Substance activeBicalutamideBicalutamide
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    ingrédient actif: bicalutamide 50 mg;

    ingrédients auxiliaires: lactose monohydraté 61 mg, carboxyméthylamidon sodique 7,5 mg, povidone 5,0 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg;

    composition de la coquille: hypromellose 2,5 mg, macrogol 300 0,5 mg, dioxyde de titane (E171) 0,77 mg

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec gravure du logo en forme de flèche arrondie d'un côté et Cdx - un autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral - antiandrogène
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.03   Bicalutamide

    Pharmacodynamique:

    Casodex® est un mélange racémique dont l'activité antiandrogénique non stéroïdienne est prédominante (R) -enantiomer, n'a pas un différent enDocryna activité. Casodex® se lie aux récepteurs des androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes. Le résultat est la régression des néoplasmes malins de la prostate.

    Chez certains patients, l'arrêt du traitement par Kasodex® peut entraîner le développement d'un syndrome clinique de "retrait" des anti-androgènes.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption.

    (S) -énantiomère est éliminé du corps beaucoup plus rapidement (R) -enantiomer, demi-vie de ce dernier - environ 7 jours.

    Avec l'apport quotidien de bicalutamide, la concentration (R) -antiantiomère dans le plasma augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament une fois par jour.

    Avec une prise quotidienne de bicalutamide à la dose de 50 mg, la concentration d'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 9 μg / ml. Lorsque 150 mg de bicalutamide sont pris quotidiennement, la concentration à l'équilibre (R) -enantiomère est d'environ 22 μg / ml.A l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont actifs (R) -énantiomère.

    Sur la pharmacocinétique (R) - l'énantiomère n'affecte pas l'âge, l'altération de la fonction rénale, l'altération légère et modérée de la fonction hépatique. Il a été démontré que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (R) -énantiomère du plasma.

    L'association avec les protéines plasmatiques est élevée (pour un mélange racémique de 96%,R) -enantiomère 99,6%). Intensivement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile approximativement dans des proportions égales.

    Les indications:

    - Casodex® à la dose de 50 mg en association avec un analogue de la GnRH (hormone de libération des gonadotrophines) ou une castration chirurgicale est indiqué pour le traitement du cancer avancé de la prostate;

    - Casodex® à la dose de 150 mg est indiqué pour le traitement du cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, N, M0; T1-T2, N+, M0) en monothérapie ou en traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie;

    - Casodex® à la dose de 150 mg est également indiqué pour le traitement du cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales sont inacceptables ou inappropriées pour le patient

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bicalutamide ou à d'autres composants du médicament;

    - la réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride;

    - Casodex® ne doit pas être administré aux enfants ou aux femmes.

    Soigneusement:

    - Fonction hépatique altérée;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose.

    Grossesse et allaitement:

    Casodex® est contre-indiqué chez les femmes et ne doit pas être administré aux femmes enceintes ni pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Hommes adultes (y compris les personnes âgées):

    Avec un cancer avancé de la prostate en combinaison avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale: à l'intérieur de 50 mg une fois par jour. Le traitement par Casodex® doit être débuté en même temps que le début de l'analogue de la GnRH ou de la castration chirurgicale.

    Quand cancer de la prostate localement avancé: à l'intérieur de 150 mg une fois par jour. Casodex® doit être pris pendant une longue période, au moins pendant 2 ans.

    Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Insuffisance rénale: l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Hfonction hépatique: avec une légère violation de la fonction hépatique, la correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une augmentation du cumul de Casodex® peut être observée (voir rubrique «Instructions spéciales»).

    Effets secondaires:

    Casodex®, en général, est bien toléré, seulement dans de rares cas, le médicament est annulé en raison des effets secondaires causés.

    L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

    - très souvent (> 10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, en particulier dans le cas de prendre le médicament pendant une longue période), sensibilité des glandes mammaires, asthénie, éruption cutanée.

    - souvent (≥1% - <10%): "Bouffées de chaleur" *, anémie *, vertiges *, douleur abdominale *, constipation *, nausées *, œdème périphérique *, hématurie *, hépatotoxicité, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», ictère (les modifications de la fonction hépatique décrites étaient rarement considérées comme graves, souvent transitoires, complètement disparues ou diminuées avec un traitement continu ou après l'arrêt du médicament), diminution de l'appétit, diminution de la libido, dépression, somnolence, dyspepsie, flatulence, alopécie, hirsutisme et repousse des cheveux, peau sèche, démangeaisons cutanées, dysfonction érectile, douleur thoracique, augmentation du poids corporel, myocardique infarctus (cas déclarés d'issue fatale) **, insuffisance cardiaque **.

