Substance activePhénytoïnePhénytoïne
Médicaments similairesDévoiler
  • Diphénine
    pilules vers l'intérieur 
    LUHANSKY HFZ, OJSC     Ukraine
  • Diphénine
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: la phénytoïne 100 mg;

    Excipients: bicarbonate de sodium, amidon de pomme de terre, talc, stéarate de calcium.

    La description:Les comprimés de couleur blanche ou presque blanche sont plats-cylindrique avec un biseau.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antiépileptique
    ATX: & nbsp

    N.03.A.B.02   Phénytoïne

    Pharmacodynamique:

    La diphénine présente un effet anticonvulsivant sans effet hypnotique prononcé. Le mécanisme de l'action anticonvulsivante de Diphenin n'est pas complètement établi. On pense que l'effet spécifique de la diphénine est réalisé dans l'épilepsie en réduisant l'excitabilité de la concentration neuronale épileptique et l'effet sur les neurotransmetteurs. Le médicament bloque les canaux sodiques, prolonge leur temps d'inactivation, empêche la génération et la propagation des décharges à haute fréquence. Le médicament présente également une action antiarythmique. Les effets antiarythmiques de la diphénine sont probablement dus à la normalisation de l'entrée des ions sodium et calcium dans les cellules de fibres cardiaques de Purkinje. Le médicament déprime l'automatisme anormal et la durée du potentiel d'action dans le système His-Purkinje en raison de la réduction du temps de repolarisation, et réduit la période réfractaire effective.

    Pharmacocinétique

    A l'effet de "premier passage" à travers le foie. La biodisponibilité est inférieure à 50%. Pénètre dans le liquide céphalo-rachidien, la salive, le sperme, le suc gastrique et intestinal, bile, le lait maternel, pénètre dans le placenta. Dans une large mesure (jusqu'à 90% ou plus) se lie aux protéines plasmatiques.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin est de 1,5 à 3 heures. La concentration thérapeutique du médicament dans le sérum est de 10-20 μg / ml (40-80 μmol / l). La concentration stable est habituellement atteinte sur 5-10 jours avec une dose quotidienne moyenne. La concentration sérique de diphénine nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique peut dépendre du type de crises d'épilepsie. Dans certains cas, il est possible de prévenir les crises d'épilepsie à une concentration sérique de phénytoïne de 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Ainsi, l'efficacité du traitement doit être contrôlée non pas par la concentration du médicament dans le sérum, mais par les signes cliniques de la maladie.

    La diphénine est métabolisée par les enzymes hépatiques en métabolites inactifs. Le métabolite inactif de base est la 5- (p-hydroxyphényl) -5-phénylhydantoïne. Le cumul possible de la drogue et en conséquence - le développement d'effets toxiques imprévus.

    La demi-vie est de 24 heures. Il est excrété par les reins - 35-60%, avec la bile - 40-65%. L'excrétion augmente avec une réaction alcaline de l'urine.

    Les indications:

    La diphénine est prescrite pour le traitement de l'épilepsie, principalement de crises d'épilepsie (grandiose mal), accompagnée de perte de conscience, d'urination arbitraire, de convulsions toniques, devenant cloniques.

    En outre, le médicament peut être prescrit pour les arythmies cardiaques en raison d'une surdose de glycosides cardiaques, certaines formes de syndrome de Ménière (en raison de réflexes vestibulaires écrasante).

    Contre-indications

    Hypersensibilité.

    Insuffisance cardiaque, syndrome de Morgagni-Adams-Stokes, bloc auriculo-ventriculaire II-III st, bloc sinouaurique, bradycardie.

    Maladies des reins, foie.

    Cachexia.

    Porphyrie.

    Grossesse et allaitement.

    Soigneusement:

    Chez les patients souffrant d'alcoolisme, le diabète, le lupus érythémateux disséminé, avec hyperthermie.

    Dosage et administration:

    La diphénine est utilisée par voie orale pendant ou immédiatement après un repas.

    Une dose unique pour les adultes: - 1/2-1 comprimé. Prendre 2-3 fois par jour. Selon les indications, la dose quotidienne est augmentée à 3-4 comprimés. Des doses plus élevées pour les adultes: single - 3 comprimés, tous les jours - 8 comprimés.

    Utiliser chez les enfants: jusqu'à 5 ans - par 1/4 comprimés 2 fois par jour, 5-8 ans - sur 1/4 comprimés 3-4 fois par jour, plus de 8 ans - sur 1/2-1 pilules 2 fois par jour.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: tremblement, ataxie, dysarthrie, diplopie, irritabilité, insomnie, vertiges.

    Depuis les organes des sens: nystagmus, douleur dans les yeux.

    Du système digestif: gastrite, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, gastralgie, constipation.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, anémie aplasique, mégaloblastique, B12- Anémie carentielle, agranulocytose, lymphadénopathie.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, fièvre, érythème exsudatif multiple et toxicodermie.

    Autre: polyarthrite, hirsutisme, hyperplasie gingivale, perte de poids, changement tissu conjonctif (traits grossiers, contracture de Dupuytren); en cas d'utilisation prolongée (après 2-5 mois) - violation du métabolisme calcium-phosphore, ostéopathie latente, dyspnée.

