Corinfar retard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 31,60 mg, amidon de pomme de terre 31,40 mg, cellulose microcristalline 31,00 mg, povidone K 25 5,40 mg, stéarate de magnésium 0,60 mg; gaine de film: l'hypromellose 5 188 mg, le macrogol 6000 0,861 mg, le macrogol 35 000 0,393 mg, le colorant jaune de quinoléine (E 104) 0,143 mg, le dioxyde de titane (E 171) 1,377 mg, le talc 1,038 mg.

La description:Rond, biconcave comprimés pelliculés couleur jaune. Vue à la pause: masse homogène de jaune couleurs.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.05 Nifédipine

Pharmacodynamique:

Bloqueur sélectif des canaux calciques «lents» (BCCC), dérivé de la 1,4-dihydropyridine. A un effet anti-angineux et hypotenseur. Réduit le courant de Ca extracellulaire²⁺ à l'intérieur des cardiomyocytes et des cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à fortes doses inhibe la libération de Ca²⁺ du dépôt intracellulaire. En doses thérapeutiques normalise le courant transmembranaire de Ca²⁺, perturbé dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension. N'affecte pas le ton des veines. Renforce le flux sanguin coronaire, améliore l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde sans le développement du phénomène de «vol», active le fonctionnement des collatéraux. Expansion des artères périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, le tonus myocardique, postnagruzku et le besoin d'oxygène. Virtuellement n'affecte pas les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires, a une faible activité antiarythmique. Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée. L'action négative chrono-, dromo- et inotrope est bloquée par l'activation réflexe du système sympatho-surrénalien et une augmentation de la fréquence cardiaque en réponse à la vasodilatation périphérique.

Le moment de l'apparition de l'effet clinique est de 20 minutes. et sa durée est de 12 heures.

PharmacocinétiqueL'absorption est élevée (plus de 90%) .La biodisponibilité est de 50 à 70%. Manger augmente la biodisponibilité. A l'effet de "premier passage" à travers le foie. La concentration maximale de nifédipine dans le plasma sanguin après une dose unique 1 comprimé (20 mg de nifédipine) est obtenu après 0,9-3,7 heures et sa valeur est en moyenne de 28,3 mg / ml. Pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, excrété dans le lait maternel. La liaison avec les protéines plasmatiques du sang (albumines) est de 95%. Il est complètement métabolisé dans le foie.

Il est excrété par les reins sous la forme d'un métabolite inactif (60-80% de la dose prise). 20% - avecbeignet. La demi-vie (T1 / 2) est de 2-5 heures.

Il n'y a pas d'effet cumulatif. L'insuffisance rénale chronique, l'hémodialyse et la dialyse péritonéale n'affectent pas la pharmacocinétique.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la clairance globale diminue et augmente T1 / 2.

À la longue réception (2-3 mois) se développe la tolérance à l'action de la préparation.

Les indications:

- Angine stable chronique (angine de stress),

- angine vasospastique (angine de Prinzmetal, angine de la variante),

- hypertension artérielle.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la nifédipine et à d'autres dérivés de la 1,4-dihydropyridine, ou à d'autres composants du médicament;

- hypotension artérielle (pression systolique inférieure à 90 mm Hg);

- choc cardiogénique, effondrement;

- sténose aortique sévère;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- une angine instable;

- infarctus aigu du myocarde (4 premières semaines);

- grossesse (1 trimestre);

- période de lactation;

- utilisation combinée avec la rifampicine.

Soigneusement:la sténose de la valve mitrale grave, la cardiomyopathie hypertrophique obstructive, la bradycardie sévère ou la tachycardie, le syndrome de fragilité du nœud sinusal, l'hypertension artérielle maligne, giupovolemia, les troubles circulatoires graves, un infarctus du myocarde avec l'insuffisance ventriculaire gauche, une obstruction gastro-intestinale, insuffisance rénale et hépatique, l'hémodialyse, la grossesse (2 et 3 trimestres), l'âge à 18 ans, la réception simultanée de bêta-adrénobloquants, digoxine.

Dosage et administration:

À l'intérieur après avoir mangé, sans mâcher et laver avec une quantité suffisante de liquide.

La dose du médicament est choisie par le médecin individuellement en fonction de la gravité de la maladie et de la sensibilité du patient au médicament. Pour les patients atteints d'une maladie cérébrovasculaire sévère concomitante et chez les patients âgés, la dose doit être réduite.

La prise simultanée de retards alimentaires, mais ne réduit pas l'absorption de la substance active du tractus gastro-intestinal.

Schéma posologique recommandé pour les adultes:

Angine chronique stable et vasospastique:

L'hypertension artérielle essentielle:

Le médicament est prescrit pour 20 mg (1 comprimé) 2 fois par jour. Avec un effet clinique insuffisamment prononcé, la dose du médicament est progressivement augmentée à 40 mg (2 comprimés) 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 80 mg (4 comprimés par jour). Avec une administration double du médicament par jour, l'intervalle entre les doses devrait être en moyenne de 12 heures. L'intervalle minimum entre les doses n'est pas inférieur à 4 heures.

