Brevyblok - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeEsmololEsmolol

Médicaments similairesDévoiler

Breviblock

Solution d / infusion

Baxter Helskea Limited Royaume-Uni

Breviblock

Solution dans / dans

Baxter Helskea Limited Royaume-Uni

Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions

Composition:

Dans 1 ml du médicament contient:

substance active: chlorhydrate d'esmolol 10,0 mg;

Excipients: chlorure de sodium 5,9 mg, acétate de sodium trihydraté 2,8 mg, acide glacial 0,546 mg, acide chlorhydrique jusqu'à pH 5,0, hydroxyde de sodium jusqu'à pH 5,0, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Solution transparente de la couleur incolore à la couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.09 Esmolol

Pharmacodynamique:

Pharmacodynamique

Esmolol est un bloqueur cardiosélectif des récepteurs β-adrénergiques, qui a un début d'action rapide et une très courte durée d'action, ce qui permet de modifier rapidement la dose. En doses thérapeutiques n'a pas une activité sympathomimétique interne et stabilisatrice de membrane significative; a un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique.

Réduit la formation d'adénosine triphosphate cyclique stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, réduit la fréquence cardiaque (HR), bloque l'augmentation de la fréquence cardiaque par l'isoprénaline, augmente le temps de récupération du nœud sino-auriculaire Flak, ralentit la conduction AV (auriculo-ventriculaire), augmente l'intervalle AV à un rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans le faisceau de l'Hisnia et des fibres Purkinje, augmente l'intervalle PQ (inter-pic), induit le blocage AV du II degré , augmente la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules, t effet inotrope négatif avec une diminution de la fraction d'éjection et un effet butmotrope négatif, réduit la pression artérielle.

Lorsque vous utilisez une dose de charge adéquate, l'état d'équilibre dans le sang est atteint dans les 5 minutes. Cependant, l'effet thérapeutique est atteint plus tôt qu'une concentration stable dans le plasma sanguin. Pour obtenir l'effet pharmacologique désiré, on peut utiliser la régulation du débit de perfusion.

L'effet antiarythmique est déterminé par l'inhibition des impulsions dans l'antérograde et, dans une moindre mesure, dans les directions rétrogrades à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long des voies supplémentaires.

L'action commence dès le moment de l'administration, l'effet thérapeutique complet se développe 2 minutes après l'administration et se termine 10 à 20 minutes après l'arrêt de la perfusion.

L'esmolol, par sa nature chimique, appartient à la classe des bêta-adrénobloquants phénoxypropanolamine. Il a un lien ester labile enzymatiquement, qui est rapidement métabolisé et a une demi-vie courte du plasma sanguin.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, il n'y avait pas de différence dans les effets hémodynamiques par rapport aux patients plus jeunes.

Pharmacocinétique

La cinétique de l'esmolol est linéaire chez les volontaires adultes en bonne santé, la concentration dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose. Si la dose de charge n'est pas appliquée, la concentration d'équilibre dans le sang est atteinte dans les 30 minutes à des doses de 50 à 300 μg / kg par minute. La demi-vie du chlorhydrate d'esmolol est très courte - environ 2 minutes. Le volume de distribution est de 3,4 l / kg.

L'esmolol est métabolisé par les estérases érythrocytaires en méthanol (par hydrolyse du groupe des esterols) et en métabolite acide ASL-8123, qui a une activité de blocage bêta-adrénergique faible (moins de 0,1% d'esmolol). Aux doses de 50 à 300 μg / kg / min, le métabolisme du chlorhydrate d'esmolol est indépendant. Esmolol Le chlorhydrate de 55% est associé aux protéines plasmatiques (pour le métabolite acide, ce chiffre n'est que de 10%). La demi-vie de l'esmolol après l'administration intraveineuse est d'environ 9 minutes.

La clairance totale est de 285 ml / kg / min, indépendamment de la circulation dans le foie ou tout autre organe. Moins de 2% d'esmolol est excrété par les reins inchangés. La demi-vie du métabolite acide de l'esmolol par les reins est d'environ 3,7 heures, avec une insuffisance rénale chronique, elle augmente d'un facteur 10.

Les indications:

Le médicament BREVIBLOCK est indiqué pour la tachycardie supraventriculaire (à l'exception du syndrome de pré-excitation ventriculaire), ainsi que pour le contrôle rapide du rythme ventriculaire chez les patients atteints de fibrillation auriculaire et de flutter auriculaire pendant les périodes périopératoire et postopératoire, ainsi que toute autre situation où une surveillance à court terme de la fréquence de contraction ventriculaire est requise en utilisant un médicament à courte durée d'action.

La préparation BREVIBLOCK est également indiquée pour la correction de la tachycardie et de l'hypertension en période périopératoire et pour la tachycardie sinusale de nature non compensée, lorsque, de l'avis du médecin, la fréquence cardiaque rapide nécessite une intervention spéciale.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active, ainsi qu'à l'un des excipients ou autres bêta-bloquants (sensibilité croisée possible entre les bêta-bloquants);

- forme sévère de bradycardie sinusale (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal; troubles graves de la conduction UN V noeud (sans stimulateur cardiaque); UN V blocus de degré II et III;

- choc cardiogénique;

- hypotension artérielle sévère;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- administration intraveineuse simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (vérapamil, diltiazem). Le médicament BREVIBLOCK ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l'arrêt de l'administration de vérapamil (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»);

- phéochromocytome non traité sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants;

- hypertension pulmonaire;

- crise asthmatique aiguë;

- acidose métabolique;

- grossesse;

- âge à 18 ans.

