Substance activeNifédipineNifédipine
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  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:

    Chaque comprimé, recouvert d'une coquille, contient ingrédient actif: nifédipine 10 mg. et Excipients: polyvinylbutyral, stéarate de magnésium, talc, hydroxypropylcellulose, croscarmellose sodique, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, hypromellose.

    La description:Rond biconvexe, recouvert d'une pellicule de revêtement mate ou légèrement brillante, jaune, avec une faible odeur caractéristique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A.05   Nifédipine

    Pharmacodynamique:La nifédipine est un bloqueur sélectif des canaux calciques «lents», le dérivé de 1,4-dihydropyridine. A une action antihypertensive et antiangineuse. Réduit le courant des ions calcium extracellulaires à l'intérieur des cardiomyocytes et des cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques.Dans des doses thérapeutiques normalise le courant transmembranaire des ions calcium, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension. Réduit les spasmes et dilate les vaisseaux artériels coronaires et périphériques, réduit la résistance périphérique globale, réduit la postcharge et la demande en oxygène du myocarde. Dans le même temps, il améliore l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde sans le développement du syndrome de "voler", et augmente également le nombre de collatéraux fonctionnels. Pratiquement nc affecte les nœuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires et n'a pas d'effets pro- et anti-arythmiques. N'affecte pas le ton des veines. Nifédipine renforce le flux sanguin rénal, provoquant une naresis de sodium modérée. À fortes doses, il inhibe la libération d'ions calcium provenant des réserves intracellulaires. Réduit le nombre de câbles de corde fonctionnels, sans affecter le moment de leur activation, inactivation et récupération.
    Pharmacocinétique

    La nifédipine est presque complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal (plus de 90%). La biodisponibilité absolue est de 40 à 70%. Nifédipine est soumis à un métabolisme intensif au «premier passage» à travers le foie (40-60%).

    Après l'ingestion de 1 comprimé 10 mg la concentration maxima du médicament dans le plasma du sang est atteinte après 30 - 60 minutes. Demi vie -2-4 heures. L'association de la nifédipine avec les protéines plasmatiques (albumines) est de 94 à 97%. Des études avec la nifédipine marquée chez les animaux ont montré que non apparenté nifédipine distribué dans tous les organes et tissus. Il a été constaté que la concentration de nifédipine est plus élevée dans le myocarde que dans les muscles squelettiques. Il n'y a pas d'effet cumulatif.

    La substance active pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel. Moins de 5% de la dose administrée pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

    La nifédipine est complètement métabolisée en métabolites inactifs et, sous cette forme, 60-80% de la dose ingérée à l'intérieur est excrétée dans l'urine, le reste - avec la bile et les fèces. La demi-vie de la nifédipine dans le plasma est d'environ 2 heures.

    Les indications:

    Hypertension artérielle, y compris les crises hypertensives

    Cardiopathie ischémique: angine stable (stress angine), angine vasospastique (angine de Prinzmetal)

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la nifédipine ou à tout autre composant du médicament, autres dérivés de la 1,4-dihydropyridine.

    Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 99 mm Hg).

    Une angine instable.

    Infarctus aigu du myocarde (4 premières semaines).

    Sténose aortique sévère, sténose sous-aortique idiopathique.

    L'insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation.
    Soigneusement:

    Sténose valvulaire mitrale sévère, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, insuffisance cardiaque chronique, troubles circulatoires sévères, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, tachycardie sévère, âge avancé, insuffisance rénale et hépatique (en particulier patients hémodialysés - risque élevé d'abaissement excessif et imprévisible de la pression artérielle) , âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies), intolérance au lactose.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la nifédipine chez la femme enceinte est recommandée lorsqu'il n'est pas possible d'utiliser d'autres médicaments sans limitation.

    Parce que le nifédipine excrété dans le lait maternel, devrait s'abstenir de prescrire pendant l'allaitement, ou arrêter l'allaitement pendant le traitement.

    Dosage et administration:

    Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction du degré de gravité de la maladie et de la réponse du patient à la thérapie en cours.

    Les comprimés recouverts d'une couverture, il est nécessaire d'avaler entièrement avant le repas, sans mâcher, avec une petite quantité d'eau.

    Dose initiale: 1 comprimé (10 mg) 3 fois par jour. Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée à 2 comprimés (20 mg) - 1-2 fois par jour.

    Entre les deux méthodes de la drogue devrait prendre au moins 2 heures.

    La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg.Si vous avez besoin d'augmenter la dose à 80 - 120 mg pour le traitement de l'angine ou de l'hypertension, il est recommandé de transférer le patient à la drogue Kordaflex comprimés action prolongée, enrobé, 20 mg.

