Brevyblok - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeEsmololEsmolol

Médicaments similairesDévoiler

Breviblock

Solution d / infusion

Baxter Helskea Limited Royaume-Uni

Breviblock

Solution dans / dans

Baxter Helskea Limited Royaume-Uni

Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse

Composition:

Dans 1 ml du médicament contient:

substance active: chlorhydrate d'esmolola 10 mg;

Excipients: chlorure de sodium 5,9 mg, acétate de sodium trihydraté 2,8 mg, acide glacial 0,546 mg, acide chlorhydrique jusqu'à pH 5,0, hydroxyde de sodium jusqu'à pH 5,0, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Solution transparente de la couleur incolore à la couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.09 Esmolol

Pharmacodynamique:

Esmolol est un bloqueur cardiosélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques, qui a un début d'action rapide, une très courte durée d'action, à des doses thérapeutiques qui n'ont pas leur propre activité sympathomimétique et stabilisatrice de la membrane; a un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Réduit la formation d'adénosine triphosphate cyclique stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, réduit le rythme cardiaque (fréquence cardiaque), ralentit la conduction, réduit la contractilité myocardique. L'effet antiarythmique est déterminé par la dépression; impulsions dans antérograde et, dans une moindre mesure, dans des directions rétrogrades à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long des voies supplémentaires.

L'action commence dès le moment de l'administration, l'effet thérapeutique complet se développe 2 min après l'administration et se termine 10 à 20 minutes après l'arrêt de la perfusion.

L'esmolol, par sa nature chimique, appartient à la classe des bêta-adrénobloquants phénoxypropanolamine. Il a un lien ester labile enzymatiquement, qui est rapidement métabolisé et a une demi-vie courte du plasma sanguin.

L'esmolol, ainsi que d'autres bêta-bloquants, a un effet négatif à l'étranger, chrono, batmo- et dromotropique.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, il n'y avait pas de différence dans les effets hémodynamiques par rapport aux patients plus jeunes.

Pharmacocinétique

La demi-vie de l'esmolol après l'administration intraveineuse est d'environ 9 minutes. Esmolol métabolisé par les estérases érythrocytaires en un métabolite acide ASL-8123, qui a une faible activité bêta-adrénergique (moins de 0,1% d'esmolol). La demi-vie du métabolite acide par les reins est d'environ 3,7 heures, tandis que l'insuffisance rénale chronique augmente de 10 fois.

Moins de 2% d'esmolol est excrété par les reins inchangés.

Esmolol se lie aux protéines du plasma sanguin de 55% (pour le métabolite acide, ce chiffre est seulement de 10%).

Les indications:

Tachycardies supraventriculaires, y compris la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire, dans la période périopératoire et post-opératoire ou dans toute autre situation où un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire est nécessaire avec un médicament à courte durée d'action.

Tachycardie et hypertension dans la période périopératoire.

La tachycardie sinusale est d'une nature non compensée.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III;

- choc cardiogénique;

- hypotension artérielle sévère;

- insuffisance cardiaque aiguë;

- hypertension pulmonaire;

- phéochromocytome sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants;

- âge jusqu'à 18 ans;

- administration intraveineuse simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (vérapamil, diltiazem).

Soigneusement:

- Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré;

- l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique;

- les violations de la circulation périphérique (syndrome de Raynaud, boiterie "intermittente");

- Insuffisance cardiaque chronique;

- altération de la fonction rénale;

- hyperkaliémie;

- thyréotoxicose;

- psoriasis;

- myasthénie grave;

- l'angine de Prinzmetal;

- hypovolémie;

- phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- âge avancé

- grossesse;

- Diabète;

- Hypertension artérielle secondaire (due à la vasoconstriction, pendant ou après la chirurgie, contre l'hypothermie).

Grossesse et allaitement:

Les données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes et pendant l'allaitement sont absentes. Avant l'utilisation, évaluez le risque potentiel pour le fœtus et bénéficiez à la mère. L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Si le traitement est jugé approprié, une surveillance continue du débit sanguin utéroplacentaire doit être effectuée, car les bêta-bloquants peuvent réduire l'apport sanguin au placenta.

