Substance activeNifédipineNifédipine
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  • Forme de dosage: & nbspComprimés à libération prolongée revêtus d'une gaine de film
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: nifédipine - 20,00 mg;

    Excipients:

    noyau: cellulose microcristalline - 51,00 mg, amidon, maïs - 58,25 mg, lactose monohydraté - 36,20 mg, polysorbate 80 - 2,00 mg, stéarate de magnésium - 0,15 mg, hypromellose - 2,40 mg;

    film surOphtalmique: hypromellose - 4,20 mg, macrogol-6000 - 1,40 mg, talc 0,70 mg, dioxyde de titane (E 171) - 1,00 mg, oxyde de fer ferrique rouge (E 172) - 0,20 mg.

    La description:Comprimés de forme oblongue, de couleur gris-rouge, recouverts d'une coquille, avec un risque des deux côtés.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A.05   Nifédipine

    Pharmacodynamique:

    Bloqueur sélectif des canaux calciques "lents", dérivé de la 1,4-dihydropyridine. A une action vasodilatatrice, antiangineuse et antihypertensive.Réduit le courant des ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à haute dose, supprime la libération d'ions calcium du dépôt intracellulaire. Réduit le nombre de canaux en fonctionnement, sans affecter le moment de leur activation, de leur inactivation et de leur récupération.

    Sépare les processus d'excitation et de contraction dans le myocarde, médiés par la tropomyosine et la troponine, et dans les vaisseaux musculaires lisses, médiés Kalmoduline. En doses thérapeutiques normalise le courant ionique transmembranaire calcium, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, avant total à hypertension artérielle. N'affecte pas le ton des veines. Renforce le flux sanguin coronaire, améliore apport sanguin aux zones ischémiques du myocarde sans développement du phénomène "voler", active le fonctionnement des collatéraux. Expansion des artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux, tonus myocardique, postnagruzku, le besoin de myocarde en oxygène et augmente la durée relaxation diastolique du ventricule gauche. Pratiquement aucun effet sur noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires et n'a pas d'antiarythmique activité. Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée. L'action négative chrono, dromo- et inotrope est chevauchée par un réflexe activation du système sympatho-surrénalien et augmentation de la fréquence cardiaque en réponse à la vasodilatation périphérique.

    L'heure du début de l'effet est de 20 minutes, la durée de l'effet est de 12-24 heures.
    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (plus de 92-98%).La biodisponibilité est de 40-60%. Manger augmente biodisponibilité. A l'effet de "passage primaire" à travers - le foie.

    La forme prolongée fournit une libération progressive de la substance active dans la circulation systémique. Temps pour atteindre une concentration maximale de 1,6-4,2 h, la concentration maximale est de 47-76 mg / ml. Connexion avec les protéines plasmatiques - 90%.

    Pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel.

    Il est complètement métabolisé dans le foie. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7. La demi-vie est de 3,8-16,9 heures. Chez les patients avec l'insuffisance hépatique diminue le dégagement global et augmente la période demi-vie d'élimination. Il est excrété sous forme de métabolites inactifs dans le rein principal (80%) et avec de la bile (20 %).

    Ne pas cumuler.L'insuffisance rénale chronique, l'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affectent pas la pharmacocinétique. À la longue réception (2-3 mois) se développe la tolérance à l'action de la préparation.

    La plasmaphérèse peut améliorer l'élimination.

    Les indications:

    Angine chronique stable (angine de stress).

    Angine de poitrine vasospastique (angine de Prinzmetal).

    Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

    Maladie et syndrome de Raynaud.

    Contre-indicationsHypersensibilité à la nifédipine ou à d'autres composants du médicament, hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), choc cardiogénique, collapsus, sténose aortique ou sous-aortique grave, insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique en décompensation, angine instable, période aiguë du myocarde infarctus (au cours des 4 premières semaines), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, sténose aortique sévère, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocus de la rnaya auriculo-ventriculaire II-III art. rifampicine coïncidente, la grossesse (avant 20 semaines.), la lactation, l'âge de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées) .La préparation contient du lactose, donc contre-indiqué pour les maladies héréditaires rares, intolérance au lactose, déficit en lactase, glucose-galactose malabsorption .
    Soigneusement:

    Sténose mitrale, bradycardie ou tachycardie, insuffisance cardiaque congestive, accident vasculaire cérébral grave, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, obstruction du tractus gastro-intestinal, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique (en particulier chez les patients sous hémodialyse - risque élevé d'excès et d'imprévisibilité réduction de la pression artérielle), la réception simultanée de bêta-adrénobloquants et de glycosides cardiaques, la grossesse (après 20 ned.), les personnes âgées.