Soigneusement:

- Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré;

- l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique;

- les violations de la circulation périphérique (syndrome de Raynaud, boiterie "intermittente");

- Insuffisance cardiaque chronique;

- altération de la fonction rénale;

- hyperkaliémie;

- thyréotoxicose;

- psoriasis;

- myasthénie grave;

- l'angine de Prinzmetal;

- hypovolémie;

- phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- âge avancé

- le diabète sucré et une tendance à l'hypoglycémie, puisque le médicament peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie;

- hypertension artérielle secondaire (due à la vasoconstriction, pendant ou après la chirurgie, contre l'hypothermie).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de BREVIBLOCK n'est pas recommandée pour la grossesse.

La quantité de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez les femmes enceintes est limitée. Des études chez l'animal ont démontré un impact négatif sur le système reproducteur.

Avant l'utilisation, évaluez le risque potentiel pour le fœtus et bénéficiez à la mère. L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si le bénéfice probable pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Si un traitement est nécessaire, une surveillance continue du débit sanguin utéroplacentaire et de la croissance fœtale doit être entreprise, car les bêta-bloquants peuvent réduire l'apport sanguin du placenta.

Il a été rapporté que l'utilisation de la drogue dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse ou pendant le travail et l'accouchement a provoqué une bradycardie du fœtus, qui s'est poursuivie après l'arrêt de la perfusion du médicament. Si les femmes enceintes reçoivent un traitement immédiatement avant l'accouchement, l'effet bêta-adréno-bloquant peut persister chez le nouveau-né pendant plusieurs jours après la naissance et peut entraîner une bradycardie cliniquement significative, une détresse respiratoire, une hypoglycémie et une hypotension. Des réactions cardiovasculaires compensatoires réduites et une insuffisance cardiaque peuvent nécessiter l'admission à l'unité de soins intensifs et la surveillance néonatale.

Les données sur l'excrétion du médicament avec le lait maternel ne sont pas disponibles, donc si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Seulement pour l'administration intraveineuse!

Seulement pour une utilisation à court terme!

N'ajoutez pas de composants supplémentaires au conteneur!

La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction de la réponse clinique. Les doses doivent être ajustées, guidées par le rythme ventriculaire et, si nécessaire, la pression artérielle (BP).

Le médicament BREVIBLOCK doit être administré avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Tachyarythmies supraventriculaires, y compris la fibrillation auriculaire et flutter auriculaire

La dose efficace du médicament pour le traitement de la tachyarythmie supraventriculaire est de 50 à 200 μg / kg / min. Pour contrôler le rythme ventriculaire, les doses de perfusion d'entretien supérieures à 200 mcg / kg / min ne sont pas recommandées; Des doses supérieures à 200 μg / kg / min permettent une légère diminution de la fréquence cardiaque, tandis que la fréquence des effets indésirables augmente. Cependant, des doses plus élevées (250-300 μg / kg / min) peuvent être nécessaires pour surveiller adéquatement la tension artérielle. L'innocuité des doses supérieures à 300 μg / kg / min n'a pas été étudiée. La dose du médicament avec tachyarythmie supraventriculaire doit être sélectionnée individuellement par titrage, dans lequel chaque étape comprend une dose de charge suivie d'une dose d'entretien.

Schéma d'initiation et de traitement

Administration d'une dose de charge de 500 μg / kg / min pendant 1 minute, puis administration d'une dose d'entretien de 50 μg / kg / min pendant 4 minutes *.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 50 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif pendant 5 min:

Répétez l'administration avec une dose de 500 mcg / kg / min pendant 1 min.

Augmenter la dose d'entretien à 100 μg / kg / min pendant les 4 prochaines minutes.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 100 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif pendant 5 min:

Répétez l'administration avec une dose de 500 mcg / kg / min pendant 1 min.

Augmentez la dose d'entretien à 150 μg / kg / min pendant les 4 prochaines minutes.

Si le résultat est positif:

Administration d'une dose d'entretien de 150 μg / kg / min.

Si le résultat est négatif:

Répétez l'administration avec une dose de 500 mcg / kg / min pendant 1 min.

Augmenter la dose d'entretien à 200 μg / kg / min et laisser à ce niveau.

Les valeurs des doses de chargement et d'entretien de BREVIBLOCK, en fonction du poids du patient, sont présentées dans les tableaux 1 et 2, respectivement.

Tableau 1 - Volume de la solution de BREVIBLOK à 10 mg / ml, nécessaire pour l'administration de la DOSE DE CHARGE INITIALE 500 μg / kg / min

Poids du patient (kg)	40	50	60	70	80	90	100	110	120
Volume (ml)	2	2,5	3	3,5	4	4,5	5	5,5	6

Tableau 2 - Volume de BREVIBLOK 10 mg / ml solution nécessaire pour l'administration de DOSES D'APPUI à un débit de perfusion de 12,5-300 μg / kg / min