Il a été rapporté que l'utilisation de la drogue dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse ou pendant le travail et l'accouchement a provoqué une bradycardie du fœtus, qui s'est poursuivie après l'arrêt de la perfusion du médicament.Si les femmes enceintes reçoivent un traitement immédiatement avant l'accouchement, l'effet bêta-adréno-bloquant peut persister chez le nouveau-né plusieurs jours après la naissance et entraîner une bradycardie cliniquement significative, une dépression respiratoire, une hypoglycémie et une hypotension. Les réactions cardiovasculaires compensatoires réduites et l'insuffisance cardiaque peuvent nécessiter l'admission aux soins intensifs, à la thérapie et aux soins néonatals.

On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait maternel, donc s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la lactation, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Seulement pour l'administration intraveineuse!

Seulement pour une utilisation à court terme!

N'ajoutez pas d'ingrédients supplémentaires à la bouteille!

HNe l'utilisez pas en cas de décoloration ou de précipitation! HJetez les restes usagés!

Évitez le contact avec les alcalis!

La dose de charge de la préparation est de 0,5 mg / kg / min pour un patient de 70 kg soit 3,5 ml.

La dose du médicament doit être choisie sur une base individuelle, basée sur la réponse clinique. Les doses doivent être titrées, guidées par le rythme ventriculaire et, si nécessaire, la pression artérielle (BP).

BREWBLOCK doit être administré avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Instructions spéciales").

Tachycardie supraventriculaire, y compris la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire

La dose efficace du médicament pour le traitement de la tachyarythmie supraventriculaire est de 50 à 200 μg / kg / min. Pour contrôler le rythme ventriculaire, les doses de perfusion d'entretien supérieures à 200 mcg / kg / min ne sont pas recommandées; Des doses supérieures à 200 μg / kg / min permettent une légère diminution de la fréquence cardiaque, tandis que la fréquence des effets indésirables augmente. Cependant, des doses plus élevées (250-300 μg / kg / min) peuvent être nécessaires pour surveiller adéquatement la tension artérielle. L'innocuité des doses supérieures à 300 μg / kg / min n'a pas été étudiée. La dose du médicament avec tachyarythmie supraventriculaire doit être sélectionnée individuellement par titrage, dans lequel chaque étape comprend une dose de charge suivie d'une dose d'entretien.

Schéma d'initiation et de traitement

Administration d'une dose de charge de 500 μg / kg / min pendant 1 min, puis administration d'une dose d'entretien de 50 μg / kg / min pendant 4 minutes *.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 50 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif pendant 5 min:

Répétez l'administration avec une dose de 500 mcg / kg / min pendant 1 min.

Augmenter la dose d'entretien à 100 μg / kg / min pendant les 4 prochaines minutes.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 100 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif pendant 5 min:

Répétez l'administration avec une dose de 500 mcg / kg / min pendant 1 min.

Augmentez la dose d'entretien à 150 μg / kg / min pendant les 4 prochaines minutes.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 150 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif:

Répétez l'administration avec une dose de 500 ug / kg / min pendant 1 minute.

Augmenter la dose d'entretien à 200 μg / kg / min et laisser à ce niveau.

* Si la fréquence cardiaque cible désirée est atteinte, mais que la pression artérielle est abaissée, ARRÊTEZ introduction d'une dose de chargement et réduire la dose avec administration prolongée de 50 μg / kg / min à 25 μg / kg / min ou moins. Si nécessaire, l'intervalle de temps entre les étapes de titrage peut être augmenté de 5 à 10 minutes,

Remarque: il n'y a aucune preuve que des doses d'entretien supérieures à 200 μg / kg / min conduisent à un effet thérapeutique plus important. L'innocuité des doses supérieures à 300 μg / kg / min n'a pas été étudiée.

Après avoir atteint la fréquence cardiaque nécessaire et l'état clinique stable chez les patients atteints de tachycardie supraventriculaire, il est possible de faire la transition vers d'autres médicaments antiarythmiques, par exemple, vérapamil, propranolol ou métoprolol, digoxine ou quinidine.

La procédure recommandée pour une telle transition est décrite ci-dessous, mais le médecin traitant devrait être guidé par des instructions sur l'utilisation de médicaments alternatifs.