    Grossesse et allaitement:

    Études contrôlées de l'usage de drogues Nifédipine chez les femmes enceintes n'a pas été réalisée.

    Des tests chez des animaux ont montré la présence d'embryotoxicité, de toxicité placentaire, de fœtotoxicité et de tératogénicité lors de la prise de nifédipine pendant et après la période d'organogenèse.

    Selon les données cliniques disponibles, il est impossible de juger du risque périnatal spécifique. En même temps, il existe des données sur l'augmentation de la probabilité d'asphyxie périnatale, de césarienne, de naissance prématurée et de retard de croissance intra-utérin. Il n'est pas clair si les cas énumérés sont une conséquence de la maladie sous-jacente (hypertension artérielle), traitement effectué, ou un effet spécifique de la drogue Nifédipine. Les informations disponibles sont insuffisantes pour exclure la possibilité d'effets secondaires, dangereux pour le fœtus et le nouveau-né. Par conséquent, le médicament Nifédipine après 20La semaine de grossesse nécessite une évaluation individuelle minutieuse, un rapport bénéfice / risque pour le patient, le fœtus et / ou le nouveau-né et ne peut être envisagée que dans les cas où d'autres traitements sont inefficaces ou contre-indiqués.

    Il devrait être soigneusement surveillé la pression artérielle chez les femmes enceintes avec le médicament Nifédipine simultanément avec l'injection intraveineuse de magnésium sulfate en raison de la possibilité de réduction excessive de la pression artérielle, ce qui est dangereux à la fois pour la mère et le fœtus et / ou nouveau-né.

    La nifédipine est contre-indiquée pendant la période de lactation puisqu'elle est excrétée dans le lait maternel. Si la nifédipine est absolument nécessaire, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.

    La dose recommandée du médicament est de 20 mg deux fois par jour. Si l'effet est insuffisant, il est possible d'augmenter la dose à 40 mg deux fois par jour.

    La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    Si la fonction hépatique est altérée, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.

    Chez les patients âgés ou recevant un traitement combiné (antiangineux ou antihypertenseur), des doses plus faibles sont généralement administrées.

    Si la fonction hépatique est altérée chez les patients présentant une insuffisance sévère de la circulation cérébrale, la dose doit être réduite.

    La durée du traitement est déterminée dans chaque cas individuellement.

    Effets secondaires:

    La fréquence de ces effets secondaires est indiquée selon la classification de l'OMS: très souvent - plus 10%; souvent plus 1% et moins 10%; rarement, plus 0,1% et moins 1%; rarement - plus 0,01% et moins 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

    Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (arrêt, chevilles, tibias), symptômes de vasodilatation (rougeur du visage, sensation de chaleur); rarement - tachycardie, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement; dans certains cas - la douleur thoracique (angine de poitrine) jusqu'au développement de l'infarctus du myocarde, le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, l'arythmie.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges, somnolence; rarement - asthénie, troubles du sommeil (y compris l'insomnie), nervosité, fatigue accrue, dysesthésies, tremblements, labilité de l'humeur.

    Du système digestif: souvent - nausée; rarement - Douleurs gastro-intestinales et abdominales (douleurs dans l'estomac et les intestins), diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, augmentation de l'appétit; rarement - hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement). En cas d'admission prolongée: rarement - des violations du foie (cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»), rarement - jaunisse; dans certains cas - l'absence d'un sphincter cardiaque.

    Du système respiratoire: rarement - essoufflement, rarement - œdème pulmonaire (difficulté dépression respiratoire, toux et respiration haletante).

    Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, gonflement des articulations, myalgie, crampes musculaires.

    De l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, la leucopénie, la thrombocytopénie, le purpura thrombocytopénique; très rarement - agranulocytose asymptomatique.