Le poids le patient (kg)	Taux de perfusion du pilulier
	12,5 mcg / kg / min	25 mcg / kg / min	50 mcg / kg / min	100 mcg / kg / min	150 mcg / kg / min	200 mcg / kg / min	300 mcg / kg / min
	Le volume de la solution administrée toutes les heures pour atteindre un débit de perfusion de dose (mL / h)
40	3 ml / h	6 ml / h	12 ml / h	24 ml / h	36 ml / h	48 ml / heure	72 ml / h
50	3,75 ml / heure	7,5 ml / h	15 ml / h	30 ml / h	45 ml / h	60 ml / h	90 ml / h
60	4,5 ml / heure	9 ml / h	18 ml / h	36 ml / h	54 ml / h	72 ml / h	108 ml / h
70	5,25 ml / h	10,5 ml / heure	21 ml / h	42 ml / h	63 ml / h	84 ml / h	126 ml / heure
80	6 ml / h	12 ml / h	24 ml / h	48 ml / heure	72 ml / h	96 ml / h	144 ml / h
90	6,75 ml / h	13,5 ml / heure	27 ml / h	54 ml / h	81 ml / h	108 ml / h	162 ml / h
100	7,5 ml / h	15 ml / h	30 ml / h	60 ml / h	90 ml / h	120 ml / h	180 ml / heure
110	8,25 ml / h	16,5 ml / heure	33 ml / h	66 ml / h	99 ml / h	132 ml / h	198 ml / h
120	9 ml / h	18 ml / h	36 ml / h	72 ml / h	108 ml / h	144 ml / h	216 ml / h

* Si la fréquence cardiaque cible souhaitée est atteinte, ou si la pression artérielle est abaissée, ARRÊTEZ introduction d'une dose de chargement et réduire la dose avec administration prolongée de 50 μg / kg / min à 25 μg / kg / min ou moins. Si nécessaire, l'intervalle de temps entre les étapes de titrage peut être augmenté de 5 à 10 minutes.

Remarque: il n'y a aucune preuve que des doses d'entretien supérieures à 200 μg / kg / min conduisent à un effet thérapeutique plus important. L'innocuité des doses supérieures à 300 μg / kg / min n'a pas été étudiée.

Après avoir atteint la fréquence cardiaque nécessaire et l'état clinique stable chez les patients atteints de tachycardie supraventriculaire, il est possible de faire la transition vers d'autres médicaments antiarythmiques, par exemple, vérapamil, propranolol ou métoprolol, digoxine ou quinidine. Au moment de la transition, le médecin traitant devrait suivre les instructions sur l'application de préparations médicinales alternatives.

La dose de BREVIBLOCK doit être réduite comme suit:

1. Dans la première heure après la première dose du médicament alternatif, réduire le taux d'administration de BREWBLOK dans 2 fois.

2. Après la deuxième dose du médicament alternatif, il est nécessaire de surveiller la fréquence cardiaque du patient et, si une fréquence cardiaque satisfaisante est maintenue pendant la première heure, BREVIBLOCK doit être interrompu.

L'administration du médicament pendant plus de 24 heures n'a pas été évaluée. L'administration d'un médicament pendant plus de 24 heures doit être effectuée avec prudence.

Tachycardie etphypertension en période périopératoire

Dans le traitement de la tachycardie et (ou) de l'hypertension artérielle au cours de la période périopératoire, les schémas posologiques suivants doivent être utilisés:

une) Avec un traitement peropératoire - sous anesthésie générale, lorsque le contrôle du rythme ventriculaire est requis - introduire une dose de charge primaire de 80 mg pendant 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion à la dose de 150 μg / kg / min. Tenir compte du taux d'administration si nécessaire à 300 μg / kg / min.

b) Après avoir quitté l'anesthésie générale perfusion à un débit de 500 μg / kg / min pendant 4 minutes suivi d'une perfusion de 300 μg / kg / min.

à) En période post-opératoire, lorsque le temps le permet pour la titration de la dose, administrer une dose de charge de 500 μg / kg / min pendant 1 minute avant chaque étape de titrage pour assurer un début d'action rapide du médicament. Les étapes de titrage sont de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 μg / kg / min pendant 4 minutes chacune avec un arrêt lorsque l'effet thérapeutique souhaité est atteint.

Informations supplémentaires sur les doses: lorsque l'effet thérapeutique est atteint ou que la pression artérielle est abaissée, l'arrêt de la dose de charge et la réduction du débit de perfusion à 12,5-25 μg / kg / min. En outre, si nécessaire, augmentez l'intervalle de temps entre les étapes de titrage de 5 à 10 minutes.

En cas de diminution de la fréquence cardiaque ou de la pression artérielle en dessous de la limite inférieure de la norme ou d'une approche rapide de ces valeurs, le médicament doit être arrêté, et après le retour du rythme cardiaque et / ou de la pression artérielle, l'administration devrait être repris à une dose réduite sans charger les doses.

Instruction sur l'utilisation des contenants IntraVia

La préparation BREVIBLOCK est une solution pour perfusion dans un récipient avec deux trous en PVC (ports): un orifice d'extraction de la dose de charge primaire (auto-fermeture, polyisoprène) et un orifice d'injection du médicament (connexion du système de perfusion).

L'orifice d'extraction de la dose de charge primaire est utilisé exclusivement pour l'obtention de la dose de charge primaire du médicament et n'est pas destiné à la perfusion de doses ultérieures de chargement ou d'entretien.

Lors de l'extraction de la dose de charge primaire, une stricte adhésion aux règles aseptiques est requise.

N'ajoutez pas de composants supplémentaires au conteneur!

Le contenu du récipient est destiné à un usage unique et ne contient pas de conservateurs.Après avoir retiré le capuchon de protection du port et commencé la perfusion, le contenu du contenant doit être utilisé dans les 24 heures.

Jetez les résidus inutilisés.

Ne pas rattacher les contenants partiellement utilisés au système de perfusion.

Schéma de conteneur IntraVia (voir la figure 1).

Mises en garde:

- Ne pas connecter les récipients ensemble, car l'ego peut entraîner une embolie gazeuse due à l'entrée d'air résiduel d'un récipient avant l'administration du médicament au patient à partir du second récipient.

