Substance activeNifédipineNifédipine
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Pour une tablette:

    substance active: nifédipine - 0,01 g;

    Excipients: le lactose (sucre de lait), l'amidon de pomme de terre, la cellulose microcristalline, la méthylcellulose ou la povidone (Kollidon 25), le stéarate de calcium.

    La description:Les comprimés de la couleur jaune clair, plat-cylindrique avec la facette.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A.05   Nifédipine

    Pharmacodynamique:

    Bloqueur sélectif des canaux calciques «lents» (BCCC), dérivé de la 1,4-dihydropyridine. A une action vasodilatatrice, antiangineuse et hypotensive. Réduit le courant des ions calcium dans les cardiomyocytes et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à haute dose, supprime la libération d'ions calcium du dépôt intracellulaire. Réduit le nombre de canaux en fonctionnement, sans affecter le moment de leur activation, de leur inactivation et de leur récupération.

    Sépare les processus d'excitation et de contraction dans le myocarde, médiés par la tropomyosine et la troponine, et dans les vaisseaux musculaires lisses, médiés par la calmoduline. En doses thérapeutiques normalise le courant transmembranaire des ions calcium, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension. N'affecte pas le ton des veines. Renforce le flux sanguin coronaire, améliore l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde sans le développement du phénomène de «vol», active le fonctionnement des collatéraux. Expansion des artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux, le tonus myocardique, post-charge, le besoin de myocarde en oxygène et prolonge la durée de la relaxation diastolique du ventricule gauche. Virtuellement n'affecte pas le noeud sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et n'a pas d'activité antiarythmique. Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée. L'action négative chrono-, dromo- et inotrope est bloquée par l'activation réflexe du système sympatho-surrénalien et une augmentation de la fréquence cardiaque (HR) en réponse à la vasodilatation périphérique.

    Le moment de l'apparition de l'effet avec l'ingestion de 20 minutes, la durée de l'effet: 4-6 heures.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (plus de 92-98%). La biodisponibilité est de 40-60%. Manger augmente la biodisponibilité. A l'effet de "premier passage" à travers le foie. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 1-3 heures, la concentration maximale dans le plasma sanguin de 65 mg / ml. Connexion avec les protéines plasmatiques - 90%.

    Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

    Il est complètement métabolisé dans le foie. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7. La demi-vie est de 2-4 heures. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la clairance globale diminue et la période de demi-vie augmente. Il est excrété sous forme de métabolites inactifs dans les reins principaux (80%) et la bile (20%). Il n'y a pas d'effet cumulatif. L'insuffisance rénale chronique, l'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affectent pas la pharmacocinétique. À la longue réception (2-3 mois) se développe la tolérance à l'action de la préparation. La plasmaphérèse peut améliorer l'élimination.

    Les indications:

    - Cardiopathie ischémique - angine de tension (y compris la variante);

    - hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la nifédipine et à d'autres dérivés série de dihydropyridine, autres composants de la préparation;

    - stade aigu de l'infarctus du myocarde (4 premières semaines);

    - une angine instable;

    - choc cardiogénique (risque d'infarctus du myocarde); effondrer;

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

    - insuffisance cardiaque chronique (au stade de la décompensation);

    - sténose sévère de la valve aortique;

    - sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique;

    - à combinations avec la rifampicine (voir. Interagir avec un amileurs médicaments);

    - grossesse jusqu'à 20 semaines, période de lactation;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Chez les patients présentant une sténose de la valvule aortique ou mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, bradycardie sévère ou tachycardie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, violations marquées de la fonction hépatique et / ou rénale; troubles graves de la circulation cérébrale, hypertension artérielle maligne; patients en hémodialyse (en raison du risque d'hypotension artérielle), en vieillesse, pendant la grossesse après la 20ème semaine.

    Grossesse et allaitement:

    L'administration de nifédipine aux femmes enceintes après 20 semaines n'est indiquée que si le bénéfice attendu pour la mère excède le risque potentiel pour le fœtus si l'autre traitement en cours est inefficace.

    La nifédipine est contre-indiquée pendant la grossesse jusqu'à 20 semaines.

    Le médicament est excrété dans le lait maternel, il est donc recommandé d'arrêter l'allaitement pendant la prise du médicament.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction du degré de gravité de la maladie et de la réponse du patient à la thérapie en cours. Il est recommandé de prendre le médicament pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.