    Du système urinaire: rarement - une augmentation de la diurèse quotidienne, altération de la fonction rénale (chez les patients souffrant d'insuffisance rénale).

    Réactions allergiques souvent érythème; rarement - démangeaisons cutanées, urticaire, exanthème, photosensibilité, hépatite auto-immune; rarement, l'angioedème; dans certains cas - nécrolyse épidermique toxique.

    Autre: rarement - déficience visuelle (y compris la «perte de vision transitoire» par rapport à la concentration maximale de nifédipine dans le plasma sanguin), la douleur dans les yeux, l'hyperglycémie, gynécomastie (chez les patients âgés, complètement disparaître après le retrait du médicament), galactorrhée, dysfonction érectile, augmentation, poids corporel, frissons, saignements de nez, congestion nasale.

    Surdosage:

    Symptômes: céphalée, hyperémie de la peau du visage, diminution prolongée et prononcée de la pression artérielle, suppression de la fonction du nœud sinusal, bradycardie, tachycardie, bradyarythmie. En cas d'empoisonnement grave - perte de conscience, coma, acidose métabolique, hypoxie, choc cardiogénique avec œdème pulmonaire.

    Traitement: en cas d'empoisonnement grave (effondrement, suppression du sinus, noeud) lavage gastrique, nommer Charbon actif. L'antidote est le calcium: une voie intraveineuse lente est indiquée 10% de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium à une dose de 0,2 ml / kg (mais pas plus de 10 ml) pendant 5 minutes, si l'inefficacité est possible introduction répétée sous le contrôle le maintien des ions du calcium dans le sérum du sang, au renouvellement de la symptomatologie on peut passer à l'infusion constante avec la vitesse 0.2 ml / kg / h, mais pas plus de 10 ml/ h.

    Avec une diminution marquée de la pression artérielle - dopamine intraveineuse ou dobutamine.

    Dans le cas de perturbations de conduction - atropine, l'isoprénaline ou un stimulateur cardiaque artificiel. Avec le développement de l'insuffisance cardiaque - strophanthin intraveineuse. Les catécholamines ne doivent être utilisées qu'avec une menace de vie (en raison de leur efficacité réduite, un dosage élevé est nécessaire, ce qui augmente le risque d'arythmie). Il est recommandé de surveiller la glycémie (la libération d'insuline peut diminuer) et les électrolytes , les ions calcium).

    L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Gravité de l'abaissement de la pression artérielle augmente avec l'utilisation simultanée de la nifédipine avec d'autres médicaments antihypertenseurs, des nitrates, de la cimétidine, de la ranitidine (dans une moindre mesure), des anesthésiques par inhalation, des diurétiques et des antidépresseurs tricycliques.

    Sous l'influence de la nifédipine, la concentration de quinidine dans le plasma sanguin est significativement réduite. Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, et il est donc nécessaire de surveiller l'effet clinique et la teneur en digoxine dans le plasma sanguin.

    La rifampicine est un puissant inducteur de l'isoenzyme СUR3А4. Lorsqu'il est combiné avec la rifampicine, la biodisponibilité de la nifédipine est significativement réduite et, en conséquence, son efficacité diminue. L'utilisation de la nifédipine conjointement avec la rifampicine est contre-indiquée.

    En combinaison avec les nitrates, la tachycardie et les effets antihypertenseurs de la nifédipine sont améliorés. Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs de canaux calciques «lents». Lorsque combiné avec la nifédipine, l'activité anticoagulante des dérivés de la coumarine augmente.

    Les médicaments qui se caractérisent par un haut degré de liaison (y compris les anticoagulants indirects - dérivés de coumarine et d'indanedione, anticonvulsivants, quinine, salicylates, sulfinpyrazone) peuvent être délogés de la liaison avec les protéines, de sorte que leurs concentrations dans le plasma sanguin peuvent augmenter. Il supprime le métabolisme de la prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants, à la suite de laquelle l'effet antagoniste peut augmenter.

    Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

    L'utilisation simultanée avec du sulfate de magnésium chez les femmes enceintes peut provoquer un blocage des synapses neuromusculaires.