Drogue alternative	Dose
Chlorhydrate de propranolol	10-20 mg toutes les 4 à 6 heures à l'intérieur
Digoxin	0,125-0,5 mg toutes les 6 heures à l'intérieur ou par voie intraveineuse
Vérapamil	80 mg toutes les 6 heures
Quinidine	200 mg toutes les 2 heures

La dose du médicament doit être réduite comme suit:

1. Dans la première heure après la première dose du médicament alternatif, réduire le taux d'administration de BREWBLOK dans 2 fois.

2. Après la deuxième dose du médicament alternatif, il est nécessaire de surveiller le CC du patient et, si une fréquence cardiaque satisfaisante est maintenue pendant la première heure, BREVIBLOCK doit être interrompu.

L'administration du médicament pendant plus de 24 heures n'a pas été évaluée. L'administration d'un médicament pendant plus de 24 heures doit être effectuée avec prudence.

Tachycardie et hypertension en période périopératoire

Dans le traitement de la tachycardie et (ou) de l'hypertension artérielle au cours de la période périopératoire, les schémas posologiques suivants doivent être utilisés:

une) Avec un traitement peropératoire - sous anesthésie générale, lorsque le contrôle du rythme ventriculaire est nécessaire, administrer une dose de charge de bolus de 80 mg pendant 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion à une dose de 150 μg / kg / min. Titrer le débit d'administration si nécessaire à 300 μg / kg / min.

b) Après avoir quitté l'anesthésie générale perfusion à un débit de 500 μg / kg / min pendant 4 minutes, suivi d'une perfusion de 300 μg / kg / min.

à) En période post-opératoire, lorsque le temps le permet, il faut administrer une dose de charge de 500 μg / kg / min pendant 1 minute avant chaque étape de titrage pour assurer un début d'action rapide du médicament. Les étapes de titrage sont de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 μg / kg / min pendant 4 minutes chacune avec un arrêt lorsque l'effet thérapeutique souhaité est atteint.

Informations supplémentaires sur les doses: lorsque l'effet thérapeutique est atteint ou que la pression artérielle est abaissée, l'introduction de la dose de charge doit être arrêtée et le débit de perfusion réduit à 12,5-25 μg / kg / min. En outre, si nécessaire, augmenter l'intervalle de temps entre les étapes de titrage de 5 à 10 min.

Le médicament doit être arrêté si la fréquence cardiaque ou la tension artérielle approche ou dépasse rapidement la limite inférieure de la norme, puis reprendre l'administration sans charger les doses à une dose réduite après que la fréquence cardiaque ou la tension artérielle est revenue à un niveau satisfaisant.

Effets secondaires:

Réactions indésirables enregistrées pendant les essais cliniques

Les effets indésirables présentés dans cette section ont été identifiés dans les essais cliniques du médicament pendant le traitement de la tachycardie supraventriculaire / tachyarythmie, ainsi que pendant la période périopératoire.

La fréquence des effets indésirables du médicament a été évaluée à l'aide de l'échelle suivante: très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 - <1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 - <1/100), rare (≥ 1/10 000 - <1/1000) et très rare (<1/10 000).

