Substance activeNifédipineNifédipine
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  • Forme de dosage: & nbspComprimés à libération prolongée revêtus d'une gaine de film
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Comprimé de base: substance active: nifédipine 20 mg; Excipients: lactose monohydraté 20,00 mg, amidon 13,44 mg, cellulose microcristalline 15,00 mg, polysorbate 80 mg 1,00 mg, macrogol 6000 1,00 mg, acide stéarique 1,00 mg, povidone (K-30) 6, 00 mg, stéarate de magnésium 1,56 mg, laurylsulfate de sodium 2,00 mg.

    Film coat: hypromellose (15 cps) 2,66 mg, éthylcellulose 0,40 mg, phtalate de diéthyle 0,26 mg, dioxyde de titane 0,26 mg, vernis brun chocolat 0,40 mg, talc 0,02 mg.
    La description:Les comprimés ronds biconvexes sont bruns, pelliculés, avec une encoche sur un côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A.05   Nifédipine

    Pharmacodynamique:

    Bloqueur sélectif de canaux calciques "lents", dérivé de 1,4-dihydropyridine. A une action vasodilatatrice, antiangineuse et hypotensive.Réduit le courant de Ca2+ dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à fortes doses inhibe la libération de Ca2+ du dépôt intracellulaire. Réduit le nombre de canaux en fonctionnement, sans affecter le moment de leur activation, de leur inactivation et de leur récupération. Sépare les processus d'excitation et de contraction dans le myocarde médiée par la tropomyosine et la troponine, et dans les muscles lisses des vaisseaux, médiée par la calmoduline. En doses thérapeutiques normalise le courant transmembranaire de Ca2+, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension. N'affecte pas le ton des veines. Renforce le flux sanguin coronaire, améliore l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde sans le développement du phénomène de «vol», active le fonctionnement des collatéraux. Expansion des artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux, le tonus myocardique, post-charge, le besoin de myocarde en oxygène et prolonge la durée de la relaxation diastolique du ventricule gauche. Pratiquement aucun effet sur les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires et n'a pas d'activité antiarythmique. Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée. L'action négative chrono-, dromo- et inotrope est bloquée par l'activation réflexe du SIM du système patho-surrénalien et une augmentation du nombre de contractions cardiaques en réponse à la vasodilatation périphérique.

    Le moment de l'apparition de l'effet - 20 minutes avec l'administration orale; durée de l'effet - 12-24 heures (forme prolongée de "retard").
    PharmacocinétiqueL'absorption est élevée (plus de 92-98%). La biodisponibilité est de 40-60%.Manger augmente la biodisponibilité. A l'effet de "premier passage" à travers le foie.

    Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, excrétée dans le lait maternel.

    Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, excrétée dans le lait maternel.

    Il est complètement métabolisé dans le foie. Dans le métabolisme de prepaRTA isoenzymes impliqués SRS3A4, SRM3A5 et SRM3A7. Demi vie (T1/2) est de 3,8-16,9 heures. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la clairance globale diminue et augmente T1/2.

    Il n'y a pas d'effet cumulatif. L'insuffisance rénale chronique, l'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affectent pas la pharmacocinétique. Avec l'utilisation à long terme, la tolérance à l'action du médicament se développe. La plasmaphérèse peut améliorer l'élimination.

    Les indications:

    Cardiopathie ischémique - angine de tension et de repos (y compris - variante).

    Hypertension artérielle (sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la nifédipine ou à d'autres dérivés de la dihydropyridine, autres composants du médicament, choc cardiogénique (risque d'infarctus du myocarde), collapsus, sténose aortique sévère, insuffisance cardiaque chronique (au stade de décompensation), hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg ), la période aiguë de l'infarctus du myocarde (dans les 4 premières semaines), la grossesse (dans les 20 premières semaines), la période de lactation, l'âge de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies sont affichées).

    Soigneusement:

    Sténose sévère de la bouche de la valve aortique ou mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, bradycardie sévère ou tachycardie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, hypertension maligne, hypotension artérielle légère ou modérée, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, angor instable, administration simultanée de bêta-bloquants ou glycosides cardiaques, administration simultanée de rifampicine, troubles graves de la circulation cérébrale, altération de la fonction hépatique et / ou rénale, hémodialyse (risque d'hypotension artérielle), âge avancé, obstruction gastro-intestinale, grossesse après 20 semaines.

    Grossesse et allaitement:

    La nifédipine n'est indiquée aux femmes enceintes que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Nifédipine pas recommandé pour les 20 premières semaines de grossesse.