    Inhibiteurs du système cytochrome P450 3A, tels que les macrolides (par exemple, l'érythromycine), la fluoxétine, la néfazodone, les inhibiteurs de la protéase amprenavir, indinavir, le nelfinavir, ritonavir ou saquinavir), des agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole ou fluconazole) conduisent à une augmentation de la concentration de nifédipine dans le plasma sanguin.

    Prise en compte de l'expérience de l'utilisation d'un bloqueur de canaux calciques «lents» nimodipine, les interactions suivantes avec la nifédipine ne peuvent être exclues: la carbamazépine, phénobarbital - diminution de la concentration de nifédipine dans le plasma sanguin; la quinupristine, la delfopristine, acide valproïque - augmentation de la concentration nifédipine dans le plasma sanguin.

    DE prudence doit être donnée nifédipine simultanément avec disopyramide et flecainide en raison de l'amélioration possible de l'effet inotrope.

    La nifédipine inhibe l'excrétion de vincristine du corps et peut causer une augmentation ses effets secondaires; si nécessaire, réduire la dose de vincristine.

    Le jus de pamplemousse inhibe le métabolisme de la nifédipine dans le corps, en relation avec leur réception simultanée est contre-indicative.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool.

    Malgré l'absence de bloqueurs syndrome du canal calcique "lent""annulation", avant l'arrêt du traitement est recommandé une diminution progressive des doses.

    L'administration simultanée de bêta-bloquants doit être effectuée dans des conditions une surveillance médicale attentive, car cela peut entraîner une diminution excessive la pression artérielle, et dans certains cas - l'aggravation des phénomènes de l'insuffisance cardiaque.

    Pendant le traitement, des résultats positifs sont possibles avec une réaction directe Coombs et tests de laboratoire pour les anticorps antinucléaires.

    La régularité du traitement, quelle que soit sa nature, est d'une grande importance, car le patient peut ne pas ressentir les symptômes de l'hypertension.

    Les critères diagnostiques pour prescrire le médicament pour l'angine vasospastique sont le tableau clinique classique, accompagné de changements caractéristiques dans l'électrocardiogramme (élévation du segment ST); la survenue d'un angor induit par l'ergométrine ou d'un spasme des artères coronaires; détection du coronarospasme avec angiographie ou détection d'un composant angiospastique, sans confirmation (par exemple, avec un seuil de tension différent ou avec angor instable, lorsque les données d'électrocardiogramme indiquent un angiospasme transitoire).

    Chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique grave, il existe un risque d'augmentation de la fréquence, de la sévérité des manifestations et de la durée des crises d'angine après la prise de nifédipine; dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament.

    En cas d'hémodialyse, d'hypertension artérielle, d'insuffisance irréversible de la fonction rénale et de diminution du volume de sang circulant, le médicament doit être utilisé avec précaution, car il peut y avoir une forte baisse de la tension artérielle.

    Les patients présentant une insuffisance hépatique sont étroitement surveillés et, si nécessaire, réduisent la dose du médicament et / ou utilisent d'autres formes posologiques de nifédipine.

    Il convient de garder à l'esprit qu'au début du traitement peut se produire l'angine, en particulier après la récente abolition brutale des bêta-bloquants (ce dernier est recommandé d'annuler progressivement).

    Si, au cours de la thérapie, le patient doit subir une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la nature de la thérapie.

    Dans l'évaluation spectrophotométrique nifédipine peut conduire à une détection incorrecte de la teneur accrue en acide vanillyl-mandélique dans l'urine, il n'influence pas les études utilisant la chromatographie liquide à haute performance.

    Avec la fécondation in vitro dans certains cas, les bloqueurs de "lent" canaux calciques ont provoqué des changements dans la tête des spermatozoïdes, ce qui peut conduire à une violation des fonctions des spermatozoïdes. Dans les cas où la fécondation in vitro répétée n'a pas été réalisée pour une raison imprécise, les bloqueurs des canaux calciques «lents», y compris nifédipine, sont considérés comme une cause possible d'échec.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut faire attention lors de la gestion des transports et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 20 mg.

    Emballage:10 comprimés par blister de film de polyvinylchlorure et de feuille d'aluminium. 5 ou 10 ampoules avec des instructions pour l'usage médical du médicament dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N013039 / 02-2001
    Date d'enregistrement:26.08.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Date d'annulation:2017-09-05
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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