Classe System-Organ	Terme préféré MedRA	La fréquence
Infractions de métabolisme et nutrition	Anorexie	Rare
Infractions de métabolisme et nutrition	Hyperkaliémie	--*
Troubles de la psyché	Dépression	Rare
	Pensée pathologique	Rare
	Anxiété	Rare
	Irritabilité	Rare
Infractions de système nerveux	Conscience confuse	Fréquent
	Mal de tête	Fréquent
	Vertiges	Fréquent
	Somnolence	Fréquent
	Excitation	Fréquent
	Convulsions	Rare
	Paresthésie	Rare
	Fatigabilité	Rare
	Trouble de la parole	Rare
Infractions de organe de vision	Déficience visuelle	Rare
Infractions de cœurs	Arrêt cardiaque	Rare
	Augmentation de la pression artérielle pulmonaire	Rare
	Bradycardie	Rare
	Extrasystoles ventriculaires	Rare
	Rythme idioventriculaire accéléré	--*
	Rythme nodal	Rare
	Bloc auriculo-ventriculaire	--*
	Douleur de poitrine	Rare
	Angine de poitrine	Rare
Troubles vasculaires	Hypotension artérielle	Très fréquent
	Hypotension artérielle asymptomatique	Très fréquent
	Hypotension artérielle avec manifestations cliniques	Fréquent
	Ischémie périphérique	Rare
	Pâleur	Rare
	"Les marées"	Rare
	Dispnoe	Fréquent
Infractions de système respiratoire, les organes de la poitrine et le médiastin	Bronchospasme	Rare
	Respiration sifflante	Rare
	Bruits respiratoires anormaux, y compris nombre de respiration sifflante	Rare
	Congestion nasale	Rare
Infractions de gastro-intestinal tract	La nausée	Fréquent
	Vomissement	Rare
	Dyspepsie	Rare
	Inconfort et douleurs abdominales	Rare
	Constipation	Rare
	Sécheresse de la muqueuse buccale	Rare
	Perturbation de la perception du goût	--*
Violations de l'appareil locomoteur et tissu conjonctif	Douleur musculo-squelettique (douleur dans la région scapulaire)	Rare
Violations de l'appareil locomoteur et tissu conjonctif	Ridge chondrite	--*
Troubles des reins et des voies urinaires	Rétention d'urine	Rare
Troubles généraux et violations en place introduction de	Transpiration accrue	Fréquent
	Réactions au site d'injection (total) 3	Fréquent
	Phlébite et thrombophlébite au site d'administration	--*
	Scellement au site d'injection	Fréquent
	Inflammation au site d'administration	Fréquent
	Brûlure au site d'injection	Rare
	Ecchymose sur le site d'administration	Rare
	Œdème sur le site d'administration	Rare
	Érythème sur le site d'administration	Rare
	Douleur au site d'injection	Rare
	Asthénie	Rare
	Des frissons	Rare
	Fièvre	Rare

Remarque:

¹Comprend une incidence accrue d'extrasystole ventriculaire et d'extrasystoles ventriculaires jumelles.

²Basé sur des rapports d'hypotension dans huit études périopératoires contrôlées par placebo, hypotension était moins fréquente chez les patients qui ont reçu le médicament pendant la période périopératoire que les patients qui ont reçu le médicament pendant le traitement de la tachycardie supraventriculaire / tachyarythmie.En outre, dans ces huit études, la proportion (ou fréquence) d'hypotension chez les patients recevant le médicament et l'anesthésie générale était la même que la proportion (ou la fréquence) d'hypotension chez les patients recevant un placebo et l'anesthésie générale.

³ Voir nécrose et cloques sur le site d'injection dans la section "Réactions indésirables dans la période post-commercialisation", et aussi voir la section "Instructions spéciales".

* - Les données pour l'estimation de fréquence ne suffisent pas.

Réactions indésirables dans la période post-commercialisation

En plus des réactions indésirables enregistrées dans les essais cliniques, les réactions indésirables suivantes ont été enregistrées au cours de l'utilisation après commercialisation.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: acidose métabolique.

Maladie cardiaque: arrêt cardiaque, œdème pulmonaire, spasme de l'artère coronaire.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: angioedème, urticaire.

Perturbations du tissu conjonctif musculo-squelettique: faiblesse musculaire (voir également les sections «Instructions spéciales» et «Interaction avec d'autres médicaments»).

Troubles généraux et troubles au site d'administration: nécrose au site d'injection, vésicules au site de perfusion, formation de cloques (voir également les réactions au site d'administration décrites dans «Réactions indésirables enregistrées au cours des essais cliniques» et «Instructions spéciales»).

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez le médecin.

Surdosage:

Symptômes

Du système cardiovasculaire: bradycardie prononcée possible, blocus auriculo-ventriculaire (je, II et III degrés), rythme nodal, ralentissement de la conduction intraventriculaire, diminution de la contractilité myocardique, hypotension artérielle sévère, insuffisance cardiaque aiguë (y compris choc cardiogénique), arrêt cardiaque, dissociation électromécanique.

Du système nerveux central dépression respiratoire possible, convulsions, troubles du sommeil et de l'humeur, fatigue, inhibition, coma.

Également possible bronchospasme, ischémie mésentérique, cyanose périphérique, hyperkaliémie et hypoglycémie:

Un surdosage peut entraîner le développement de conditions mortelles et la mort.