    Pour accélérer l'effet de la drogue au début du développement d'une crise d'angine de poitrine ou d'une crise hypertensive, le comprimé doit être mâché, maintenu pendant un certain temps dans la bouche, puis avalé avec une petite quantité d'eau.

    Chez les patients âgés, la pharmacocinétique de la nifédipine est modifiée, de sorte que, afin de maintenir un effet thérapeutique suffisant, dose.

    En cas de réduction de la fonction rénale ou hépatique, il est recommandé d'utiliser avec précaution les mêmes doses qu'avec une fonction rénale ou hépatique normale (développement de tolérance possible). Avec une diminution significative de la fonction hépatique, il n'est pas recommandé de prendre une dose de plus de 40 mg pendant la journée.

    Effets secondaires:

    Effets secondaires se produisent souvent tôt au cours du traitement et peuvent disparaître au cours d'un cours ultérieur.

    Le système cardio-vasculaire: hyperémie de la peau du visage, abaissement marqué de la pression artérielle, tachycardie, œdème périphérique (chevilles, pieds, tibias); rarement - l'apparition d'attaques d'angine (qui est typique pour les autres vasodilatateurs et nécessite le retrait du médicament), l'insuffisance cardiaque, la syncope.

    Système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue, troubles du sommeil (somnolence ou insomnie), extrêmement rares: labilité de l'humeur. Avec une utilisation prolongée à fortes doses - paresthésie dans les extrémités, tremblements.

    Système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée ou constipation; rarement avec l'administration à long terme de la drogue - bouche sèche, augmentation de la formation de gaz dans les intestins, cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des enzymes "du foie" qui se produisent après le retrait du médicament; très rarement - hyperplasie gingivale, inflammation de la muqueuse gingivale, anorexie.

    Le système d'hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, leucopénie; très rarement l'anémie.

    Système urinaire: une augmentation de la diurèse quotidienne; rarement - altération de la fonction rénale (chez les patients atteints d'insuffisance rénale); miction nocturne.

    Système musculo-squelettique: la myalgie; très rarement - arthrite, arthralgie.

    Réactions allergiques rarement - urticaire, exanthème, peau qui démange; très rarement - photodermatitis.

    Autre: sensation de chaleur; très rarement - déficience visuelle, faiblesse, transpiration, fièvre, frissons, gynécomastie, hyperglycémie, passage complet après le retrait du médicament; changement du poids corporel, galactorrhée.

    Surdosage:

    Symptômes

    Selon la gravité de l'intoxication, il peut y avoir une réduction significative de la pression artérielle, tachycardie, douleur thoracique (angine de poitrine), collapsus, perte de conscience, extrasystole nodulaire ou ventriculaire en raison de la suppression de la fonction sinusale conduction auriculo-ventriculaire retardée, bradycardie ou évanouissement. Dans les cas graves, il peut y avoir une violation de la conscience avec une transition vers le coma, l'hyperkaliémie, l'alcalose métabolique, l'hypoxie, le choc cardiogénique avec un œdème pulmonaire.

    Traitement

    Dans les premiers stades après la détection d'une surdose comme un premier secours rincer l'estomac et donner Charbon actif. Si nécessaire, un rinçage de l'intestin grêle peut être fait, ce qui est plus approprié en cas de surdosage de préparations à libération contrôlée. Lors de la nomination des laxatifs, il faut garder à l'esprit que la réception des bloqueurs des canaux calciques «lents» supprime la motilité intestinale à l'atonie complète.

    Comme nifédipine est largement associée aux protéines plasmatiques, l'hémodialyse n'est pas efficace et la plasmaphérèse peut être efficace.

    En relation avec l'absence d'antidote spécifique, un traitement symptomatique est indiqué. Les symptômes de troubles du rythme cardiaque avec bradycardie peut être éliminé par l'administration de bêta-adrénomimétiques et / ou d'atropine. Dans la bradycardie potentiellement mortelle, un stimulateur cardiaque artificiel devrait être utilisé.

    Avec une diminution marquée de la pression artérielle, une perfusion de doses habituelles de norépinéphrine (noradrénaline) ou d'adrénaline est indiquée, la dopamine peut être utilisée (dose maximale de 25 μg / kg de poids corporel par minute), dobutamine (dose maximale de 15 μg / kg de poids corporel par minute), d'isoprénaline et de gluconate de calcium à 10% (10-20 ml par voie intraveineuse).