La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant.

Dans les cas où le médicament est pris à fortes doses et / ou pendant une longue période, le traitement doit être interrompu progressivement pour éviter le syndrome de sevrage.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmies, palpitations, œdème périphérique (chevilles, pieds, tibias), les manifestations de la vasodilatation excessive (diminution asymptomatique de la pression artérielle, le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, bouffées de chaleur de la peau à la peau du visage, de la peau hyperémie, chaleur) , diminution marquée de la pression artérielle), syncope. Chez certains patients, en particulier au début du traitement ou avec une augmentation de la dose, il peut y avoir des crises d'angine, et dans certains cas - le développement de l'infarctus du myocarde, qui nécessite le retrait du médicament.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, faiblesse générale, fatigue accrue, somnolence. Avec une utilisation à long terme du médicament à des doses élevées - paresthésie des membres, des tremblements, des troubles extrapyramidaux (parkinsoniens) (ataxie, visage MASKY, démarche traînante, tremblements des mains et des doigts, la difficulté à avaler), la dépression.

Du système digestif: dyspepsie (nausée, diarrhée ou constipation), bouche sèche, flatulence, augmentation de l'appétit. Rarement - hyperplasie gingivale, disparaissant complètement après le retrait de la drogue. Avec une admission prolongée - violations du foie (cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des transaminases).

Du système musculo-squelettique: arthrite, myalgie, gonflement des articulations Réactions allergiques rarement - démangeaisons, urticaire, exanthème, hépatite auto-immune, photodermatite, réactions anaphylactiques, dermatite exfoliative.

De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, agranulocytose.

Du système urinaire: une augmentation de la diurèse quotidienne dans les premières semaines d'admission, une altération de la fonction rénale (chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

Autre: rarement - déficience visuelle (c.-à-transitoire de la cécité avec une concentration maximale de nifédipine dans le plasma), gynécomastie (chez les patients âgés, disparaissant complètement après le retrait), galactorrhée, hyperglycémie, œdème pulmonaire, le gain de poids.

Surdosage:

Symptômes: maux de tête, hyperémie de la peau du visage, diminution prolongée et prononcée de la pression artérielle, suppression de la fonction du nœud sinusal, bradycardie / tachycardie, bradyarythmie. En cas d'empoisonnement grave - perte de conscience, coma.

Traitement: symptomatique.

En cas d'intoxication sévère (effondrement, suppression du nœud sinusal), un lavage gastrique est effectué (si nécessaire, l'intestin grêle), Charbon actif. Les antidotes sont des préparations de calcium, indiquées dans / dans l'administration de 10% de chlorure de calcium ou de gluconate de calcium, suivies d'un passage à une longue perfusion.

Avec une diminution marquée de la pression artérielle, une injection intraveineuse lente de dopamine, de dobutamine, d'épinéphrine ou de norépinéphrine est indiquée. Il est recommandé de surveiller la teneur en glucose (la libération d'insuline peut diminuer) et les électrolytes dans le sang (K +, Ca2 +).

Avec le développement de l'insuffisance cardiaque - dans / dans l'introduction de la strophanthine.

Dans le cas de perturbations de conduction - atropine, l'isoprénaline ou un stimulateur cardiaque artificiel.

L'hémodialyse n'est pas efficace, la plasmaphérèse est recommandée.

La prudence s'impose chez les patients atteints d'hypertension maligne et d'insuffisance rénale irréversible à l'hémodialyse, car une chute importante de la pression artérielle due à la vasodilatation est possible.

Interaction:

- Avec l'utilisation simultanée d'autres antihypertenseurs, ainsi que des antidépresseurs tricycliques, des nitrates, des anesthésiques par inhalation de cimétidine, des diurétiques, l'effet hypotenseur de la nifédipine peut être amélioré.

- Les bloqueurs des canaux calciques «lents» peuvent encore augmenter l'effet inotrope négatif des antiarythmiques tels que amiodarone et quinidine.

- En combinant la nifédipine avec les nitrates, la tachycardie augmente.

- Le diltiazem inhibe le métabolisme de la nifédipine dans l'organisme, ce qui peut nécessiter l'administration simultanée de ces médicaments pour réduire la dose de nifédipine.

- Réduit la concentration de quinidine dans le plasma sanguin.

- Augmente la concentration de digoxine et de théophylline dans le plasma sanguin.

- La rifampicine accélère le métabolisme de la nifédipine, l'utilisation conjointe n'est pas recommandée.

- En cas d'administration concomitante avec des céphalosporines (p. cefixime) peut augmenter la biodisponibilité des céphalosporines de 70%.

- Les sympathomimétiques, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (suppression de la synthèse des prostaglandines dans les reins et la rétention d'ions sodium et liquides dans l'organisme), les œstrogènes (rétention d'eau dans le corps) réduisent l'effet hypotenseur.