Traitement

La première étape en cas de symptômes d'un surdosage devrait être d'arrêter l'injection.

Quand bradycardie l'administration intraveineuse d'atropine est indiquée. Les catécholamines qui augmentent la fréquence cardiaque peuvent être indiquées, et / ou un stimulateur cardiaque artificiel peut être nécessaire. Quand arrêt cardiaque les diurétiques intraveineux et / ou les glycosides cardiaques sont indiqués. En état de chocdéveloppé en raison d'une contractilité inadéquate du myocarde, l'injection intraveineuse du médicament avec un effet inotrope positif, par exemple, la dopamine, la dobutamine, l'isoprénaline ou l'amrinone est indiquée. Quand hypotension artérielle symptomatique devrait envisager la possibilité d'une injection intraveineuse de solutions de substitution plasmatique et / ou d'agents vasopresseurs tels que dopamine ou norépinéphrine. Quand bronchospasme injection intraveineuse de bêta2-adrénomimétiques et / ou de dérivés de théophylline.

En cas de surdosage, une surveillance continue du patient est requise.

Interaction:

Le médicament n'est pas compatible avec une solution à 5% de bicarbonate de sodium en raison de sa stabilité limitée et du furosémide - en raison de la précipitation.

Interactions pharmacocinétiques

Avec introduction simultanée digoxine et le médicament BREVIBLOCK il y avait une augmentation de la concentration dans le sang de la digoxine d'environ 10-20%. La pharmacocinétique du médicament n'a pas changé.

Avec l'administration intraveineuse simultanée de morphine et de BREVIBLOCK, la concentration de morphine dans le plasma sanguin n'a pas changé, tandis que la concentration d'équilibre de l'esmolol dans le sang a augmenté de 46% en moyenne, tandis que les autres paramètres pharmacocinétiques sont demeurés inchangés.

Interactions pharmacodynamiques et autres

L'utilisation simultanée du médicament avec d'autres médicaments antihypertenseurs, des médicaments qui dépriment la contractilité myocardique, ou inhiber la fonction du nœud sinusal, ou conduire des impulsions électriques dans le myocarde, peut augmenter l'effet du médicament sur la pression sanguine, la contractilité myocardique et les impulsions dans le myocarde. Les interactions pharmacodynamiques avec de tels médicaments peuvent conduire, par exemple, à une hypotension artérielle sévère, une insuffisance cardiaque, une bradycardie sévère, une pause sinusale, un blocage sinoaurique, un bloc auriculo-ventriculaire et / ou un arrêt cardiaque. En outre, l'utilisation de certains médicaments dans le contexte de blocage bêta-adrénergique peut conduire à une augmentation du syndrome de «retrait». À cet égard, le médicament doit être utilisé avec prudence et seulement après une évaluation approfondie des risques individuels et attendus bénéfique chez les patients recevant des médicaments qui peuvent provoquer ces types d'interactions pharmacodynamiques, y compris, mais sans s'y limiter, les médicaments suivants: alfuzosine, doxazosine et d'autres alpha-bloquants; amifostine; amiodarone; les médicaments anticholinestérasiques; médicaments antipsychotiques; l'apomorphine; baclofène; vérapamil, diltiazem et d'autres bloqueurs des canaux calciques «lents» qui inhibent l'activité cardiaque (avec l'utilisation conjointe du médicament et du vérapamil chez les patients dont la fonction myocardique est réduite, des cas d'arrêt cardiaque avec issue fatale sont notés); glycosides cardiaques; disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide; anesthésiques par inhalation; levodopa; les inhibiteurs de la monoamine-oxydase; méfloquine; opiacés, opioïdes, y compris fentanyl; barbituriques de courte action; antidépresseurs tricycliques (par exemple, imipramine, amitriptyline); la clonidine, guanfacine, moxonidine. Les bêta-adrénobloquants augmentent le risque d'hypertension artérielle récidivante avec l'abolition de la clonidine, de la guanfacine et de la moxonidine. Par conséquent, il est d'abord nécessaire d'annuler le bêta-bloquant, et le retrait devrait être progressif.