    Si le médicament est brusquement retiré, le sevrage peut se produire.

    Avec les effets secondaires exprimés, la dose est progressivement réduite ou l'utilisation de Diphenin est arrêtée.
    Surdosage:

    En cas de surdosage du médicament, il est possible d'augmenter les effets secondaires toxiques. Comme il n'y a pas d'antidote, l'utilisation de charbon actif, de laxatifs et d'une thérapie symptomatique est recommandée.

    Avec une utilisation prolongée, des manifestations du syndrome d'hypersensibilité au médicament et une suppression sévère du système nerveux central sont possibles, ce qui nécessite le retrait du médicament.

    Interaction:

    Améliore l'hépatotoxicité et allonge l'effet du paracétamol.

    Augmente la toxicité de la chlorpromazine et d'autres dérivés de la phénothiazine, de la réserpine, des sulfamides.

    L'amiodarone augmente la concentration de phénytoïne dans le sang.

    Antiacides contenant des sels Al+3, Mg+2 et Ca2+; préparations pour la nutrition parentérale, sucralfate réduire la biodisponibilité; le sulfate de calcium réduit l'absorption de 20%.

    Anticoagulants de l'action indirecte, chloramphénicol, cimétidine, disulfirame, un vaccin antiviral, isoniazide, le méthylphénidate, phénylbutazone, ranitidine, les salicylates, les sulfonamides, fluconazole, kétoconazole, miconazole réduire le métabolisme, augmenter les concentrations actives dans le sang et augmenter l'effet anticonvulsivant.

    Anticonvulsivants (succinimide, carbamazépine), contraceptifs contenant des œstrogènes, glucocorticostéroïdes, minéralocorticoïdes, hormone adrénocorticotrope, ciclosporine, dacarbazine, glycogénures de digitale, diopyramide, doxycycline, les oestrogènes, furosémide, levodopa, myxyléthine, quinidine, méthadone, praziquantel, vitamine , l'aminophylline, caféine, l'estrofilline, Théophylline sont métabolisés plus intensément (en raison de induction enzymes microsomales du foie), entraînant une diminution de leur concentration dans le sang.

    Antidépresseurs tricycliques, bupropion, clozapine, halopéridol, loxapine, maprotiline, la molindone, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les phénothiazines, le pimozide, les thioxanthènes, la sulfinpyrazone réduisent l'action anticonvulsivante (un ajustement posologique de la phénytoïne peut donc être nécessaire).

    La phénytoïne peut augmenter la glycémie et, par conséquent, réduit l'effet de l'insuline et des hypoglycémiants oraux. rompt la complexation de la lévothyroxine avec les protéines plasmatiques de 15 à 25%.

    Barbituriques, primidon, fluoxétine, acide folique peut changer la concentration dans le sang (il y a un besoin de surveillance).

    Le diazoxide réduit l'activité hyperglycémique de la phénytoïne.

    La dopamine peut favoriser le développement de l'arythmie et abaisser la tension artérielle.

    Influrane, halothane, méthoxyflurane - l'utilisation de la phénytoïne avant l'anesthésie peut augmenter le métabolisme de l'anesthésique et le risque de développer une hépatotoxicité et une néphrotoxicité.

    La lidocaïne et les bêta-bloquants en association avec la phénytoïne peuvent inhiber l'activité cardiaque; augmentant ainsi significativement le métabolisme de la lidocaïne.

    L'oméprazole, en inhibant le système du cytochrome P450, réduit le métabolisme de la phénytoïne.

    La rifampicine stimule le métabolisme dans le foie.

    Trazodone augmente les concentrations dans le sang.

    Acide valproïque et phénytoïne inhiber le métabolisme de l'autre, ce qui peut entraîner une hépatotoxicité accrue.

    Phénobarbital et carbamazépine augmenter l'élimination (mutuellement) de la phénytoïne.

    L'isoniazide, l'acide acétylsalicylique, chloramphénicol et disulfirame inhiber le métabolisme, renforcer les effets secondaires.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, une sélection rigoureuse des doses (dans l'épilepsie, la concentration dans le sang est déterminée pendant 7 à 10 jours de traitement), car une augmentation de la dose peut s'accompagner d'une augmentation disproportionnée des taux plasmatiques.

    Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler le contenu de Ca2+ et le phosphore dans le sérum sanguin. Aux effets secondaires exprimés la dose de la préparation réduit ou arrête le traitement. Les patients atteints d'insuffisance hépatique et les personnes âgées ont besoin d'une correction du schéma posologique.

    Dans l'intoxication alcoolique aiguë, la concentration de Diphenin augmente, alors que dans les cas chroniques elle diminue.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des espèces potentiellement dangereuses, des activités nécessitant une concentration accrue d'attention et une rapidité de réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Comprimés, 100 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un emballage non bloqué. 1 ou

    2 paquets de contour non-mâchoire avec des instructions pour l'usage médical dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants à une température de 5 à 30 ° C

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 015685/01
    Date d'enregistrement:09.06.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:LUHANSKY HFZ, OJSC LUHANSKY HFZ, OJSC Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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