- Ne retirez pas l'emballage extérieur (sac) avant utilisation. Ne pas utiliser si l'emballage est ouvert ou partiellement endommagé. L'emballage protège le conteneur de la pénétration d'humidité pendant le stockage. La stérilité de la solution est assurée par l'intégrité du récipient.

- Hc il est permis d'ajouter d'autres préparations à la solution. La dose de chargement primaire est extraite par le port approprié.

Ouverture du paquet:

- Ouvrez le sac, mais ne pas couper et retirer le récipient avec la solution. Entre le récipient et l'emballage, de la condensation peut se former, ainsi que les zones d'assombrissement de l'emballage stratifié protecteur et du récipient. Ce n'est pas une déviation de la norme et n'affecte pas la qualité et la sécurité du médicament.

- En serrant étroitement le récipient, vous devez le vérifier pour l'intégrité. Si des dommages mécaniques sont détectés, le conteneur doit être éliminé, car la stérilité peut être altérée.

- N'utilisez pas le médicament en cas de décoloration, de trouble de la solution ou d'endommagement de l'intégrité de l'emballage.

Préparation pour l'infusion:

Les conditions aseptiques doivent être remplies.

- Accrocher le récipient par un trou spécial à soutenir.

- Retirez le capuchon de protection en plastique de l'orifice pour la perfusion du médicament dans le fond du récipient.

- Fixez le kit pour l'insertion (suivez les instructions fournies avec le kit).

Effets secondaires:

Cette section identifie les réactions défavorables qui ont été enregistrées dans les patients pendant les essais cliniques et dans la période de post-commercialisation.

La fréquence des effets indésirables du médicament a été évaluée à l'aide de l'échelle suivante: très fréquent (, • 1/10), fréquent (, • 1/100 - <1/10), peu fréquent (, • 1/1000 - <1/100), rare (, • 1/10 000 - <1/1000) et très rare (<1/10 000). Dans chaque groupe de fréquence groupé, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

Classe System-Organ	Terme préféré MedDRA	La fréquence
Troubles du métabolisme et de la nutrition	Anorexie	Rare
	Hyperkaliémie	--*
	Acidose métabolique	--*
Troubles de la psyché	Dépression	Fréquent
	Anxiété	Fréquent
	Troubles de la pensée	Rare
	Irritabilité	Rare
Les perturbations du système nerveux	Conscience confuse	Fréquent
	Vertiges¹	Fréquent
	Mal de tête	Fréquent
	Paresthésie	Fréquent
	Panne d'attention	Fréquent
	Somnolence	Fréquent
	Excitation	Fréquent
	Évanouissement	Rare
	Convulsions	Rare
	Trouble de la parole	Rare
Les violations de la part de l'organe de la vue	Déficience visuelle	Rare
Maladie cardiaque	Bradycardie	Rare
	Bloc auriculo-ventriculaire	Rare
	Augmentation de la pression artérielle pulmonaire	Rare
	Insuffisance cardiaque congestive aiguë	Rare
	Extrasystoles ventriculaires²	Rare
	Rythme nodal	Rare
	Angine de poitrine	Rare
	Arrêt du noeud sinusal	Rare
	Asystole	Rare
	Rythme idioventriculaire accéléré	--*
	Spasme des artères coronaires	--*
	Arrêt cardiaque	--*
Troubles vasculaires	Hypotension artérielle³	Très fréquent
	Hypotension artérielle asymptomatique	Très fréquent
	Hypotension artérielle avec manifestations cliniques	Fréquent
	Ischémie périphérique	Rare
	Pâleur	Rare
	"Tides" de sang sur la peau du visage	Rare
	Thrombophlébite⁴	--*
Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux	Dispnoe	Rare
	Œdème pulmonaire	Rare
	Bronchospasme	Rare
	Respiration sifflante	Rare
	Congestion nasale	Rare
	Bruits respiratoires anormaux, y compris une respiration sifflante	Rare
Troubles du tractus gastro-intestinal	La nausée	Fréquent
	Vomissement	Fréquent
	Perturbation de la perception du goût	Rare
	Dyspepsie	Rare
	Inconfort et douleurs abdominales	Rare
	Constipation	Rare
	Sécheresse de la muqueuse buccale	Rare
Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés	Transpiration accrue¹	Très fréquent
	Décoloration de la peau⁴	Rare
	Érythème sur le site d'administration⁴	Rare
	Nécrose de la peau⁴ (en raison de l'extravasation)	Rare
	Psoriasis⁵	--*
	Angioedème	--*
	Urticaire	--*
Troubles des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs	Douleur musculo-squelettique (douleur dans la région scapulaire)	Rare
Troubles des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs	Ridge chondrite	Rare
Troubles des reins et des voies urinaires	Rétention d'urine	Rare
	Asthénie	Fréquent
	Fatigue accrue	Fréquent
	Réactions au site d'injection (au total)⁶	Fréquent
	Scellement au site d'injection	Fréquent
	Inflammation au site d'administration	Fréquent
	Des frissons	Rare
Troubles généraux et troubles au site d'administration	Fièvre	Rare
	Œdème sur le site d'administration⁴	Rare
	Douleur au site d'injection⁴	Rare
	Brûlure au site d'injection	Rare
	Ecchymose sur le site d'administration	Rare
	Phlébite au site d'administration	--*
	Vésicules sur le site d'administration	--*
	Cloques⁴	--*

Remarque:

¹- des étourdissements et une augmentation de la transpiration combinée à une hypotension artérielle symptomatique;

² - comprend une fréquence accrue d'extrasystole ventriculaire et d'extrasystoles ventriculaires de dvuhdennyh;

