotidiennement, la concentration d'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique.Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enchambre 99,6%). Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

    Les indications:

    - Cancer de la prostate commun en combinaison avec un analogue de la GnRH (gonadolibérine) ou une castration chirurgicale;

    - cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bicalutamide et aux composants auxiliaires du médicament;

    - la réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Le bicalutamide ne doit pas être administré aux enfants et aux femmes.

    En raison de la présence de lactose dans la composition: déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:Violation de la fonction du foie.
    Grossesse et allaitement:Le bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes et ne devrait pas être administré aux femmes enceintes et allaitantes.
    Dosage et administration:

    Adultes et hommes plus âgés:

    Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Traitement Bicalutamide il est nécessaire de commencer simultanément avec le début de l'analogue de la GnRH ou la castration chirurgicale.

    Avec un cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur de 150 mg un une fois par jour. Bicalutamide devrait être pris pendant une longue période, au moins pour 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise.

    Dysfonctionnement du foie: la correction de la dose n'est pas requise pour l'insuffisance hépatique légère et modérée. En cas d'insuffisance hépatique sévère, malgré le fait que T1/2 de l'énantiomère actif du bicalutamide est augmenté de 76%, cependant, aucun ajustement de la dose n'est requis.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, en particulier en cas de prise du médicament pendant une longue période), sensibilité des glandes mammaires, bouffées de chaleur;

    - souvent (≥1% et <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, cholestase et ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement évaluées comme graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après le retrait du médicament), démangeaisons, asthénie: lors de l'application de la drogue dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonction sexuelle, prise de poids.

    - rarement (≥0,1% - <1%): réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème et urticaire, maladies pulmonaires interstitielles; en utilisant le médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie;

    - rarement (≥0,01% - <0,1%): vomissements, sécheresse de la peau (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (la relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

    Avec l'utilisation simultanée d'analogues de bicalutamide et de GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence ≥ 1% peuvent également être observés (la relation de cause à effet avec l'administration du médicament n'a pas été établie, certains des effets secondaires notés ont été observé chez les patients âgés):

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

    Du tractus gastro-intestinal: anorexie, sécheresse de la bouche, indigestion, constipation, flatulence.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

    Du système respiratoire: dyspnée.

    Du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle, nycturie, polyurie.

    Du système hématopoïétique: anémie.

    De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

    Autre: diabète, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids corporel, douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, frissons.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Traitement symptomatique. La dialyse n'est pas efficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

    Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide inhibe l'isoenzyme CYP3UNE4, affectant dans une moindre mesure l'activité des isoenzymes CYP2C9, 2C19 et 26. La capacité potentielle du bicalutamide à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été détectée, mais lorsqu'elle est utilisée pendant 28 jours dans le contexte de l'administration de midazolam, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) le midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou de bloqueurs de canaux calciques «lents».Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma. et l'état clinique du patient surveillé.

    L'application simultanée de formulations de bicalutamide et d'inhibiteurs de l'oxydation microsomique de médicaments, tels que le kétoconazole ou la cimétidine, peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de bicalutamide et possiblement une augmentation de l'incidence des effets indésirables.

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine), incl. warfarine (compétition pour la communication avec les protéines plasmatiques).

    Instructions spéciales:

    Compte tenu de la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et son cumul chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique se produisent au cours des six premiers mois de traitement bicalutamide.

    En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, le bicalutamide doit être arrêté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte de concentrations croissantes d'antigène spécifique de la prostate (PSA), il convient d'envisager l'arrêt du traitement bicalutamide.

    Dans le rendez-vous de bicalutamide aux patients recevant des anticoagulants indirects (dérivés de coumarin), incl. warfarine, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine sur une base régulière.

    Chaque comprimé de la drogue Bicalutamide 50 mg contient 61 mg de lactose monohydraté. Chaque comprimé de la drogue Bicalutamide 150 mg contient 183 mg de lactose monohydraté.

    Tenant compte de la possibilité d'inhibition de l'activité du cytochrome P450 par le bicalutamide (isoenzyme) CYP3UNE4), des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée de bicalutamide avec des médicaments principalement métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le bicalutamide peut affecter la capacité des patients à conduire des véhicules ou à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices dues au vertige et à la somnolence dans l'utilisation combinée du bicalutamide et des analogues de la GnRH.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 50 mg et 150 mg.

    Emballage:

    Par 7 ou 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de clinquant d'aluminium imprimé laqué.

    Par 21, 28, 30 ou 40 comprimés dans une boîte de polymère pour médicaments. L'espace libre dans la banque est rempli de coton hygroscopique de coton.

    Chaque banque, 4 ou 3 packs cellulaires de contour (respectivement 7 ou 10 comprimés) ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003622/10
    Date d'enregistrement:23.08.2010 / 04.06.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up