Substance activeBicalutamideBicalutamide
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque comprimé pelliculé contient:

    substance active: bicalutamide 150 mg;

    Excipients: colloïde de dioxyde de silicium 1,5 mg; stéarate de magnésium 1,875 mg; povidone 12 mg; amidon carboxyméthylique de sodium, type A 18 mg; lactose monohydraté 191,625 mg;

    composition de la coque: Opadri II.33G28523 blanc 7,5 mg (triacétate de glycéryle 6%, macrogol 3000 8%, lactose monohydraté 21%, dioxyde de titane 25%, hypromellose 40%).

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, blancs ou presque blancs, pelliculés, avec un "XL" gravé d'un côté et "RG" de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité anti-androgénique non stéroïdienne est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'apport alimentaire n'affecte pas l'aspiration.

    (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

    Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -énantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie.

    Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 150 mg par jour, la concentration d'équilibre (RL'énantiomère dans le plasma est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%). Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

    Les indications:

    - Calumid® 150 mg est indiqué pour le traitement du cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - Calumid® 150 mg est également indiqué pour le traitement du cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales sont inacceptables ou non applicables.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bicalutamide ou à d'autres composants du médicament;

    - l'accueil simultané avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Calumid® ne devrait pas être attribué aux enfants et aux femmes.

    Soigneusement:Violation de la fonction du foie.
    Grossesse et allaitement:Bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes et ne doit pas être administré aux femmes enceintes et allaitantes.
    Dosage et administration:

    Adultes et hommes âgés: à l'intérieur de 150 mg une fois par jour. Kalumid® doit être pris pendant une longue période, au moins pendant 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise.

    Dysfonctionnement du foie: avec des violations légères du foie, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de Kalumida® peut être observée.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après la cessation de la thérapie, en particulier en cas de prendre le médicament pendant une longue période), la sensibilité des glandes mammaires, bouffées de chaleur;

    - souvent (≥1% et <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase et ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après le sevrage), démangeaisons, asthénie; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonctionnement sexuel, gain de poids;

    - rarement (≥0,1% - <1%): les réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles; en utilisant le médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie;

    - rarement (≥0,01% - <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (la relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

    Avec l'utilisation simultanée du bicalutamide et des analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), les effets indésirables suivants avec une fréquence ≥ 1% peuvent également être observés (une relation causale avec la prise de médicament n'a pas été établie, effets ont été trouvés chez les patients âgés):

    Du côté du système cardio-vasculaire: arrêt cardiaque.

    Du système digestif: anorexie, sécheresse de la bouche, indigestion, constipation, flatulence.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

    Du système respiratoire: dyspnée.

    Du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle, nycturie.

    Du système hématopoïétique: anémie.

    De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

    Autre: diabète, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids corporel, douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, frissons.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

    L'antidote spécifique n'est pas connu.

    Traitement symptomatique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Traitement de soutien général recommandé et contrôle strict des fonctions vitales.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

    Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide inhibe CYP 3A4, dans une moindre mesure, affectent l'activité CYP 2С9, 2С19 et 26.

    Le potentiel d'interaction du bicalutamide avec d'autres médicaments n'a pas été détecté, cependant, lorsque le bicalutamide est utilisé pendant 28 jours dans le contexte de la prise de midazolam, la zone sous la courbe AUC Le midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma et de surveiller l'état clinique du patient.

    L'utilisation simultanée du bicalutamide et de médicaments inhibant l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de bicalutamide et, éventuellement, une augmentation de l'incidence des effets secondaires.

    Renforce l'effet des anticoagulants série coumarine, warfarine (compétition pour la liaison avec les protéines).

    Instructions spéciales:

    Compte tenu de la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et son cumul chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique surviennent au cours des six premiers mois de traitement par Kalumide®.

    En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, Kalumida® doit être arrêté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des taux d'antigène prostatique spécifique (PSA), l'arrêt du traitement par Kalumide® doit être envisagé.

    Lors de la nomination de Kalumida®, il est conseillé aux patients recevant des anticoagulants de la série coumarine de surveiller régulièrement le temps de prothrombine.

    Compte tenu de la possibilité d'inhibition de l'activité du cytochrome par Kalumid® P450 (CYP 3A4), la prudence s'impose lors de l'administration simultanée de Kalumida® avec des préparations principalement métabolisées avec participation CYP 3A4.

    Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés que chaque comprimé de 150 mg de Kalumida contient 183 mg de lactose monohydraté.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Kalumid® n'affecte pas la capacité des patients à prendre en charge, à transporter ou à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 150 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette thermoformée en film PVC / PVDH et feuille d'aluminium.

    3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température de 15-30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-006592/08
    Date d'enregistrement:14.08.2008 / 03.12.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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