³ - Sur la base de rapports d'hypotension artérielle dans huit études périopératoires contrôlées par placebo, l'hypotension artérielle était moins fréquente chez les patients ayant reçu le médicament pendant la période périopératoire que chez les patients ayant reçu le médicament pendant le traitement de la tachycardie supraventriculaire / tachyarythmie. De plus, dans ces huit études, la proportion (ou la fréquence) d'hypotension chez les patients recevant le médicament et l'anesthésie générale était la même que la proportion (ou la fréquence) d'hypotension chez les patients recevant le placebo et l'anesthésie générale;

⁴- en association avec des réactions locales dans le domaine de l'injection / perfusion;

⁵- les bêta-bloquants en tant que classe de médicaments peuvent provoquer le psoriasis dans certaines situations ou aggraver son traitement;

⁶- voir nécrose et formation de cloques sur le site d'injection sous «Instructions spéciales»;

* - Les données pour l'estimation de fréquence ne suffisent pas.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Un surdosage peut entraîner le développement de conditions mortelles et la mort. Certains cas de surdosage accidentel grave avec des solutions concentrées de BREVIBLOCK sont décrits. Certaines de ces surdoses ont entraîné des décès et d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des doses de charge allant de 625 mg à 2,5 g (12,5 à 50 mg / kg) étaient létales.

Symptômes

Du système cardiovasculaire: bradycardie prononcée possible, blocus auriculo-ventriculaire (degré I, II et III), rythme nodal, ralentissement de la conduction intraventriculaire, diminution de la contractilité myocardique, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë (y compris choc cardiogénique), arrêt cardiaque, dissociation électromécanique.

Du système nerveux central: dépression respiratoire possible, convulsions, troubles du sommeil et de l'humeur, fatigue, inhibition, coma. Possible bronchospasme, ischémie mésentérique, cyanose périphérique, hyperkapémie et hypoglycémie.

Du tractus gastro-intestinal: des nausées et des vomissements sont possibles.

Traitement

La première étape en cas de symptômes d'un surdosage devrait être d'arrêter l'injection.

Quand bradycardie l'administration intraveineuse d'atropine est indiquée. Les catécholamines qui augmentent la fréquence cardiaque peuvent être indiquées, et / ou un stimulateur cardiaque artificiel peut être nécessaire.

Quand arrêt cardiaque les diurétiques intraveineux et / ou les glycosides cardiaques sont indiqués.

Quand choc, qui s'est développé en raison de la contractilité inadéquate du myocarde, montre l'administration intraveineuse du médicament avec un effet inotrope positif, par exemple, la dopamine, la dobutamine, l'isoprénaline, la noradrénaline.

Quand hypotension artérielle symptomatique devrait envisager la possibilité d'une administration intraveineuse de solutions pour maintenir le volume de sang circulant et / ou d'agents vasopresseurs tels que dopamine ou norépinéphrine.

Quand bronchospasme bêta injectée par voie intraveineuseune₂-dismannymimétiques et / ou dérivés de théophylline.

En cas de surdosage, une surveillance continue du patient est requise.

Interaction:

Le médicament est incompatible avec une solution à 5% de bicarbonate de sodium en raison de sa stabilité limitée et du furosémide - en raison de la précipitation.

Avec introduction simultanée digoxine et le médicament BREVIBLOCK il y avait une augmentation de la concentration dans le sang de la digoxine d'environ 10-20%. La pharmacocinétique du médicament n'a pas changé.

Combinaison glycosides cardiaques et BREVIBLOCK peut augmenter le temps UN V conductivité.

Avec administration intraveineuse simultanée morphine et le médicament il n'y avait pas de changement dans la concentration de morphine dans le plasma sanguin, tandis que la concentration d'équilibre de l'esmolol dans le sang a augmenté en moyenne de 46%, tandis que les autres paramètres pharmacocinétiques sont restés inchangés.

Lorsqu'il est combiné avec médicaments antiarythmiques I class (par exemple, quinidine, disopyramide) ou amiodarone l'influence sur le temps de conduction intrapartum peut être renforcée et l'effet inotrope négatif peut être intensifié.

L'utilisation simultanée du médicament avec d'autres médicaments antihypertenseursles médicaments qui diminuent la contractilité myocardique ou qui inhibent la fonction du nœud sinusal, ou conduisent des impulsions électriques dans le myocarde, peuvent augmenter l'effet du médicament sur la tension artérielle. contractilité myocardique et impulsions dans le myocarde. Les interactions pharmacodynamiques avec de tels médicaments peuvent entraîner, par exemple, une hypotension artérielle sévère, une insuffisance cardiaque, une bradycardie sévère, une pause sinusale, un blocage sinusal, un bloc auriculo-ventriculaire et / ou un arrêt cardiaque.

Blocs de canaux calciques "lents", tel que vérapamil et, dans une moindre mesure diltiazem, ont un effet négatif sur la contractilité et la conduction AV. Cette association ne doit pas être administrée aux patients présentant des troubles de la conduction. Le médicament BREVIBLOCK ne peut pas être administré dans les 48 heures suivant la fin de l'administration du médicament. Certains bloqueurs des canaux calciques «lents», par exemple la dihydropyridine (nifidipine), peuvent augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients insuffisants cardiaques recevant des antagonistes du calcium, le traitement par les bêtabloquants peut entraîner un arrêt cardiaque. Il est recommandé de doser soigneusement les doses de BREVIBLOCK et d'effectuer une surveillance hémodynamique appropriée.