    Le médicament est excrété dans le lait maternel, il est donc recommandé d'arrêter l'allaitement pendant la prise du médicament. Les données sur l'utilisation des femmes allaitantes retard Kalzigard sont absentes.

    Dosage et administration:

    Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction de la gravité de la maladie et de la réponse au traitement en cours. Il est recommandé de prendre le médicament pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.

    Dose initiale: 1 comprimé (20 mg) deux fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée. La dose quotidienne maximale du médicament est de 120 mg.

    Chez les patients âgés ou recevant un traitement combiné (antiangineux ou antihypertenseur), si la fonction hépatique est altérée, chez les patients la dose de circulation cérébrale avec facultés affaiblies devrait être réduite.
    Effets secondaires:Du côté du système cardio-vasculaire: Manifestations de vasodilatation excessive (diminution asymptomatique de la tension artérielle, développement ou exacerbation d'une insuffisance cardiaque, «rougeur» du sang sur la peau, hyperémie de la peau du visage, sensation de chaleur), tachycardie, palpitations, arythmie, œdème périphérique, douleur thoracique. Rarement - diminution excessive de la pression artérielle, évanouissement, chez certains patients, en particulier au début du traitement, il peut y avoir des crises d'angine de poitrine, ce qui nécessite le retrait du médicament; des cas uniques d'infarctus du myocarde sont décrits.

    Du système nerveux central: Maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, somnolence. En cas d'ingestion prolongée à hautes doses de paresthésies des extrémités, dépression, anxiété, troubles extrapyramidaux (parkinsoniens) (ataxie, face «masquée», démarche traînante, raideur des bras et des jambes, tremblement des mains et des doigts, difficulté à avaler).

    Du système digestif: Bouche sèche, augmentation de l'appétit, indigestion (nausée, diarrhée ou constipation). Rarement, hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement). Avec admission à long terme - violations du foie (cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques).

    De l'hématopoïèse: Anémie, agranulocytose asymptomatique, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique et leucopénie.

    Réactions allergiques Rarement - démangeaisons cutanées, urticaire, exanthème, dermatite exfoliative, photodermatite. Très rarement - l'hépatite auto-immune.

    Du système musculo-squelettique: arthrite, arthralgie (rarement), gonflement des articulations, myalgie, convulsions des membres supérieurs et inférieurs.

    Du système urinaire: une augmentation de la diurèse quotidienne, altération de la fonction rénale (chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

    Autre: Rarement - difficulté à respirer, toux; très rarement - déficience visuelle (y compris nombre - cécité transitoire à la concentration maximale de nifédipine dans le plasma sanguin), gynécomastie (chez les patients âgés, disparaissant complètement après l'arrêt du médicament), hyperglycémie, galactorrhée, œdème pulmonaire, bronchospasme, prise de poids.
    Surdosage:

    Symptômes: maux de tête, hyperémie de la peau du visage, abaissement de la pression artérielle, suppression de l'activité du nœud sinusal, bradycardie, arythmie.

    Traitement: lavage gastrique avec le rendez-vous du charbon actif, thérapie symptomatique visant à stabiliser l'activité du système cardio-vasculaire. L'antidote est le calcium, une injection intraveineuse lente de 10 % une solution de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, suivie d'un passage à une longue perfusion.

    Avec une diminution marquée de la pression artérielle - dopamine intraveineuse ou dobutamine. Dans les troubles de la conduction, l'administration d'atropine, d'isoprénaline ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée. Avec le développement de l'insuffisance cardiaque - strophanthin intraveineuse. Les catécholamines ne doivent être utilisées qu'en cas d'insuffisance circulatoire, mettant la vie en danger (en raison de leur efficacité réduite, un dosage élevé est nécessaire, ce qui augmente le risque d'augmentation de la tendance à l'arythmie due à l'intoxication). Il est recommandé de surveiller la glycémie et les électrolytes (potassium, ions calcium), car la libération d'insuline est altérée. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Interaction:

    La gravité de l'abaissement de la pression artérielle est renforcée par l'utilisation simultanée d'autres médicaments antihypertenseurs, de nitrates, de cimétidine (dans une moindre mesure). - ranitidine), des anesthésiques par inhalation et des antidépresseurs tricycliques.

    Les médicaments du groupe des inhibiteurs calciques «lents» peuvent encore augmenter l'effet inotrope négatif (diminution de la force de la contraction cardiaque) des antiarythmiques tels que amiodarone et quinidine.