    Dose initiale: 1 comprimé (10 mg) 2-3 fois par jour. Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée à 2 comprimés (20 mg) - 1-2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. Chez les patients âgés ou recevant un traitement combiné (antiangineux ou antihypertenseur), ainsi qu'en violation de la fonction hépatique, chez les patients présentant une insuffisance sévère de la circulation cérébrale, la dose doit être réduite.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, œdème périphérique (chevilles, pieds, tibias), vasodilatation excessive (diminution asymptomatique de la tension artérielle, bouffées de chaleur sur la peau du visage, chaleur), diminution excessive de la pression artérielle (rare), évanouissement, développement ou exacerbation de la insuffisance cardiaque (souvent exacerbation de l'existant). Chez certains patients (en particulier avec une maladie coronarienne obstructive sévère) au début du traitement ou avec une augmentation de la dose, des crises d'angine peuvent survenir, jusqu'au développement de l'infarctus du myocarde (nécessite l'arrêt du traitement).

    Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, somnolence, troubles du sommeil (y compris l'insomnie), nervosité, anxiété, hypoesthésie, crampes musculaires.Avec une ingestion prolongée à fortes doses - paresthésies des extrémités, dépression, tremblements.

    Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, augmentation de l'appétit, indigestion (nausées, diarrhée ou constipation); rarement - hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement), avec admission prolongée - violations du foie (cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»).

    Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, gonflement des articulations, myalgie.

    De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, agranulocytose asymptomatique.

    Du système urinaire: une augmentation de la diurèse quotidienne, altération de la fonction rénale (chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

    Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, urticaire, exanthème, hépatite auto-immune.

    Autre: rarement - déficience visuelle (y compris perte transitoire de la vision contre la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin), gynécomastie (chez les patients âgés, disparaissant complètement après le sevrage), galactorrhée, hyperglycémie, œdème pulmonaire (difficulté à respirer, toux, souffle), augmenter le poids corporel.

    Surdosage:

    Symptômes: maux de tête, hyperhémie de la peau du visage, diminution prononcée de la tension artérielle, suppression de la fonction du nœud sinusal, bradycardie, bradyarythmie.

    Traitement:

    - en cas d'intoxication sévère (effondrement, suppression du nœud sinusal), un lavage gastrique est effectué, Charbon actif. Les antidotes sont des préparations de calcium: une injection intraveineuse lente de 10% de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium à une dose de 0,2 ml / kg (mais pas plus de 10 ml) pendant 5 minutes est indiquée, en cas d'inefficacité, il est possible administrer la concentration de calcium dans le sérum sanguin, lorsque les symptômes reprennent, vous pouvez passer à une perfusion constante à un taux de 0,2 ml / kg / h, mais pas plus de 10 ml / h.

    - avec une diminution prononcée de la pression artérielle - dopamine intraveineuse ou dobutamine.

    - en cas de perturbations de conduction - atropine, l'isoprénaline ou un stimulateur cardiaque artificiel.

    - avec le développement de l'insuffisance cardiaque - injection intraveineuse de strophanthin.Les catécholamines ne doivent être utilisées qu'en cas d'insuffisance circulatoire, mettant la vie en danger (en raison de leur efficacité réduite, une dose élevée est nécessaire, ce qui augmente le risque d'augmentation de la tendance à l'arythmie due à l'intoxication).

    Il est recommandé de contrôler la concentration de glucose dans le sang (la libération d'insuline peut diminuer) et d'électrolytes (potassium, calcium).

    L'hémodialyse est inefficace.
    Interaction:

    La gravité de l'abaissement de la pression artérielle est favorisée par l'utilisation simultanée d'autres antihypertenseurs, de nitrates, de cimétidine (dans une moindre mesure de ranitidine), d'anesthésiques par inhalation et d'antidépresseurs tricycliques. Les médicaments du groupe BCCI peuvent encore améliorer l'effet inotrope négatif (réduisant la force de la contraction cardiaque) des antiarythmiques tels que amiodarone et quinidine.