    Lors de l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque, des glycosides intraveineux à action rapide de digitale sont recommandés.
    Interaction:

    Rationnelle en termes d'effets antihypertenseurs et antianginaux, est la combinaison de bêta-adrénobloquants Cordaflex®, de diurétiques, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), de nitrates. Toutes les combinaisons ci-dessus sont sûres et efficaces dans la plupart des situations cliniques puisqu'elles conduisent à la sommation ou à la potentialisation des effets, cependant, dans certains cas, il existe un risque de diminution marquée de la pression artérielle et une augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque. La combinaison avec la clonidine, la méthyldopa, l'octadine, la prazosine selon les indications est possible, cependant elle peut provoquer une forte hypotension orthostatique.

    Un renforcement de l'effet hypotenseur est également observé en association avec la cimétidine, la ranitidine et les antidépresseurs tricycliques.

    La nifédipine augmente la concentration de digoxine et de théophylline et, par conséquent, l'effet clinique et / ou la teneur en digoxine et en théophylline dans le plasma sanguin doivent être surveillés.

    Procaine, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, augmenter l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement de l'intervalle QT. Sous l'influence de la nifédipine, la concentration de quinidine dans le sérum sanguin est significativement réduite, ce qui est apparemment dû à une diminution de sa biodisponibilité, ainsi qu'à l'induction d'enzymes qui inactivent quinidine. Avec le retrait de la nifédipine, il y a une augmentation transitoire de la concentration de quinidine (environ 2 fois), qui atteint un niveau maximum de 3-4 jours. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de telles associations, en particulier chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche.

    Nifedipine peut déplacer de la liaison avec des préparations de protéines caractérisées par un haut degré de liaison (y compris les anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, anti-inflammatoires non stéroïdiens), de sorte que leur concentration dans le plasma sanguin peut augmenter.

    Avec l'administration simultanée avec la rifampicine, fpréparations d'enitoin et de calcium, l'effet de la nifédipine est affaibli.

    Nifedipine inhibe l'excrétion de vincristine du corps et peut provoquer une augmentation des effets secondaires de vincristine, si nécessaire, réduire la dose de vincristine.

    Diltiazem supprime le métabolisme de la nifédipine dans l'organisme, une surveillance attentive est nécessaire, si nécessaire, réduire la dose de nifédipine.

    Jus de pamplemousse, l'érythromycine et azotés antimycotiques (fluconazole, intraconazole, kétoconazole) peut supprimer le métabolisme de la nifédipine et donc augmenter ses effets. De même, l'utilisation simultanée de la nifédipine et de la cimétidine augmente le taux de nifédipine dans le plasma sanguin et augmente ses effets; Cependant, l'administration simultanée de ranitidine n'entraîne pas d'augmentation significative du taux de nifédipine dans le plasma sanguin. Parce que le nifédipine métabolisé par l'enzyme CYP3A4, tout inhibiteur ou inducteur de cette enzyme peut affecter le métabolisme de la nifédipine. Cyclosporine est également un substrat enzymatique CYP3A4; Ainsi, lorsque l'administration combinée de cyclosporine et de nifédipine, chacun peut augmenter la durée de l'effet d'un autre.

    Instructions spéciales:

    L'effet antihypertenseur de Cordaflex® est renforcé par une hypovolémie. Réduction de la pression dans l'artère pulmonaire et l'hypovolémie après la dialyse peut également améliorer les effets du médicament, et par conséquent, il est recommandé de réduire sa dose.

    Dans de rares cas, au début d'un traitement avec Cordaflex® ou avec une augmentation de sa dose, une douleur thoracique (angine de poitrine due à une ischémie paradoxale) peut survenir peu de temps après la prise du médicament. S'il existe un lien de causalité entre la prise du médicament et la sténocardie, le traitement doit être interrompu.

    Les patients atteints de diabète doivent être étroitement surveillés pendant le traitement par Cordaflex.

    En présence d'hypertension artérielle ou de coronaropathie, l'arrêt brusque de la nifédipine peut provoquer une crise hypertensive ou une ischémie myocardique (phénomène de «rebond»).

    Pendant le traitement, l'utilisation de boissons alcoolisées n'est pas recommandée en raison du risque d'abaissement excessif de la tension artérielle.

    Si pendant la thérapie le patient nécessite une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la thérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Dans la période initiale de traitement définie individuellement, il est nécessaire de s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses nécessitant la rapidité des réactions psychomotrices. Dans le processus de traitement ultérieur, le degré de restriction est déterminé en fonction de la tolérabilité individuelle du médicament.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, enrobés d'un enrobage, 10 mg.

    Emballage:Pour 100 comprimés dans une bouteille de verre brun. Une bouteille est placée dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    À une température de 15-25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012475 / 01
    Date d'enregistrement:18.08.2010 / 08.10.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2018
    Instructions illustrées
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