En outre, l'utilisation de certains médicaments dans le contexte du blocage bêta-adrénergique peut entraîner une augmentation du syndrome de "sevrage".À cet égard, le médicament doit être utilisé avec prudence et seulement après une évaluation approfondie du risque individuel et un bénéfice attendu chez les patients recevant des médicaments qui peuvent provoquer ces types d'interactions pharmacodynamiques, y compris, mais sans s'y limiter, les médicaments suivants: alfuzosine. doxazosine et d'autres alpha-bloquants; l'amyphosgine; amiodarone; les médicaments d'angiholine-estérase; médicaments antipsychotiques; l'apomorphine; baclofène; vérapamil, diltiazem et d'autres bloqueurs des canaux calciques «lents» qui inhibent l'activité cardiaque (avec l'utilisation conjointe du médicament et du vérapamil chez les patients dont la fonction myocardique a diminué, il y a eu des cas d'arrêt cardiaque avec issue fatale); glycosides cardiaques; disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide; anesthésiques par inhalation; levodopa; les inhibiteurs de la monoamine-oxydase; méfloquine; opiacés, opioïdes, y compris fentanyl; barbituriques de courte action; antidépresseurs tricycliques (par exemple, imipramine, amitriptyline); la clonidine, guanfacine, moxonidine. L'utilisation de bêta-bloquants avec de la moxonidine ou des alpha-2-agonistes (par exemple, la clonidine ou la guanfacine) augmente le risque d'hypertension artérielle ricochet. Si la clonidine ou moxonidine sont utilisés en combinaison avec des bêta-bloquants, et les deux effets doivent être arrêtés, d'abord le bêta-bloquant est annulé, puis, après quelques jours, la clonidine ou moxonidine.

Anesthésiques. Dans les situations où le statut volémique du patient est incertain, ou si des médicaments antihypertenseurs concomitants sont utilisés, l'atténuation de la tachycardie réflexe et un risque accru d'hypotension peuvent survenir. L'administration continue de bêta-bloquants réduit le risque d'arythmie pendant l'induction de l'anesthésie et de l'intubation. Un anesthésiste doit être informé si le patient reçoit un médicament bloquant bêta-adrénergique en plus de la préparation BREWBLOCK. L'effet antihypertenseur des anesthésiques par inhalation peut être plus élevé en présence de BREVIBLOCK.Si nécessaire, les doses de chaque médicament peuvent être modifiées pour maintenir l'hémodynamique désirée.

Combinaison de BREVIBLOCK avec ganglioblocateurs peut améliorer l'effet antihypertenseur.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation conjointe de bêta-bloquants floktaphenine ou amisulpride.

Application simultanée de BREVIBLOCK et tantidépresseurs ricycliques (par exemple, l'imipramine et l'amitriptyline), barbituriques ou phénothiazines (par exemple, chlorpromazine), ainsi que d'autres antipsychotiques (tel que clozapine) peut augmenter l'effet antihypertenseur. Pour éviter une hypotension artérielle inattendue, les doses de BREVIBLOCK doivent être ajustées vers le bas.

Allergènes (diagnostiques ou thérapeutiques). Avec l'utilisation de bêta-bloquants, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent répondre plus activement à l'effet d'un allergène (accidentel, diagnostique ou thérapeutique). Les patients qui utilisent des bêta-bloquants peuvent ne pas être immunisés contre les doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Les bêta-bloquants, y compris le médicament BREVIBLOCK, ont provoqué une faiblesse musculaire. Par conséquent, les bêta-bloquants peuvent théoriquement réduire l'efficacité agents anticholinestérasiques lors du traitement de la faiblesse musculaire.

L'utilisation simultanée de bêta-bloquants et agents hypoglycémiants pour administration orale ou insuline peut améliorer l'effet hypoglycémiant de ce dernier. Les bêta-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie associée à l'hypoglycémie, bien que d'autres manifestations, comme des étourdissements et une augmentation de la transpiration, puissent survenir.

Reserpine et d'autres médicaments qui appauvrissent les stocks de catécholamines peuvent avoir un effet additif lorsqu'ils sont co-administrés avec des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients qui sont coadministrés avec BREVIBLOK en même temps que les inhibiteurs de la catécholamine doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de déceler tout signe d'hypotension artérielle ou de bradycardie grave pouvant entraîner des étourdissements, des évanouissements ou une hypotension artérielle orthostatique.

L'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec dérivés d'alcaloïdes de l'ergot peut conduire à une vasoconstriction périphérique sévère et à une hypertension artérielle.

Effets d'affaiblissement possibles glucagon, associée à une augmentation de la concentration de glucose dans le sang.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens peut provoquer une diminution de l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants.

Les effets du médicament peuvent diminuer avec l'utilisation simultanée médicaments sympathomimétiques, possédant l'activité d'agonistes bêta-adrénergiques. Les doses de chaque médicament peuvent devoir être ajustées en fonction de la réponse du patient, ou d'autres agents thérapeutiques peuvent être envisagés.

Le médicament augmente la durée de l'induite succinylcholine blocus neuromusculaire.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec sulfinpyrazone il est possible de réduire les effets antihypertenseurs des bêta-bloquants.

Les résultats de l'étude de l'interaction entre BREWBLOCK et warfarine ont montré que l'administration simultanée du médicament BREVIBLOCK et de la warfarine ne modifie pas le taux de warfarine dans le plasma sanguin. La concentration d'esmolol lors de l'administration de warfarine a tendance à augmenter.

Lors de l'étude de l'effet de BREVIBLOCK sur la durée du blocage neuromusculaire induite par chlorure de suxaméthonium et chlorure de miacurie chez les patients subissant un traitement chirurgical, il a été montré que le médicament BREVIBLOCK n'a pas affecté l'apparition du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium, mais la durée du blocage neuromusculaire est passée de 5 minutes à 8 minutes. Le médicament BREVIBLOCK a modérément augmenté la durée d'action clinique (18,6%) et l'indice de récupération (6,7%) du chlorure de myvacuria.

