Bikaprost - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hypromellose-3Rs 50 mg, laurylsulfate de sodium 10 mg, cellulose microcristalline 211 mg, crospovidone 35 mg, lactose monohydraté 40 mg, stéarate de magnésium 4 mg;

composition de la coquille: opada blanc OY-58900 (hypromellose-5cP 62,5%, dioxyde de titane 31,25%, macrogol 6,25%) 12 mg.

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes, recouverts d'une gaine de film, gaufrés avec "R"d'un côté et" 573 "de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antiandrogène

ATX: & nbsp

L.02.B.B.03 Bicalutamide

Pharmacodynamique:

Un agent antitumoral, un médicament antiandrogène non stéroïdien, est un antagoniste compétitif endogène androgènes.Le médicament n'a pas d'autres types d'activité endocrinienne. Lier aux récepteurs androgènes à la surface des cellules des organes cibles, les rend inaccessibles aux androgènes, tout en augmentant la concentration des hormones dans le plasma. Il n'active pas l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. En conséquence, la régression des tumeurs de la prostate se produit.

Avec l'application quotidienne de bicalutamide à la dose quotidienne de 150 mg, pour le traitement des patients localisés (critères T1-T2, N0 ou NX, M0) ou localement avancé (critères T3-T4, N, M0; T1-T2, N+, M0) cancer de la prostate, le risque de progression de la maladie est réduit de 42% et le risque relatif de métastase osseuse de 33%, pendant la période d'observation à 2 ans. Dans le même temps, l'efficacité du bicalutamide, en termes de taux de survie, est inférieure à celle de la castration chirurgicale.

Chez certains patients, l'arrêt du traitement peut entraîner le développement d'un «syndrome de sevrage» des antiandrogènes (après l'abolition de 10 à 15% des patients, la stabilisation temporaire de la maladie se produit).

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La prise simultanée de nourriture n'affecte pas l'absorption.

Distribution

Avec un apport quotidien de bicalutamide à la dose de 150 mg, la concentration à l'équilibre (Css) (RL'énantiomère dans le plasma est d'environ 22 μg / ml. Dans l'état d'équilibre Environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R)-énantiomère.

Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -énantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie (T_1/2), qui vous permet de prendre bicalutamide 1 fois par jour.

L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%).

Concentration moyenne (R) - énantiomère dans le sperme des hommes qui ont reçu bicalutamide 150 mg, est de 4,9 μg / ml.La quantité de bicalutamide qui peut potentiellement être détectée chez les femmes après un rapport sexuel est faible et est d'environ 0,3 μg / kg.

Métabolisme

Intensivement métabolisé dans le foie par oxydation et la formation de conjugués avec l'acide glucuronique.

Excrétion

Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales. (S) -énantiomère est éliminé beaucoup plus vite du corps (R) -énantiomère, T_1/2 durer environ 7 jours.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique.

Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

Chez les patients présentant des violations modérées et sévères de la fonction hépatique, le cumul de bicalutamide dans le corps peut être observé.

Les indications:

- RCancer de la prostate ascogène (bicalutamide dans une dose de 50 mgs en combination avec un analogue de GnRH (gonadotropin-releasing hormone) ou castration chirurgicale);

- cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant à la dose de 150 mg, en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

- cancer de la prostate non métastatique localement avancé (bicalutamide dans une dose de 150 mg) dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne sont pas applicables ou sont inacceptables.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament;

- l'accueil simultané de la terfénadine, de l'astémizole et du cisapride;

- enfance;

- femelle.

Soigneusement:

- Fonction hépatique altérée;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

Dosage et administration:

Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Le traitement par Bikaprost® doit être instauré en même temps que l'apparition de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

Avec le cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur de 150 mg une fois par jour.

Bicaprost devrait être pris sans interruption pendant au moins 2 ans. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Dans des cas cliniques spéciaux

Les patients atteints de dysfonction rénale n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Les patients présentant un léger dysfonctionnement de la correction hépatique de la dose ne sont pas nécessaires.

Effets secondaires:

Le bicalutamide est bien toléré par la plupart des patients et il est rare qu'il doive être annulé en raison des effets secondaires qu'il provoque.

Du côté du système cardio-vasculaire: angine de poitrine, développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle.

Du système respiratoire: douleur dans la poitrine, toux, pharyngite, bronchite, pneumonie, rhinite.

Du système digestif: rarement - douleur abdominale, flatulence, indigestion, saignement gastrique, sécheresse de la bouche, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», cholestase, jaunisse; très rarement - une violation du foie.

Du système nerveux: des étourdissements, de l'insomnie ou de la somnolence, de l'anxiété; rarement - dépression.

Du côté du système musculo-squelettique: myasthénie, myalgie, convulsions, arthrite, contractures articulaires.

Du système endocrinien: souvent (> 10%) - gynécomastie (peut persister après l'arrêt du traitement, en particulier si le médicament est pris pendant une longue période), sensibilité des seins, hyperglycémie, diabète, polyurie.

Du système urinaire: dysurie, rétention urinaire, œdème; rarement - hématurie.

Autre: souvent - asthénie, alopécie, diminution ou augmentation du poids, diminution de la libido, fièvre, frissons, transpiration accrue, anémie, douleur pelvienne, peau sèche, hirsutisme, réactions allergiques, «marées» de sang au visage.

Surdosage:

Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. La thérapie de soutien général et le contrôle des fonctions vitales du corps sont montrés.

Interaction:

Augmente les effets des anticoagulants de l'action indirecte.

Augmente l'aire sous la courbe pharmacocinétique (AUC) de midazolam de 80%.

Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

Augmente le risque d'effets indésirables en cas d'administration concomitante de cyclosporine, d'inhibiteurs lents des canaux calciques, de médicaments inhibant l'oxydation microsomique (y compris la cimétidine, le kétoconazole).

Instructions spéciales:

Lorsqu'elle est co-administrée avec la cyclosporine après le début de l'utilisation ou de l'élimination du bicalutamide, une surveillance attentive de la concentration plasmatique de cyclosporine et de l'état du patient est recommandée.

Recherche dans in vitro ont montré que bicalutamide peut déplacer warfarine à partir de sites de liaison avec des protéines (surveillance du temps de prothrombine régulière).

L'élimination du bicalutamide du corps peut être ralentie chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique pouvant conduire à son cumul. Il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique (la plupart des modifications de la fonction hépatique interviennent pendant les 6 premiers mois de traitement). Arrêtez le traitement s'il y a des symptômes cliniques et / ou augmentez les tests fonctionnels de plus de 2 fois.

En cas de maladie hépatique sévère, le bicalutamide doit être arrêté.

Chez les patients présentant une progression de la maladie dans le contexte d'une augmentation du taux d'antigène prostatique spécifique, il convient d'envisager l'arrêt du traitement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg.

Emballage:

Pour 7 comprimés en plaquette thermoformée PVDC / PVC / aluminium. Pour 4 ampoules avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Pour 10 comprimés en plaquette thermoformée en PVDC / PVC / aluminium. Pour 3 ou 5 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001563

Date d'enregistrement:05.03.2012

Date d'annulation:2017-03-05

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Bikaprost® (Bicaprost®)