    Sous l'influence de la nifédipine, la concentration de quinidine dans le sérum est significativement réduite, ce qui est apparemment dû à une diminution de la biodisponibilité de la quinidine, à l'induction d'enzymes qui l'inactivent, à une augmentation du débit sanguin dans le foie et les reins. de la distribution du médicament, et les changements dans les paramètres hémodynamiques. Avec le retrait de la nifédipine après son utilisation simultanée avec la quinidine, on observe une augmentation transitoire de la concentration (environ 2 fois) de ce dernier dans le sérum, qui atteint un niveau maximal le jour 3-4 après l'annulation, ainsi que le allongement de l'intervalle QT sur l'ECG.

    Augmente la concentration plasmatique de digoxine et de théophylline, et il est donc nécessaire de surveiller l'effet clinique et la teneur en digoxine et en théophylline dans le plasma sanguin. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine et d'autres) réduisent la concentration de nifédipine.

    En combinaison avec les nitrates, la tachycardie augmente. L'effet hypotenseur est réduit par les sympathomimétiques, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins et la rétention des ions sodium et liquides dans le corps), les œstrogènes (rétention d'eau dans le corps). Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC. Nifédipine peut déplacer de l'association avec des préparations de protéines caractérisées par un haut degré de liaison (y compris anticoagulants indirects - dérivés coumariniques et indanedione, anticonvulsivants, anti-inflammatoires non stéroïdiens, quinine, salicylates, sulfinpyrazone), de sorte que leur concentration dans le plasma sanguin peut augmenter .

    Supprime le métabolisme de la prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants, à la suite de laquelle l'effet hypotenseur peut augmenter.

    Nifedipine inhibe l'excrétion de vincristine du corps et peut provoquer une augmentation des effets secondaires de vincristine, si nécessaire, réduire la dose de vincristine.

    Les préparations au lithium peuvent augmenter les effets toxiques (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

    Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

    Jus de pamplemousse inhibe le métabolisme de la nifédipine dans le corps, en liaison avec lequel, leur réception simultanée est contre-indiquée.

    L'utilisation simultanée avec du sulfate de magnésium chez les femmes enceintes peut provoquer un blocage des synapses neuromusculaires.
    Instructions spéciales:Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de prendre de l'éthanol (alcool).

    Arrêter le traitement médicamenteux est recommandé progressivement.

    Il convient de garder à l'esprit qu'au début du traitement, une angine de poitrine peut survenir, en particulier après l'arrêt brusque et récent des bêtabloquants (ces derniers devraient être abolis progressivement). L'administration simultanée de bêta-bloquants doit être effectuée dans des conditions de contrôle médical prudent, car cela peut conduire à une diminution excessive de la pression artérielle, et dans certains cas, à l'aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque.

    Les critères diagnostiques pour prescrire le médicament avec l'angine vasospastique sont: un tableau clinique classique, accompagné d'une augmentation du segment ST, apparition angine induite par ergonovine, ou spasme d'artère coronaire, détection de spasme coronaire par angiographie ou détection d'un composant angiospastique sans acquittement (par exemple, avec une tension de seuil différente ou un angor instable, lorsque les données d'électrocardiogramme démontrent une vasoconstriction transitoire).

    Chez les patients atteints de cardiomyopathie obstructive sévère, il existe un risque d'augmentation de la fréquence, de la gravité et de la durée des crises d'angine après la prise de Nifédipine; dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament.

    Chez les patients sous hémodialyse, avec une pression artérielle élevée et une insuffisance rénale irréversible avec une diminution du volume total de sang, le médicament doit être utilisé avec précaution, une baisse soudaine de la pression artérielle peut survenir.

    Les patients présentant une insuffisance hépatique sont surveillés attentivement et, si nécessaire, réduisent la dose du médicament et / ou utilisent d'autres formes posologiques de Nifedipine.

    Si pendant la thérapie le patient doit subir une chirurgie sous anesthésie générale, l'anesthésiste doit être informé que le patient prend Nifédipine.

    Pendant le traitement, des résultats positifs sont possibles avec une réaction de Coombs directe et des tests de laboratoire pour les anticorps antinucléaires.

    Des précautions doivent être prises concomitamment avec le disopyramide et le flécaïnamide en raison de l'augmentation possible de l'effet inotrope.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 10 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 50 comprimés dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

    Chaque pot, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Liste B.

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002407 / 01
    Date d'enregistrement:24.11.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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