Bien que les interactions observées dans les études avec la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le chlorure de myovac, n'aient pas eu une grande signification clinique, la dose de BREVIBLOCK chez les patients recevant de façon concomitante warfarine, digoxine, morphine, chlorure de suxaméthonium ou chlorure de miwakuria, devrait être choisi avec prudence.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer une surveillance complète et constante de l'électrocardiogramme, la pression artérielle, la fréquence cardiaque.

Influence sur la pression artérielle, la fréquence cardiaque, le rythme et la contractilité du coeur

L'utilisation de BREVIBLOCK pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients présentant une arythmie supraventriculaire doit être effectuée avec précaution, lorsque le patient est hémodynamiquement instable ou prend d'autres médicaments qui réduisent tout ou partie de ce qui suit: résistance périphérique, contractilité ou comblement du myocarde, la propagation d'une impulsion électrique dans le myocarde.

Des réactions indésirables aux bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, du cœur et des vaisseaux sanguins peuvent être sévères, en particulier chez les patients présentant des troubles hémodynamiques et chez les patients prenant des médicaments augmentant le risque de réactions cardiovasculaires. Les réactions sévères peuvent inclure une hypotension artérielle sévère, une bradycardie sévère, un blocage sipoaurique, un bloc auriculo-ventriculaire et / ou un arrêt cardiaque, un choc cardiogénique pouvant entraîner la mort.

Le médicament BREVIBLOCK, en l'absence de contre-indications (voir rubrique "Contre-indications"), doit être utilisé avec précaution et uniquement après une évaluation approfondie du risque individuel et le bénéfice attendu chez les patients présentant des troubles hémodynamiques et chez les patients à risque accru d'interactions médicamenteuses .

Lorsque le médicament a été utilisé, hypotension artérielle, y compris lourd. Hypotension artérielle dépend de la dose (voir les sections "Mode d'administration et la dose" et "Effet secondaire"). Une surveillance attentive des patients doit être effectuée, en particulier en cas d'hypotension avant de commencer le traitement. Dans le cas d'une forte diminution de la pression artérielle devrait réduire la dose du médicament ou arrêter son introduction. L'hypotension artérielle, en général, passe dans les 30 minutes après l'arrêt de l'introduction du médicament. Dans certains cas, un traitement supplémentaire peut être nécessaire.

En utilisant le médicament, nous avons observé bradycardie, y compris une bradycardie grave et un arrêt cardiaque. Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant un faible rythme cardiaque avant le traitement et seulement lorsque l'on pense que le bénéfice potentiel dépasse le risque. Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une bradycardie sinusale sévère (voir rubrique "Contre-indications"). En cas de bradycardie symptomatique avec un rythme cardiaque au repos inférieur à 50-55 battements / min, la dose du médicament doit être réduite ou son administration doit être arrêtée.

Beta-adrenoblokada réduit la contractilité myocardique et peut provoquer ou aggraver le cours arrêt cardiaque. Au premier signe d'insuffisance cardiaque devrait réduire la dose du médicament ou arrêter son introduction. Dans certains cas, un traitement supplémentaire peut être nécessaire. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance cardiaque (le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou un choc cardiogénique - voir la section «Contre-indications»).

Les bêta-adréno-bloquants affectent la fonction du nœud sinusal, ainsi que la conduction sinus-auriculaire et atriale-ventriculaire, et peuvent conduire au développement syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, y compris un blocus complet, pouvant entraîner un arrêt cardiaque. Cet effet est le plus typique chez les patients présentant un dysfonctionnement du nœud sinusal et des troubles de la conduction (le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant un blocage AV de grade II ou III et chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal). Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant d'autres troubles de la conduction cardiaque, y compris le blocage auriculo-ventriculaire du degré I.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients phéochromocytome et seulement avec l'utilisation simultanée de bloqueurs α-adrénergiques (voir la section "Contre-indications").

Le médicament BREVIBLOCK doit être utilisé avec prudence en tant qu'agent de traitement hypertension artérielle chez les patients dont la pression artérielle élevée est principalement due à une vasoconstriction sur fond d'hypothermie.

Le médicament BREVIBLOCK doit également être utilisé avec précaution chez les patients l'asthme bronchique et d'autres maladies bronchiques obstructives dans l'anamnèse. Patients avec syndrome bronchospastique ne devrait pas recevoir de bêta-bloquants. Le médicament BREVIBLOCK, en raison de sa relative β₁-sélectivité et titrimosti, peut être utilisé avec prudence chez les patients atteints de syndrome bronchospastique. Cependant, depuis β₁la sélectivité n'est pas absolue, le dosage exact du médicament est nécessaire pour obtenir la dose efficace la plus faible possible. En cas de bronchospasme ou de détérioration du bronchospasme actuel, arrêter immédiatement la perfusion; si la condition le permet, peut-être un rendez-vous β₂adrénomimétiques.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients prédisposés ou enclins à hypoglycémie, ainsi que chez les patients diabète sucré, qui reçoivent de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Les bêta-adrénobloquants peuvent masquer la tachycardie associée à l'hypoglycémie, bien que d'autres manifestations, comme des étourdissements et une augmentation de la transpiration, puissent survenir.L'utilisation concomitante de bêta-bloquants et d'agents hypoglycémiants peut exacerber l'effet hypoglycémiant de ces derniers (voir également la section «Interactions avec d'autres médicaments»).