Lorsque les bêta-bloquants sont utilisés, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent réagir plus activement à l'exposition allergène (aléatoire, diagnostique ou thérapeutique). Les patients qui utilisent des bêta-bloquants peuvent ne pas être immunisés contre les doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Les bêta-adrénobloquants, y compris BREVIBLOCK, ont provoqué une faiblesse musculaire. Par conséquent, les bêta-bloquants peuvent théoriquement réduire l'efficacité agents anticholinestérasiques lors du traitement de la faiblesse musculaire.

L'utilisation simultanée de bêta-bloquants et hypoglycémiants pour l'ingestion ou l'insuline peut améliorer l'effet hypoglycémiant de ce dernier. Les bêta-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie associée à l'hypoglycémie, bien que d'autres manifestations, comme des étourdissements et une augmentation de la transpiration, puissent survenir.

Reserpine Les patients qui, avec la préparation BREVIBLOCK, sont simultanément traités par des inhibiteurs de la catécholamine, doivent être surveillés de près pour déceler tout signe d'hypotension artérielle ou de bradycardie sévère. entraîner des étourdissements, des évanouissements ou une hypotension orthostatique.

L'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec dérivés d'alcaloïdes de l'ergot peut conduire à une vasoconstriction périphérique sévère et à une hypertension artérielle. Effets d'affaiblissement possibles le glucagon, associée à une augmentation des niveaux de glucose dans le sang.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens peut provoquer une diminution de l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants.

En raison du risque de réduction de la contractilité cardiaque dans un contexte de résistance vasculaire systémique élevée, BREWBLOCK ne doit pas être utilisé pour contrôler la tachycardie chez les patients recevant des médicaments ayant des effets vasoconstricteurs et inotropes positifs, y compris: épinéphrine, norépinéphrine, dopamine.

L'effet du médicament peut diminuer avec l'utilisation simultanée médicaments sympathomimétiques, l'activité des agonistes bêta-adrénergiques. Les doses de chaque médicament peuvent devoir être ajustées en fonction de la réponse du patient, ou d'autres agents thérapeutiques peuvent être envisagés. Le médicament augmente la durée de l'induite succinylcholine blocus neuromusculaire.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la sulfinpyrazone, les effets antihypertenseurs des bêta-bloquants peuvent être réduits.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer une surveillance complète et constante de l'électrocardiogramme, la pression artérielle, la fréquence cardiaque.

Influence sur la pression artérielle, la fréquence cardiaque, le rythme et la contractilité du coeur

- Les réactions indésirables aux bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, du cœur et des vaisseaux sanguins peuvent être sévères, en particulier chez les patients présentant des troubles hémodynamiques et les patients prenant des médicaments augmentant le risque de réactions cardiovasculaires (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»). . Les réactions graves peuvent inclure une perte de conscience, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque, pouvant entraîner la mort. BREWBLOCK, en l'absence de contre-indications (voir rubrique "Contre-indications"), doit être utilisé avec prudence et après une évaluation individuelle approfondie des risques et des bénéfices attendus chez les patients hémodynamiques et les patients recevant simultanément des médicaments augmentant le risque. des troubles de la conduction et de la contractilité myocardique.

- Lors de l'utilisation du médicament, il y avait une hypotension artérielle, y compris une hypotension sévère. L'hypotension artérielle dépend de la dose (voir les sections «Mode d'administration et dose» et «Effet secondaire»). Une surveillance attentive des patients doit être effectuée, en particulier en cas d'hypotension, avant le début du traitement. Dans le cas d'une forte diminution de la pression artérielle devrait réduire la dose du médicament ou arrêter son introduction. L'hypotension artérielle, en général, passe dans les 30 minutes après l'arrêt de l'introduction du médicament. Dans certains cas, un traitement supplémentaire peut être nécessaire.

- Lorsque le médicament a été utilisé, une bradycardie, y compris une bradycardie grave, et un arrêt cardiaque ont été observés. Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant un faible rythme cardiaque avant le traitement et seulement lorsque l'on pense que le bénéfice potentiel dépasse le risque. Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une bradycardie sinusale sévère (voir rubrique "Contre-indications"). En cas de bradycardie sévère, la dose doit être réduite ou interrompue. Dans certains cas, un traitement supplémentaire peut être nécessaire.