    La nifédipine provoque une diminution de la concentration de quinidine dans le plasma sanguin, après l'arrêt de la nifédipine, une forte augmentation de la concentration de la quinidine peut survenir.

    Augmente la concentration plasmatique de digoxine et de théophylline, ce qui explique pourquoi surveiller l'effet clinique et la teneur en digoxine et en théophylline dans le plasma sanguin.

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine et d'autres) réduisent la concentration de nifédipine.

    En combinaison avec les nitrates, la tachycardie augmente. Effet hypotenseur réduit les sympathomimétiques, anti-inflammatoires non stéroïdiens (suppression de la synthèse Pg dans les reins et le retard N / a+ et fluide dans le corps), les oestrogènes (rétention d'eau dans le corps). Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs des canaux calciques «lents».

    La nifédipine peut remplacer les médicaments hautement contraignants (anticoagulants indirects, dérivés de la coumarine et de l'indanedione, anticonvulsivants, anti-inflammatoires non stéroïdiens, quinine, salicylates, sulfinpyrazone) de l'association aux protéines et, par conséquent, leur concentration dans le plasma sanguin peut augmenter.

    Supprime le métabolisme de la prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants, à la suite de laquelle l'effet hypotenseur peut augmenter.

    Nifedipine inhibe l'excrétion de vincristine du corps et peut provoquer une augmentation des effets secondaires de vincristine, si nécessaire, réduire la dose de vincristine.

    Les préparations au lithium peuvent augmenter les effets toxiques (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

    Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle Q - T, peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle Q - T. Jus de pamplemousse inhibe le métabolisme de la nifédipine dans le corps, en liaison avec laquelle, leur réception simultanée est contre-indiquée.
    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de prendre de l'éthanol.

    Arrêter le traitement médicamenteux est recommandé progressivement.

    Il convient de garder à l'esprit qu'au début du traitement, une angine de poitrine peut survenir, en particulier après l'arrêt brusque et récent des bêtabloquants (ces derniers devraient être abolis progressivement).

    L'administration simultanée de bêta-bloquants doit être effectuée dans des conditions de contrôle médical prudent, car cela peut conduire à une diminution excessive de la pression artérielle, et dans certains cas, à l'aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque.

    En cas d'insuffisance cardiaque grave, le médicament est administré avec beaucoup de soin.

    Les critères diagnostiques pour prescrire le médicament avec l'angine vasospastique sont: un tableau clinique classique, accompagné d'une augmentation du segment ST, apparition angine induite par ergonovine, ou spasme d'artère coronaire, détection de spasme coronaire par angiographie ou détection d'un composant angiospastique sans acquittement (par exemple, avec une tension de seuil différente ou un angor instable, lorsque les données d'électrocardiogramme démontrent une vasoconstriction transitoire).

    Pour les patients atteints de cardiomyopathie obstructive sévère, il existe un risque d'augmentation de la fréquence, de la gravité et de la durée des crises d'angine après la prise de nifédipine; dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament.

    Chez les patients sous hémodialyse, souffrant d'hypertension artérielle, d'insuffisance rénale irréversible, avec une quantité totale de sang réduite, le médicament doit être utilisé avec précaution, il peut y avoir une forte baisse de la pression artérielle.

    Les patients présentant une insuffisance hépatique sont étroitement surveillés et, si nécessaire, réduisent la dose du médicament et / ou utilisent d'autres formes posologiques de nifédipine.

    Si pendant la thérapie le patient doit subir une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer le médecin anesthésiste de la nature Conduite de la thérapie.

    Pendant le traitement, des résultats positifs sont possibles avec une réaction de Coombs directe et des tests de laboratoire sur les anticorps antinucléaires.

    Des précautions doivent être prises concomitamment avec le disopyramide et le flécaïnamide en raison de l'augmentation possible de l'effet inotrope.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Chez certains patients, en particulier au début du traitement, le médicament peut causer des étourdissements, ce qui réduit la capacité de conduire ou d'autres mécanismes. En outre, le degré de restriction est déterminé en fonction de la tolérabilité individuelle de la préparation.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés de l'action prolongée recouverts d'une couverture de film de 20 mg.

    Emballage:10 comprimés dans un blister de film de PVC et de papier d'aluminium. 3, 6 ou 10 blisters pour 10 comprimés avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Liste B. À une température ne dépassant pas 30 ° C dans un endroit sec et sombre.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014793 / 01
    Date d'enregistrement:25.11.2008 / 10.07.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd.Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.11.2017
    Instructions illustrées
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