Substance activeBicalutamideBicalutamide
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque comprimé pelliculé contient:

    substance active: bicalutamide 50 mg;

    Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, povidone, stéarate de magnésium, opiacé II blanc (alcool polyvinylique, dioxyde de titane (E171), macrogol-3000, talc).

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Le bicalutamide est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdique est prédominante (R) -énantiomère, n'a pas une activité endocrinienne différente. Bicalutamide se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du bicalutamide peut conduire au développement d'un «syndrome de sevrage anti-androgène» clinique.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) - énantiomère, la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

    Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

    Avec une prise quotidienne de bicalutamide à la dose de 50 mg, la concentration d'équilibre (R) - l'énantiomère dans le plasma est d'environ 9 μg / ml. Lorsque 150 mg de bicalutamide sont pris quotidiennement, la concentration à l'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%). Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

    Les indications:

    - Cancer de la prostate en association avec un analogue de la GnRH (gonadolibérine) ou une castration chirurgicale;

    - mCancer de la prostate propagé couramment (T3-T4, tout N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - Cancer de la prostate non métastatique localement disséminé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bicalutamide et aux préparations auxiliaires;

    - la réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Le bicalutamide ne doit pas être administré aux enfants et aux femmes.

    Soigneusement:Violation de la fonction du foie.
    Dosage et administration:

    Adultes et hommes plus âgés:

    Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Le traitement par Bicalulator doit être débuté en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

    Avec le cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur de 150 mg une fois par jour. Bicaluater devrait être pris pendant une longue période, au moins pendant 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise.

    Dysfonctionnement du foie: avec des violations légères du foie, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de Bicalutherium peut être observée.

    Effets secondaires:

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, en particulier si le médicament est pris pendant une longue période), douleur du pancréas, "bouffées de chaleur";

    - souvent (≥1% et <10%): diarrhée, nausées, augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, cholestase et ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement évaluées comme graves, transitoires, complètement disparues ou diminuées avec la poursuite du traitement ou après le retrait du médicament), démangeaisons, asthénie; lors de l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - alopécie ou repousse des cheveux, diminution du désir sexuel, dysfonctionnement sexuel, gain de poids;

    - rarement (≥0,1% - <1%): les réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles; en utilisant le médicament dans une dose quotidienne de 150 mg - douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie;

    - rarement (≥0,01% - <0,1%): vomissements, peau sèche (avec l'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 150 mg, peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (la relation de cause à effet avec le bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

    Avec l'application simultanée de Bicaluters et d'analogues de la GnRH, les effets indésirables suivants avec une fréquence ≥ 1% peuvent également être observés (une relation causale avec la prise de médicament n'a pas été établie, certains des effets secondaires notés ont été observés chez les patients âgés) :

    Du système cardiovasculaire: arrêt cardiaque.

    Du tractus gastro-intestinal: anorexie, sécheresse de la bouche, indigestion, constipation, flatulence.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

    Du système respiratoire: dyspnée

    Du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle, nycturie.

    Du système hématopoïétique: anémie.

    De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

    Autre: diabète, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids corporel, douleur abdominale, douleur thoracique, douleur pelvienne, frissons.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Traitement symptomatique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

    Interaction:

    Il n'y a aucune preuve d'interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre le bicalutamide et les analogues de la GnRH.

    Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide inhibe CYP 3A4, dans une moindre mesure, affecte l'activité CYP 2С9, 2С19 et 26.

    Le potentiel de bicalutamide d'interagir avec d'autres médicaments n'a pas été détecté, mais lorsqu'il est utilisé pendant 28 jours contre le médicament de midazolam, la zone sous la courbe AUC Le midazolam augmente de 80%.

    Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de bicalutamide et de cyclosporine ou d'inhibiteurs calciques. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou d'apparition d'effets secondaires. Après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de cyclosporine dans le plasma et de surveiller l'état clinique du patient.

    L'utilisation simultanée de bicalutamide et de médicaments inhibant l'oxydation microsomique des médicaments, par exemple avec la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration de bicalutamide dans le plasma et, éventuellement, une augmentation de l'incidence des effets secondaires.

    Renforce l'effet des anticoagulants série coumarine, warfarine (compétition pour la liaison avec les protéines).

    Instructions spéciales:

    Compte tenu de la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et son cumul chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique se produisent au cours des six premiers mois de traitement avec Bicalulator.

    En cas de modifications prononcées de la fonction hépatique, le bicalutamide doit être arrêté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans le contexte d'une augmentation du taux d'antigène prostatique spécifique (PSA), il convient d'envisager l'arrêt du traitement par Bicalulator.

    Lors de la nomination de Bicalutery, les patients recevant des anticoagulants de la série coumarine sont invités à surveiller régulièrement le temps de prothrombine.

    Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés que chaque comprimé de 50 mg de Bicalutery contient 51 mg de lactose monohydraté.

    Tenant compte de la possibilité d'inhibition du cytochrome P450 par le bicalutamide (CYP 3A4), des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante de Bicalutery avec des médicaments principalement métabolisés CYP 3A4.

    Le bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes et ne devrait pas être administré aux femmes enceintes et allaitantes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le bicalutamide n'affecte pas la capacité des patients à conduire des véhicules ou à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 50 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / Al. Pour 3 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Pour 15 comprimés dans une plaquette de PVC / Al. 2 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Pour 14 comprimés dans une plaquette de PVC / Al. 2 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température de 15-30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005847/08
    Date d'enregistrement:23.07.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Professeur de laboratoire SAASIFAAProfesseur de laboratoire SAASIFAA Argentine
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspCHEF DE MEDICA SACHEF DE MEDICA SASuisse
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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