Lors de l'utilisation du médicament BREVIBLOCK observé réaction au site d'administration. Ils comprenaient à la fois des symptômes d'irritation et d'inflammation au site des perfusions, ainsi que des réactions plus graves sous forme de thrombophlébite, de nécrose, de formation de cloques, notamment en cas d'extravasation (voir rubrique "Effet secondaire"). Éviter les perfusions dans les petites veines et en utilisant un cathéter à papillon. S'il y a une réaction locale dans la zone de perfusion, un autre endroit doit être utilisé pour la perfusion.

En raison du risque de réduction de la contractilité cardiaque dans un contexte de résistance vasculaire systémique élevée, le médicament ne doit pas être utilisé pour contrôler la tachycardie chez les patients recevant des médicaments ayant des effets vasoconstricteurs et positifs inotropes, y compris épinéphrine, norépinéphrine, dopamine.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine chez les patients avec angine de Prinzmetal en raison de spas médiatisé α-adrénorécepteur sans entrave de l'artère coronaire. Pour ces patients, les bêta-bloquants non sélectifs ne doivent pas être utilisés et les bêta-bloquants sélectifs₁- adrenoblockers - seulement avec des précautions spéciales.

Chez les patients avec hypovolémie le médicament peut affaiblir la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. À cet égard, chez ces patients, le médicament doit être utilisé avec des précautions spéciales.

Comme il est impossible d'exclure syndrome de sevrage, ainsi que pour tous les bêta-bloquants, la prudence s'impose avec une interruption brutale de l'administration du médicament chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Dans une étude clinique électrophysiologique, la fréquence cardiaque après 30 minutes après le retrait du médicament a légèrement diminué. , mais significativement plus élevé que celui d'origine.

Les patients avec des violations de la circulation périphérique (y compris la maladie ou syndrome de Raynaud et la maladie occlusive vasculaire périphérique), le médicament doit être utilisé avec prudence, car les bêta-bloquants peuvent améliorer les troubles circulatoires périphériques.

Le médicament doit être administré avec prudence aux patients de altération de la fonction rénale. Métabolite acide du médicament est excrété par les reins principalement inchangé. Son excrétion est significativement réduite chez les patients atteints de maladie rénale. Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale, sa demi-vie augmente de 10 fois, et le niveau dans le plasma sanguin augmente de manière significative.

L'utilisation de bêta-bloquants, y compris le médicament BREVIBLOCK, s'est accompagnée d'une augmentation de la teneur en potassium dans le plasma sanguin et hyperkaliémie. Le risque augmente si les patients ont des facteurs tels que l'insuffisance rénale. Il a été rapporté que l'administration intraveineuse de bêta-bloquants entraîne une hyperkaliémie potentiellement mortelle chez les patients sous hémodialyse.

Il a été rapporté que les bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, causent ou contribuent au développement hyperkaliémie rénale tubulaire acidoseune. De plus, l'acidose peut généralement s'accompagner d'une réduction de la contractilité myocardique. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une acidose antérieure.

Le blocage bêta-adrénergique peut masquer certains signes cliniques hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). Une cessation brutale du blocage bêta-adrénergique peut provoquer une crise thyréotoxique. À cet égard, il est nécessaire de surveiller attentivement les patients susceptibles de développer une thyréotoxicose lorsque les bêta-bloquants sont arrêtés.

Lorsque les bêta-bloquants sont utilisés, les patients avec un risque accru de réactions anaphylactiques peut répondre plus activement aux effets de l'allergène (aléatoire, diagnostique ou thérapeutique).

Les patients qui utilisent des bêta-bloquants peuvent ne pas être immunisés contre les doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline) utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir également «Interactions avec d'autres médicaments»).

L'utilisation de bêta-bloquants s'est accompagnée du développement de psoriasis ou les éruptions psoriaziformnyh et l'exacerbation du psoriasis. Chez les patients atteints de psoriasis, un antécédent de bêtabloquants ne devrait être prescrit qu'après une analyse approfondie des avantages et des risques attendus.

Les bêta-bloquants, y compris BREVIBLOCK, faiblesse musculaire. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une faiblesse musculaire.

Patients âgés Le médicament doit être administré avec prudence. En règle générale, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être effectuée avec précaution, généralement à partir d'une faible dose, en tenant compte de la fréquence accrue de la fonction rénale ou cardiaque réduite, des maladies concomitantes ou d'autres médicaments.

Parce que le médicament est métabolisé par les érythrocytes estérases, aucune précaution particulière n'est prise chez les patients avec insuffisance hépatique non requis.

Le médicament BREVIBLOCK contient environ 30,45 mmol (ou 700 mg) de sodium dans un récipient. Cela devrait être pris en compte lors de la nomination d'un régime alimentaire avec contrôle du contenu en sodium.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Certains des effets indésirables qui se produisent après l'utilisation du médicament, tels que des étourdissements ou de la somnolence, peuvent affecter la capacité du patient à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Les patients ne doivent pas conduire de véhicules ou faire fonctionner des machines tant que ces effets ne disparaissent pas.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion, 10 mg / ml.

Emballage:

250 ml de la drogue dans des récipients Intra Via avec deux trous en PVC (ports).

Chaque conteneur est scellé dans un emballage stratifié protecteur.

Chaque récipient dans un emballage stratifié protecteur, avec les instructions d'utilisation, est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:LP-001060

Date d'enregistrement:27.10.2011 / 28.10.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Baxter Helskea LimitedBaxter Helskea Limited Royaume-Uni

Fabricant: & nbsp

BAXTER, S.A. Belgique

Représentation: & nbspBaxter Baxter Etats-Unis

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Breviblock (Brevibloc)