- Beta-adrenoblockade réduit la contractilité myocardique et peut provoquer ou aggraver l'insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'oppression cliniquement significative de l'activité myocardique, la dose du médicament doit être réduite ou arrêtée. Dans certains cas, un traitement supplémentaire peut être nécessaire. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une altération de la contractilité myocardique (le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou un choc cardiogénique - voir la section «Contre-indications»). Les bêta-adrénobloquants affectent la fonction du nœud sinusal, ainsi que la conduction sinus-auriculaire et auriculo-ventriculaire, et peuvent conduire au développement d'un syndrome de faiblesse du nœud sinusal, du blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, y compris un blocus complet pouvant conduire à arrêt cardiaque. Cet effet est le plus typique chez les patients présentant déjà un dysfonctionnement du nœud sinusal et des troubles de la conduction (le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant un blocage auriculo-ventriculaire de degré II ou III et chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal). devrait être utilisé avec prudence chez les patients présentant d'autres troubles de la conduction cardiaque, y compris le blocage auriculo-ventriculaire du degré I.

Utiliser avec précaution chez les patients atteints de phéochromocytome et seulement avec l'utilisation simultanée d'alpha-adrenoreceptor bloquants (voir la section "Contre-indications").

BREWBLOCK ne doit pas être utilisé comme un agent pour le traitement de l'hypertension chez les patients dont la pression artérielle élevée est principalement due à la vasoconstriction sur fond d'hypothermie.

Patients ayant une réactivité altérée des voies respiratoiresPar exemple, les patients atteints d'asthme bronchique ne devraient pas recevoir de bêta-bloquants. BREWBLOCK, en raison de sa relative bêta-1-sélectivité et titruvosti, peut être utilisé avec prudence chez les patients présentant une altération de la réactivité des voies respiratoires. Cependant, comme la sélectivité bêta-1 n'est pas absolue, une dose précise du médicament est nécessaire pour obtenir la dose efficace la plus faible possible. En cas de bronchospasme ou d'aggravation du bronchospasme existant, la perfusion doit être arrêtée immédiatement; Si la condition le permet, il est possible de prescrire des bêta2-adrénomimétiques.

Le médicament doit être utilisé avec prudence. la les patients prédisposés ou hypoglycémiques, ainsi que chez les patients atteints de diabète sucré, qui reçoivent de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

- Les bêta-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie associée à l'hypoglycémie, bien que d'autres manifestations, comme des étourdissements et une augmentation de la transpiration, puissent survenir.

- L'utilisation concomitante de bêta-bloquants et d'agents hypoglycémiants peut exacerber l'effet hypoglycémiant de ces derniers (voir également la section «Interactions avec d'autres médicaments»).

Lors de l'utilisation du médicament BREVIBLOCK observé réaction au site d'administration. Ils comprenaient des signes et des symptômes d'irritation et d'inflammation au site d'injection (voir la section «Effet secondaire»).

En raison du risque de réduction de la contractilité cardiaque dans un contexte de résistance vasculaire systémique élevée, le médicament ne doit pas être utilisé pour contrôler la tachycardie chez les patients recevant des médicaments ayant des effets vasoconstricteurs et positifs inotropes, y compris épinéphrine, norépinéphrine, dopamine.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine chez les patients atteints d'angine de poitrine en raison du spasme à médiation par les récepteurs alpha-adrénergiques sans entrave des artères coronaires. Pour ces patients, les bêta-bloquants non sélectifs ne doivent pas être utilisés, et les bêta-1-bloquants sélectifs ne doivent être utilisés qu'avec des précautions particulières.

Chez les patients présentant une hypovolémie Le médicament peut affaiblir la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. À cet égard, chez ces patients, le médicament doit être utilisé avec des précautions spéciales.

Abolition de BREVIBLOCK

Comme le syndrome d '«annulation» ne peut être exclu, comme pour tous les bêta-bloquants, il faut prendre soin de cesser brutalement l'administration du médicament aux patients atteints de cardiopathie ischémique. Dans une étude électrophysiologique clinique, l'augmentation de la fréquence cardiaque 30 minutes après l'arrêt était modérée, mais significativement plus élevée que la fréquence cardiaque d'origine. Les bêta-bloquants augmentent également le risque d'hypertension récurrente lorsqu'ils sont retirés; clonidine, guanfacine et moxonidine (voir tableau 1). section "Interactions avec d'autres médicaments").