- Nifedipine peut déplacer de la liaison avec des préparations de protéines avec un haut degré de liaison (y compris les anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et. indandion, anticonvulsant, médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, quinine, salicylates, sulfinpyrazone), de sorte que leur concentration dans le plasma sanguin peut augmenter.

- La nifédipine inhibe le métabolisme de la prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants, ce qui peut entraîner une augmentation de l'effet hypotenseur.

- Si nécessaire, la dose de vincristine est réduite, car nifédipine inhibe son élimination du corps, ce qui peut provoquer des effets secondaires accrus.

- Les préparations au lithium peuvent augmenter les effets toxiques (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

- Avec l'administration simultanée de procaïnamide, de quinidine et d'autres médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT, risque d'allongement significatif de l'intervalle QT augmente.

- Le jus de pamplemousse inhibe le métabolisme de la nifédipine dans le corps, il est donc contre-indiqué pendant le traitement par la nifédipine.

- La nifédipine est métabolisée par le système du cytochrome P450 3A, de sorte que l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent ce système peut entraîner l'interaction de ce médicament et de la nifédipine: par exemple, les macrolides, les médicaments antiviraux (par exemple, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ou saquinavir) antifongiques du groupe azole (kétoconazole, itraconazole ou fluconazole) provoquent une augmentation de la concentration de nifédipine dans le plasma sanguin.

- Compte tenu de l'expérience de l'utilisation de la nimodipine BIMC, il est impossible d'exclure des interactions similaires avec la nifédipine: carbamazépine, phénobarbital peut provoquer une diminution de la concentration de nifédipine dans le plasma sanguin; une acide valproïque - Augmentation de la concentration de nifédipine dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de prendre de l'éthanol.

Arrêter le traitement médicamenteux est recommandé progressivement.

Il convient de garder à l'esprit qu'au début du traitement, une angine de poitrine peut survenir, en particulier après l'arrêt brusque et récent des bêtabloquants (ces derniers devraient être abolis progressivement).

L'administration simultanée de bêta-bloquants doit être effectuée dans des conditions de contrôle médical prudent, car cela peut conduire à une diminution excessive de la pression artérielle, et dans certains cas, à l'aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque.

En cas d'insuffisance cardiaque grave, le médicament est administré avec beaucoup de soin.

Les critères diagnostiques pour prescrire le médicament avec l'angine vasospastique sont: un tableau clinique classique, accompagné d'une augmentation du segment ST, la survenue d'angine de poitrine induite par l'ergon ou de spasme des artères coronaires, la détection de coronarospasme en angiographie ou la détection d'un composant angiospastique sans confirmation (par exemple, à un seuil de stress différent, ou angor instable lorsque les données d'électrocardiogramme indiquent angiospasme transitoire).

Pour les patients atteints de cardiomyopathie obstructive sévère, il existe un risque d'augmentation de la fréquence, de la gravité et de la durée des crises d'angine après la prise de nifédipine; dans ce cas, il est nécessaire d'annuler le médicament.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale irréversible sous hémodialyse, qui ont une pression artérielle élevée et une diminution du volume total de sang, le médicament doit être utilisé avec précaution, car il est possible que la tension artérielle chute brutalement.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, une surveillance attentive est établie; si nécessaire, la dose du médicament est réduite et / ou utilisée par d'autres formes posologiques de nifédipine.

Si une intervention chirurgicale est requise sous anesthésie générale, l'anesthésiste doit être informé du traitement du patient par la nifédipine.

Dans le cas de la fécondation in vitro, dans certains cas, le BCCC a provoqué des changements dans la partie supérieure des spermatozoïdes, ce qui peut entraîner une perturbation des fonctions des spermatozoïdes. Dans les cas où la fécondation in vitro répétée n'a pas été effectuée pour une raison imprécise, l'utilisation de BCCC, y compris nifédipine, peut être considéré comme une cause possible d'échec.

Pendant le traitement, il est possible d'obtenir un résultat faussement positif de la réaction directe de Coombs et des tests de laboratoire pour les anticorps antinucléaires.

Lors de la détermination spectrophotométrique de l'acide vanillyl-mandélique dans l'urine nifédipine peut être la raison pour obtenir un résultat faussement surestimé, cependant, les résultats des tests effectués avec HPLC, nifédipine l'influence ne rend pas.

Des précautions doivent être prises en cas de traitement simultané par la nifédipine, le disopyramide et le flécaïnamide en raison de l'augmentation possible de l'effet inotrope.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée de 20 mg, pelliculés.

Emballage:

Pour 10 comprimés par blister (PVC / aluminium).

Pour 3 ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Pour 50 ou 100 comprimés dans une bouteille de verre brun avec un bouchon blanc en PE de faible densité avec une inscription en relief "AWD".

1 bouteille par carton avec instructions d'utilisation

Conditions de stockage:

Liste B.

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015327 / 01

Date d'enregistrement:14.05.2009 / 11.09.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Croatie

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Corinfar® retard (Corinfar® retard)