    - rarement (≥ 0,1% - <1%): réactions hypersensibilité, œdème angioneurotique, urticaire, maladies pulmonaires interstitielles (cas déclarés avec issue fatale), réaction de photosensibilité **.

    - rarement (≥0,01% - <0,1 %): insuffisance hépatique (cas déclarés avec issue fatale).

    * Lors de la prise du médicament Kasodex® à la dose de 50 mg en association avec des analogues de la GnRH, un effet indésirable a été observé très souvent.

    ** Un effet indésirable a été observé avec une dose de 50 mg de Kasodex® en association avec des analogues de la GnRH.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement est symptomatique. La dialyse est inefficace, car bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine inchangée. Il montre la thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps.

    Interaction:

    La preuve d'une interaction pharmacocinétique ou pharmacodynamique entre Casodex® et les analogues de la GnRH n'a pas été obtenue.

    Dans les études dans in vitro montré, que (R) - énantiomère du bicalutamide est un inhibiteur des isoenzymes CYP 3A4, dans une moindre mesure, affectent l'activité des isoenzymes CYP 2С9, 2С19 et 26. Dans les études cliniques utilisant le phénazone comme marqueur de l'activité du cytochrome P450 (CYP), la capacité potentielle de Casodex® à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été détectée avec l'utilisation de Casodex® pendant 28 jours contre le midazolam, la région sous la courbe de concentration -temps "(AUC) de midazolam a augmenté de 80%.

    L'utilisation concomitante contre-indiquée du médicament Casodex ® avec des médicaments comme la terfénadine, astémizole et le cisapride.

    Des précautions doivent être prises en cas d'utilisation simultanée de Casodex® et de cyclosporine ou de bloqueurs des canaux calciques «lents». Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier si des effets secondaires apparaissent. Après l'application ou l'arrêt du Kasodex®, une surveillance attentive de la concentration plasmatique de cyclosporine et de l'état clinique du patient est recommandée.

    Soyez prudent lorsque vous utilisez Kasodex® et des médicaments qui inhibent les enzymes hépatiques microsomiques, par exemple, avec la cimétidine ou le kétoconazole. L'application simultanée peut entraîner une augmentation de la concentration de bicalutamide dans le plasma et, éventuellement, une augmentation de l'incidence des effets secondaires.

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects coumarinovogo nombre, y compris la warfarine (compétition pour la communication avec les protéines). Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine lors de la prescription de Casodex® aux patients recevant des anticoagulants coumariniques indirects.

    Instructions spéciales:

    Kasodex® est largement métabolisé dans le foie.Étant donné la possibilité de ralentir l'excrétion du bicalutamide et l'accumulation de bicalutamide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des changements de la fonction hépatique surviennent au cours des six premiers mois de traitement par Casodex®.

    Casodex® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère.

    Les changements hépatiques sévères avec l'utilisation de la drogue Casodex ® sont rares (voir la section «Effet secondaire»), les cas rapportés avec l'issue fatale.

    En cas de développement de changements prononcés dans la fonction hépatique, l'administration de KasoDex® devrait être arrêté.

    Chez les patients présentant une progression de la maladie dans un contexte d'augmentation des concentrations d'antigène prostatique spécifique (PSA), il convient d'envisager l'arrêt du traitement par Casodex®.

    Prise en compte de la possibilité d'inhibition de l'activité du cytochrome P450 (isoenzyme) CYP 3A4), des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la préparation Casodex® avec des préparations principalement métabolisées avec la participation de l'isoenzyme CYP 3A4 (voir «Contre-indications» et «Interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions médicamenteuses»).

    Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine lors de la prescription de Casodex® aux patients recevant des anticoagulants coumariniques indirects.

    Chez les patients prenant des agonistes de la GnRH, une diminution de la tolérance au glucose a été observée. Cet effet peut entraîner le développement d'un diabète sucré ou une diminution de la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré. Par conséquent, chez les patients prenant Casodex ® en association avec des agonistes de la GnRH, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lors de l'utilisation de Kasodex®, de la somnolence et des étourdissements peuvent survenir, et des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes en mouvement.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 50 mg.
    Emballage:

    14 comprimés dans une plaquette de Al / PVC; 2 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton avec le contrôle de la première autopsie.

    Conditions de stockage:

    À des températures inférieures à 30 ° C, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 013292/01
    Date d'enregistrement:19.02.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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