Chez les patients présentant une insuffisance de circulation périphérique (y compris la maladie ou le syndrome de Raynaud et la maladie occlusive vasculaire périphérique), le médicament doit être utilisé avec prudence, car les bêta-bloquants peuvent améliorer violations de la circulation périphérique.

Le médicament doit être administré avec prudence patients avec insuffisance rénale. Métabolite acide du médicament est excrété par les reins principalement inchangé. Son excrétion est significativement réduite chez les patients atteints de maladie rénale. Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale, sa demi-vie a augmenté de 10 fois et le taux de plasma sanguin a augmenté de manière significative.

Hyperkaliémie

L'utilisation de bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, s'est accompagnée d'une augmentation du potassium dans le plasma sanguin et de l'hyperkaliémie. Le risque augmente si les patients ont des facteurs tels que l'insuffisance rénale. Il a été rapporté que l'administration intraveineuse de bêta-bloquants entraîne une hyperkaliémie potentiellement mortelle chez les patients sous hémodialyse.

Utilisation chez les patients atteints d'acidose métabolique

Il a été rapporté que les bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, provoquent ou contribuent au développement de l'acidose tubulaire rénale hyperkaliémique. De plus, l'acidose peut généralement s'accompagner d'une réduction de la contractilité myocardique. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une acidose métabolique antérieure.

Utilisation chez les patients atteints de thyréotoxicose

Le blocage bêta-adrénergique peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). Une cessation brutale du blocage bêta-adrénergique peut provoquer une crise thyréotoxique. À cet égard, les patients doivent être étroitement surveillés pour le développement de thyréotoxicose lorsque les bêta-bloquants sont arrêtés.

Utilisation chez les patients présentant un risque accru de développer des réactions d'hypersensibilité sévères

Lors de l'utilisation de bêta-bloquants, les patients présentant un risque accru de développer des réactions anaphylactiques peuvent réagir plus activement aux effets d'un allergène (accidentel, diagnostique ou thérapeutique). Les patients qui utilisent des bêta-bloquants peuvent ne pas être immunisés contre les doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir également la section «Interactions avec d'autres médicaments»).

Utilisez chez les patients atteints de psoriasis dans une anamnèse

Lorsque les bêta-bloquants ont été utilisés, il y avait une exacerbation du psoriasis ou l'apparition de psoriasis ou de psoriasis. Chez les patients atteints de psoriasis, un antécédent de bêtabloquants ne devrait être prescrit qu'après une analyse approfondie des avantages et des risques attendus.

Utilisation chez les patients présentant une faiblesse musculaire

Les bêta-adrénobloquants, y compris BREVIBLOCK, ont provoqué une faiblesse musculaire. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une faiblesse musculaire.

Application chez les personnes âgées

Les patients âgés doivent être administrés avec prudence.En règle générale, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être effectuée avec précaution, généralement à partir d'une faible dose, en tenant compte de la fréquence accrue de la fonction rénale ou cardiaque réduite, des maladies concomitantes ou d'autres médicaments.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Puisque le médicament est métabolisé par les érythrocytes estérases, aucune précaution particulière n'est requise chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:

Certains des effets indésirables qui se produisent après l'utilisation du médicament, tels que des étourdissements ou de la somnolence, peuvent affecter la capacité du patient à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Les patients ne doivent pas conduire de véhicules ou faire fonctionner des machines tant que ces effets ne disparaissent pas.

Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration intraveineuse, 10 mg / ml.

Emballage:

Pour 10 ml de la drogue dans des bouteilles de verre foncé. La bouteille est scellée avec un bouchon en caoutchouc sous un écoulement en aluminium et recouverte d'un couvercle en plastique.

5 bouteilles par carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:П N016165 / 02

Date d'enregistrement:18.02.2010 / 18.05.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Baxter Helskea LimitedBaxter Helskea Limited Royaume-Uni

Fabricant: & nbsp

BAXTER HEALTHCARE, Limitée Royaume-Uni

Représentation: & nbspBaxter Baxter Etats-Unis

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

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